"Небиволол": инструкция по применению, показания, дозировка, побочные действия, противопоказания, аналоги
Рассмотрим препарат «Небиволол». Для чего он нужен? Он является лекарством, обладающим антигипертензивным воздействием. Лекарство проявляет свойства конкурентного селективного блокатора адренорецепторов, а также обеспечивает вазодилатирующий эффект благодаря метаболическому взаимодействию с оксидом азота. Далее подробно рассмотрим руководство по применению этого фармацевтического средства.
О препарате
Согласно инструкции по применению, «Небиволол» назначается отдельно либо в комбинации с другими медикаментами для терапии высокого давления. Средство является бета-блокатором и работает посредством расслабления кровеносных сосудов, а также замедления ритма сердца. Улучшает кровообращение и понижает АД.
Высокое давление может приводить к повреждениям мозга, сердца, сосудов и прочих органов, что может вызывать инфаркт, инсульт, недостаточность почек, потерю зрения и так далее. Помимо приема лекарства таким пациентам требуется диета с низким содержанием соли и жира, поддержка здорового веса наряду с ежедневными физическими упражнениями, по крайней мере, в течение тридцати минут, не менее важен отказ от курения и алкоголя.
Состав, форма выпуска
Как указывает инструкция по применению к «Небивололу», одна пилюля препарата содержит в себе активный компонент гидрохлорид небиволола в дозировке 5 миллиграмм. Дополнительными ингредиентами служат моногидрат лактозы, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, повидон, магния стеарат. Форма выпуска - таблетки, которые помещаются по десять штук в ячейковые контурные упаковки. В одной пачке поставляется по три блистера.
Какова фармакологическая группа «Небиволола»? Он относится к категории селективных бета1-адреноблокаторов.
Стоит упомянуть и о производителе. «Небиволол» выпускается венгерским фармацевтическим заводом «Тева Прайвэт Ко» (Венгрия).
Фармакологическое действие
Итак, как уже известно, лекарство «Небиволол» относится к селективным адреноблокаторам, он обладает вазодилатирующими свойствами. Активное вещество представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: L-небиволола и D-небиволола. Последний является высокоселективным и конкурентным блокатором адренорецепторов. L-небиволол может оказывать мягкое сосудорасширяющее воздействие благодаря модуляции высвобождения вазодилатирующих факторов из эндотелия сосудов.
«Небиволол» снижает давление и частоту сокращений сердца в состоянии покоя, а также при нагрузках, уменьшает конечный диастолический показатель, улучшает диастолическую функцию, увеличивает фракцию выброса, а также вызывает антиангинальный эффект у больных ишемией.
Гипотензивное воздействие обусловлено минимизацией активности ренин-ангиотензиновой системы (не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови). Антиаритмический эффект обусловлен подавлением патологического сердечного автоматизма сердца и замедлением показателей AV-проводимости. Стабильное гипотензивное воздействие развивается, как правило, через две недели регулярного использования препарата, а в ряде случаев спустя четыре недели, стабильный эффект отмечается через один или максимум два месяца.
Фармакокинетика
В соответствии с инструкцией по применению к «Небивололу» после приема активный компонент быстро абсорбируется из системы пищеварения. Употребление продуктов на абсорбцию не влияет. Биологическая доступность составляет в среднем двенадцать процентов у лиц с быстрым метаболизмом. В кровяной плазме оба энантиомера связываются преимущественно с альбумином. D-небиволол связывается с белками плазмы на девяносто восемь процентов, а L-небиволол - на девяносто семь.
Метаболизируется "Небиволол", инструкция по применению которого представлена статье, посредством ароматического и ациклического гидроксилирования, а также за счет частичного деалкилирования. Выводится лекарство почками и посредством кишечника.
Показания к применению «Небиволола»
Этот препарат принимают в таких случаях:
- На фоне развития артериальной гипертензии.
- При ишемии сердца в целях профилактики приступа стенокардии напряжения.
- При наличии хронической недостаточности сердца (в составе комбинированного лечения).
Но в некоторых ситуациях прием препарата запрещен. Рассмотрим их далее.
Противопоказания
У рассматриваемого медикамента «Небиволол» противопоказания следующие:
- Наличие у пациента острой недостаточности сердца либо хронической в стадии декомпенсации (в этом случае требуется внутривенное введение препаратов, которые обладают положительным инотропным воздействием).
- Присутствие выраженной артериальной гипотензии (систолическое давление менее 90 миллиметров).
- Синоатриальная блокада наряду с брадикардией (при частоте сокращений сердца менее шестидесяти ударов в минуту).
- На фоне возникновения кардиогенного шока.
- При феохромоцитоме (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов).
- При метаболическом ацидозе.
- В случае выраженных нарушений функции печени.
- При наличии бронхиальных спазмов и астмы в анамнезе.
- Тяжелое облитерирующее заболевание периферических сосудов (в виде перемежающейся хромоты, синдрома Рейно).
- Наличие миастении или депрессии.
- В детском и подростковом возрасте до восемнадцати лет.
- При повышенной чувствительности к активному компоненту лекарства.
Это обязательно нужно учитывать перед назначением.
Инструкция по применению
«Небиволол» принимается перорально. Таблетки можно пить вне зависимости от приема пищи. Рекомендуют использовать этот препарат в одно и то же время. Суточную дозировку лекарства, как правило, назначают на однократный прием. Продолжительность лечения, а также количество активного вещества определяется врачом.
Взрослым при наличии эссенциальной формы гипертензии, как правило, рекомендуют принимать по 5 миллиграмм «Небиволола» в сутки. В том случае, если спустя четыре недели после начала лечения препаратом контроль давления будет недостаточен, тогда назначается дополнительная терапия, рекомендуется в том числе сочетанный прием в стандартной суточной дозировке с "Гидрохлоротиазидом" в количестве 25 миллиграмм.
Пациентам, страдающим недостаточностью почек, и лицам в пожилом возрасте, согласно инструкции, надо пить «Небиволол» в дозировке 2,5 миллиграмма в сутки. На фоне недостаточно выраженного терапевтического эффекта спустя три недели после начала лечения объем лекарства можно увеличивать до 5 миллиграмм.
Взрослым пациентам при хронической недостаточности сердца этот медикамент прописывают в начальной дозе 1,25 миллиграмма. При условии хорошей переносимости данную норму увеличивают в два раза каждые три недели до достижения 10 миллиграмм. В течение двух часов после употребления увеличенной дозировки следует проконтролировать клиническое состояние. На фоне развития нежелательных эффектов, а также в случае ухудшения состояния пациента дозировку понижают либо отменяют прием «Небиволола» вовсе. При необходимости отмены объем лекарства нужно снижать постепенно, так как резкий отказ от него может приводить к временному усилению симптоматики сердечной недостаточности.
Побочные эффекты от применения средства
Рассматриваемый препарат способен провоцировать у пациентов различные нежелательные реакции, например:
- Нервная система может отреагировать головной болью, головокружением, чувством усталости, парестезией, депрессией, снижением способности к концентрации внимания, сонливостью. Помимо этого возможна бессонница наряду с кошмарными сновидениями, очень редко бывают обмороки и галлюцинации.
- Пищеварительный тракт порой отвечает на использование описываемого медикамента тошнотой, запорами, диареей, сухостью во рту, метеоризмом, рвотой.
- Сердечно-сосудистая система реагирует брадикардией, ортостатической гипотензией, одышкой, отеками, острой недостаточностью органа, AV-блокадой, синдромом Рейно и кардиалгией. Какие еще побочные действия «Небиволола» возможны?
- Кожа порой покрывается сыпью эритематозного характера, возможен зуд, крайне редко наблюдается усугубление псориаза.
- К аллергическим реакциям в отдельных случаях относится ангионевротический отек.
- К прочим побочным эффектам причисляются бронхиальные спазмы и сухость глаз.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном использовании с антиаритмическими медикаментами, например с «Амиодароном», вероятно усиление инотропного отрицательного воздействия наряду с угнетением AV-проводимости. При сочетанном применении с блокаторами кальциевого канала («Верапамил» и «Дилтиазем») повышается инотропный эффект.
При внутривенном введении «Верапамила» на фоне использования «Небиволола» есть угроза остановки сердца (в связи с этим одновременный прием противопоказан). При сочетанном использовании «Небиволола» с гипотензивными лекарствами, с «Нитроглицерином» либо с блокаторами кальциевых каналов возможно развитие выраженной артериальной гипотензии (особая осторожность требуется при комбинации с «Празозином»).
В случае одновременного применения с симпатомиметиками может подавляться фармакологическая активность рассматриваемого медикамента. При параллельном использовании со средствами для наркоза вероятно подавление рефлекторной тахикардии наряду с повышением риска развития гипотензии. На фоне параллельного сочетания с трициклическими антидепрессантами, а кроме того, с барбитуратами либо с производными фенотиазина не исключено усиление антигипертензивного воздействия таблеток «Небиволол».
При комбинированном лечении с «Циметидином» вероятно повышение концентрации описываемого лекарства в плазме крови. Параллельное использование с препаратами, которые ингибируют обратный захват серотонина, или прочими средствами, которые биологически трансформируются с участием изофермента CYP2D6, возрастает концентрация «Небиволола» в крови, а его метаболизм замедляется, что может повысить риски развития брадикардии. При совместной терапии с инсулином и гипогликемическими препаратами для приема внутрь может маскироваться симптоматика гипогликемии.
Особые указания по использованию
С большой осторожностью необходимо применять лекарство «Небиволол» пациентам с недостаточностью почек, диабетом, гиперфункцией щитовидной железы, аллергическими патологиями в анамнезе, псориазом, AV-блокадой первой степени, стенокардией, а также тем, кто находится в возрасте старше семидесяти пяти лет. Отмена бета-адреноблокаторов должна проводиться постепенно, в течение десяти дней (до двух недель у пациентов с ишемией). В начале терапии следует ежедневно контролировать давление и частоту сердечных сокращений.
Стоит отметить, что эффективность бета-адреноблокаторов среди курильщиков несколько ниже, чем у некурящих. Таблетки «Небиволол» не оказывают влияния на количество глюкозы у пациентов с диабетом, правда, под воздействием этого лекарства могут оказываться замаскированными некоторые признаки гипогликемии (речь идет о тахикардии, учащенном сердцебиении), вызванные применением гипогликемических лекарств.
При наличии необходимости использования препарата среди пациентов, страдающих псориазом, необходимо тщательно оценивать ожидаемую пользу лечения и возможные риски обострения этой патологии. Бета-адреноблокаторы рекомендуется с особой осторожностью применять в случае повышенной функции щитовидки, в связи с тем что под их влиянием тахикардия может быть нивелирована. «Небиволол» способен усиливать симптоматику нарушения периферической системы кровообращения.
Пациенты, которые носят контактные линзы, должны учитывать то, что на фоне использования бета-адреноблокаторов не исключается снижение продуцирования слезной жидкости. При проведении хирургического вмешательства следует анестезиолога заранее предупредить о том, что больной принимает этот препарат.
Контроль глюкозы в кровяной плазме необходимо проводить раз в четыре месяца (у больных диабетом). Контроль лабораторных показателей функций почек также необходим, его желательно осуществлять хотя бы раз в полгода. Детям это лекарство не рекомендуется. Стоит упомянуть о том, что препарат «Небиволол», инструкцию по применению которого необходимо изучить перед приемом, не влияет на психомоторные реакции. Но на фоне употребления этого медикамента порой возможно головокружение наряду с чувством усталости, поэтому пациентам, которые пьют данное лекарство, следует все же воздерживаться от занятий, связанных с опасными видами деятельности.
Применение медикамента на фоне беременности
Использование рассматриваемого медикамента при беременности возможно только на основании строгих показаний (в связи с вероятным появлением у новорожденного артериальной гипотензии, брадикардии, гипогликемии либо дыхательного паралича). Прием «Небиволола» требуется прекратить за сорок восемь часов до родов. В ситуациях, когда подобное невозможно, необходимо обеспечивать строгий надзор за младенцем в течение трех суток после рождения.
Узнаем, можно ли принимать алкоголь с «Небиволол» одновременно.
Совместимость с алкоголем
По возможности необходимо избегать совместного использования рассматриваемого лекарства с алкоголем. В противном случае вполне возможно развитие побочной симптоматики.
Что следует делать, если пациент пропускает прием «Небиволола»?
Данный препарат обычно используют в случае наличия необходимости. Если доктор назначает регулярно его принимать, тогда пропущенную дозу необходимо выпить, как только человек об этом вспомнит. Правда, если для следующей дозы время уже пришло, следует забыть о невыпитой пилюле и продолжать далее следовать установленному терапевтическому расписанию. Ни в коем случае нельзя употреблять двойной объем лекарства, чтобы наверстать пропущенную таблетку.
Хранение и утилизация данного лекарственного препарата
Держать этот препарат рекомендуется в контейнере, который должен быть плотно закрытым. Важно, чтобы лекарство находилось в месте, которое недоступно для детей. Хранить его требуется при комнатной температуре, подальше от избыточной влаги и тепла. Например, нельзя, чтобы это средство лежало в ванной комнате. Его также запрещается замораживать. Необходимо всегда выбрасывать лекарства, у которых истек срок годности или которые не нужны больше. Желательно поговорить с фармацевтом об их грамотной утилизации.
Аналоги медикаментозного средства
Далеко не всегда удается в аптеках найти требуемый препарат, в связи с этим приходится прибегать к применению аналогов. Благодаря расширению фармацевтического рынка медикаментов подобрать похожее лекарство не составляет труда. Какие же препараты могут выступать аналогами «Небиволола»? К синонимам данного средства относятся следующие медикаменты: «Бинелол» наряду с «Небиватором», «Небивололом Канон», «Небикаром», «Небилетом», «Небилонгом» и другие.
Стоит отметить, что каждый из этих препаратов имеет свои положительные и отрицательные свойства. Инструкция по использованию каждого из них предупреждает и о некоторых негативных эффектах. Поэтому определиться с вопросом, какое средство будет лучше, поможет только грамотный, квалифицированный врач. Не стоит применять эти лекарства самостоятельно, не проконсультировавшись с доктором, так как таким образом можно значительно усугубить свое состояние, нанеся вред собственному здоровью.
Отзывы о данном лекарственном препарате
Надо сказать, что многие пациенты на форумах в интернете активно хвалят этот препарат. «Небиволол», отзывы о котором в основном встречаются положительные, по словам пациентов, помогает вылечиться или, по крайней мере, купирует симптомы патологии у большинства из них. Несмотря на число побочных эффектов, которыми наделен этот препарат, он все же считается одним из базовых инструментов в лечении повышенного давления и недостаточности сердца.
Аналоги «Небиволола», по сообщениям потребителей, кому-то подходят, а кому-то нет, вследствие этого мнения пациентов сильно разнятся. Как отмечают врачи, в рамках выбора заменителя необходимо брать во внимание сопутствующую патологию, которая значительно может ухудшить действие лекарства. Обязательно необходимо учитывать и возраст человека.
Но из всех бета-адреноблокаторов, которые используются кардиологическими больными, на первом месте сегодня находится именно «Небиволол». Отзывы о нем позволяют назвать это средство наиболее эффективным в рамках данной лекарственной группы.