"Амлодипин": инструкция по применению, аналоги и отзывы

• 23 Мая, 2019
• Кардиология
• Смирнова Александра

В обзоре будет рассказано о том, от чего таблетки «Амлодипин» помогают и когда назначаются. Это лекарство антигипертензивного воздействия, которое способствует понижению артериального давления благодаря свойствам расслаблять гладкую сосудистую мускулатуру. Данное средство также обладает антиангинальным действием.

Состав и форма выпуска

Согласно инструкции по применению, «Амлодипин» выпускается в таблетках с действующим элементом (амлодипин в виде безилата) по 10, 5 и 2,5 мг. Производство – российская фармацевтическая компания «Вертекс». Таблетки имеют круглую, со скошенными краями форму, белый цвет. В одном блистере содержится 10 штук, в картонной коробке - 2 блистера. Группа препарата «Амлодипин» - блокаторы кальциевых каналов.

В составе медицинского средства, кроме основного компонента, присутствуют вспомогательные вещества: силикатная микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния и прежелатинизированный крахмал.

Фармакологическое действие

Как указывает инструкция по применению «Амлодипина», активный элемент лекарства – производное дигидропиридина, которое оказывает на организм антиангинальное и гипотензивное воздействие. Это вещество способно связываться с сегментами S6 III и IV доменов альфа1-субъединиц кальциевых каналов L-типа и обеспечивать блокаду таких каналов, что способствует понижению трансмембранного перехода в клетки ионов кальция (главным образом, в гладкомышечные сосудистые клетки, в меньшей степени – в структуры кардиомиоцитов).

После приема вещества наблюдается антиангинальный эффект, который обусловливается расширением артериол, периферических и коронарных артерий. При стенокардии этот активный элемент снижает интенсивность ишемии сердечной мышца, расширяет периферические артериолы, вызывает уменьшение общего периферического сосудистого сопротивления (снижение постнагрузки на сердце). При этом медикамент не приводит к рефлекторному увеличению интенсивности сердечных сокращений и, следовательно, способствует уменьшению потребления энергии. Кроме того, данное лекарственное средство уменьшает потребность сердечной мышцы в поступлении кислорода.

В соответствии с инструкцией, «Амлодипин» расширяет артериолы и коронарные артерии как в неизмененных, так и в ишемизированных участках миокарда, способствует повышению уровня поступления в него кислорода при развитии вазоспастической стенокардии, предупреждает развитие коронароспазма (в том числе при случаях, обусловленных курением).

Применение однократной суточной дозировки таблеток «Амлодипин» больными со стенокардией при физической нагрузке увеличивает время до начала ишемического эпизода, предупреждает возникновение «ишемической» депрессии сегмента ST и приступов стенокардии на фоне физических нагрузок, а также способствует понижению частоты таких приступов и уменьшению потребления миокардом нитроглицерина и других нитратов.

Гипотензивные свойства амлодипина являются следствием непосредственного вазодилатирующего воздействия на гладкие мышцы сосудов крови. При его приеме отмечается длительное гипотензивное действие дозозависимого типа. При артериальной гипертензии применение разовой суточной дозировки этого вещества способствует достижению клинически значимого снижения артериального давления на протяжении 1 суток (в положении больного «лежа» и «стоя»). Прием медикамента не приводит к резкому понижению давления, фракции левожелудочкового выброса. Он также не оказывает воздействия на сократимость и проводимость сердечной мышцы, однако способствует снижению выраженных симптомов гипертрофии левого желудочка.

От чего «Амлодипин» назначают, важно выяснить заранее. При ИБС (в том числе сопровождающейся атеросклерозом коронарных сосудов и поражением 1-3 и более артерий, либо атеросклеротическими изменениями в сонных артериях) у больных после перенесенной транслюминальной чрескожной ангиопластики коронарных артерий или инфаркта миокарда, либо у пациентов со стенокардией, прием этого медицинского средства препятствует возникновению утолщения интима-медиа сонной артерии, понижает летальность от инфаркта, инсульта, аортокоронарного шунтирования, транслюминальной ангиопластики артерий, снижает число госпитализаций в результате нестабильной стенокардии или сердечной недостаточности хронического типа, уменьшает частоту вмешательств в целях восстановления кровотока в коронарных артериях.

Прием амлодипина при терапии ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, диуретиками и дигоксином не увеличивает вероятность летального исхода или риска развития угрожающих жизни осложнений у пациентов, страдающих хронической недостаточностью сердца. При неишемической этиологии данного заболевания при использовании амлодипина имеется незначительная вероятность наступления отека легких.

Прием препарата «Амлодипин» не оказывает нежелательного воздействия на процессы обмена веществ или содержание липидов в плазме. Действующее вещество ослабляет агрегацию тромбоцитов, усиливает скорость клубочковой фильтрации, способствует развитию слабого натрийуретического действия, не увеличивает выраженность микроальбуминурии при наличии диабетической нефропатии.

Фармакокинетические характеристики

Что еще нам сообщает инструкция по применению «Амлодипина»? Во время перорального приема активный компонент хорошо абсорбируется из структур пищеварительной системы. Прием пищи на процессы его всасывания не воздействует. Время достижения наивысшей концентрации действующего вещества в сыворотке крови равно 6–12 часам. Биодоступность составляет от 60 до 65 %. С плазменными белками медикамент связывается на 90–97 %. Приблизительный объем распределения равен 21 л/кг веса пациента.

Амлодипин может проникать через гематоэнцефалический барьер. Он медленно метаболизируется (90 %) в печени до неактивных метаболитов. Время полувыведения этого вещества составляет в среднем 35–50 часов, что соответствует его использованию 1 раз в сутки. Приблизительно спустя 7–8 суток лечебных мероприятий достигается равновесная стабильная концентрация основного элемента в плазме. Выводится препарат почками, а также в форме метаболитов с желчью и через кишечник. Это подтверждает инструкция к «Амлодипину».

При гемодиализе амлодипин не удаляется. При недостаточности печени или тяжелых формах хронической недостаточности сердца, а также у пожилых людей период полувыведения несколько увеличен и может составлять до 60–65 часов. В случаях нарушения почечных функций данный показатель не меняется.

Показания к применению «Амлодипина»

Согласно официальной информации, медикаментозное средство назначается при лечении следующих заболеваний:

• стенокардия напряжения;
• гипертензия артериальная (может использоваться как в составе комбинированного курса лечения, так и в форме монотерапии);
• вазоспастическая стенокардия;
• ИБС (в том числе хронического типа);
• бронхиальная астма;
• хроническая недостаточность сердца.

Важно понимать, что самолечение недопустимо. Подбирать препарат при том или ином заболевании должен врач.

Инструкция

Медикамент обычно назначают в следующих дозировках:

1. При артериальной гипертензии, протекающей без развития осложнений, лекарство применяется 1 раз в день в дозировке 2,5 мг.
2. При гипертонии, осложненной ишемической болезнью или стенокардией, назначается 1 раз в день по 5 мг «Амлодипина».

В случае необходимости доза данного фармакологического препарата может быть повышена до 10 мг, что считается максимально допустимым уровнем.

Побочные действия

Средство «Амлодипин» может стать причиной появления следующих нежелательных реакций:

1. Сердечно-сосудистая система: периферические отеки (в основном, отечность стоп и лодыжек), ощущение сердцебиения, чрезмерное понижение значений артериального давления, васкулит, гипотензия ортостатического типа, развитие или усугубление недостаточности сердца хронической формы, нарушения ритмичности сокращений сердца (желудочковая тахикардия, замедление пульса, мерцание предсердий), болезненность в области в грудной клетки, инфаркт миокарда, мигрень.
2. ЦНС: головные боли, повышенная утомляемость, головокружение, недомогание, астения, обморок, парестезии, гипестезия, тремор, периферическая невропатия, эмоциональная лабильность, бессонница, необычные сновидения, депрессия, нервозность, тревога, судороги, ажитация, апатия, амнезия, атаксия.
3. Органы зрения: диплопия, нарушение зрения, изменение аккомодации, ксерофтальмия, боль в глазных яблоках конъюнктивит.
4. Система кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.
5. Дыхательная система: ринит, одышка, кашель.
6. Органы пищеварения: тошнота, абдоминальные боли, рвота, нарушения режима дефекации (в т. ч. метеоризм, запор), диспепсические расстройства, диарея, сухость во рту, анорексия, жажда, извращение вкуса, гиперплазия десен, усиление аппетита, гастрит, гипербилирубинемия, панкреатит, желтуха (холестатическая), усиление активности трансаминазы печени, гепатит.
7. Мочевыделительная система: никтурия, болезненность позывов к мочеиспусканию, поллакиурия, полиурия, дизурия.
8. Молочные железы и репродуктивная система: импотенция, симптомы гинекомастии.
9. Костно-мышечная система: судороги мышц, артралгия, артроз, миалгия (при продолжительном применении), миастения, боль в спине.
10. Кожный покров: повышенная потливость, липкий холодный пот, ксеродермия, дерматит, алопеция, пурпура, изменение пигментации.
11. Аллергические явления: высыпания, кожный зуд, ангионевротический отек, многоформная эритема.
12. Прочие: звон в ушах, изменение массы тела, кровотечения из носа, озноб, гипергликемия, паросмия.

Перечень противопоказаний

Показания к применению «Амлодипина» мы рассмотрели. Поговорим о противопоказаниях. Медицинский препарат не назначается при следующих патологических и естественных состояниях организма:

• коллапс;
• артериальная гипотензия тяжелых форм (если систолическое давление меньше 90 мм рт. ст.);
• выраженный стеноз аорты;
• кардиогенный шок;
• нестабильная стенокардия (кроме стенокардии Принцметала);
• непереносимость лактозы, нехватка лактазы или мальабсорбция глюкозы/галактозы;
• возраст до 18 лет;
• лактация, беременность;
• высокая чувствительность к амлодипину, прочим компонентам медпрепарата или к производным дигидропиридина.

Лекарство «Амлодипин» назначается с осторожностью при нарушении функциональности печени, при выраженной тахикардии, брадикардии, хронической недостаточности сердца неишемического генеза, стенозе митрального или аортального клапанов, обструктивной гипертрофической кардиомиопатии, инфаркте миокарда острого течения (и на протяжении 1 месяца после него), пациентам в пожилом возрасте.

Назначение при беременности и лактации

В соответствии с инструкцией по применению «Амлодипина» и исследованиями, проведенными на животных, препарат не обладает тератогенными свойствами, однако клинический опыт его использования во время беременности и лактации отсутствует. Поэтому это действующее вещество назначать женщинам в положении и кормящим мамам не следует.

Особые рекомендации

В период терапии медикаментозным средством «Амлодипин» необходим мониторинг веса пациентов и объема принимаемого хлорида натрия; назначается соответствующая диета с ограниченным потребления соли.

Кроме того, необходимо регулярно поддерживать гигиену полости рта и проводить наблюдение у стоматолога (для предупреждения гиперплазии, болезненности и кровоточивости десен).

Режим дозирования медикамента «Амлодипин» у пожилых людей аналогичен таковому у людей прочих возрастных групп. При повышении дозы за пожилыми пациентами необходимо внимательное наблюдение.

Рассматриваемое лекарство не влияет на плазменный уровень глюкозы, ионов калия, азота мочевины, триглицеридов, ЛПНП, общего холестерина, мочевой кислоты и креатинина.

Рекомендуется избегать резкой отмены медицинского средства ввиду вероятности усугубления течения стенокардии. Применение медикамента «Амлодипин» не назначается при гипертоническом кризе.

Больным с низкой массой тела, небольшим ростом и с выраженными нарушениями печеночных функций может потребоваться снижение дозировки.

Сообщений о влиянии препарата на процессы управления автотранспортом или работу со сложными механизмами не было. Тем не менее, в некоторых случаях, преимущественно в начале терапии, могут возникать такие явления, как головокружение и сонливость, поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятии опасными видами работ, требующих повышенной концентрации и быстроты реакций. Дозировка «Амлодипина» должна строго соблюдаться.

Симптомы передозировки

Наиболее выраженными симптомами передозировки данным лекарством выступают сильное снижение давления с возможным возникновением периферической вазодилатации и рефлекторной тахикардии. В качестве лечения осуществляется промывание желудка, назначение сорбентов. Больному следует принять позу Тренделенбурга. Кроме того, проводится поддержание функций сердечно-сосудистой системы, контроль за показателями функций легких, сердца, ОЦК и диурез.

Для восстановления сосудистого тонуса применяются сосудосуживающие препараты (при отсутствии противопоказаний). В целях устранения блокировки кальциевых каналов внутривенно вводится глюконат кальция. Гемодиализ при передозировке не помогает достичь положительного эффекта. Так сказано в инструкции по применению к таблеткам «Амлодипин».

Медикаментозное взаимодействие

Ингибиторы микросомального окисления увеличивают концентрацию амлодипина в крови, усиливая вероятность появления побочных реакций, а индукторы микросомальных печеночных ферментов могут данный показатель снижать.

У амлодипина не наблюдается клинически значимого взаимодействия с нестероидными противовоспалительными лекарствами, особенно с индометацином.

«Петлевые» и тиазидные диуретики, бета-адреноблокаторы, нитраты, ингибиторы АПФ и верапамил усиливают гипотензивный или антиангинальный эффекты амлодипина.

Хинидин, амиодарон, альфа1-адреноблокаторы, нейролептики (антипсихотические средства) и изофлуран повышают гипотензивное действие медикамента.

Препараты кальция способствуют снижению эффекта БМКК.

При сочетанном применении с препаратами лития могут усиливаться проявления нейротоксичности последних (рвота, тошнота, диарея, тремор, атаксия, шум в ушах).

Амлодипин не влияет на фармакокинетические параметры варфарина и дигоксина.

Противовирусные средства способствуют повышению уровня БМКК (в т. ч. амлодипина) в крови.

Цена

Стоимость медицинского средства «Амлодипин» составляет: 90 таблеток в дозировке 10 мг – примерно 200 рублей, 90 таблеток по 5 мг – 160 рублей. Этой информации нет в инструкции по применению.

При каком давлении «Амлодипин» принимается?

Вопрос, при каком давлении принимать препарат, решается совместно с лечащим доктором. Наиболее оптимальным считается уровень артериального давления 140 -150 мм рт. ст.

Аналоги

В спектр наиболее популярных аналогов данного медицинского препарата входят:

1. «Амловас» - это индийский аналог «Амлодипина», который содержит то же самое активное вещество, в дозировка 5 и 10 мг, однако отличается более высокой стоимостью – около 270 рублей за упаковку из 30 таблеток.
2. «Норваск» - абсолютно идентичный препарат производства Германии. Так же, как и основной медикамент, это средство выпускается в таблетированном виде, в аналогичных дозировках. Его цена составляет приблизительно 240 рублей за пачку из 90 таблеток.
3. «Нормодипин» - этот аналог производится в Венгрии и является наиболее дорогим среди всех подобных лекарств. Его стоимость колеблется в пределах 310-340 рублей за упаковку из 30 таблеток. По остальным параметрам этот аналог ничем не превосходит другие. Аналогичной остается и дозировка в нем основного активного элемента.

Отзывы

Относительно лекарственного средства «Амлодипин» можно найти много отзывов, и в большинстве случаев они положительные. Пациенты, которые использовали этот медикамент в качестве монотерапии, отмечают, что на фоне лечения снижается артериальное давление, но это происходит не быстро. Терапевтический эффект, по их словам, наблюдается примерно через три часа, и сохраняется на протяжении суток. Они указывают, что это лекарство мягко воздействует на организм, исключая возможности резкого падения показателей тонометра.

Правда, есть те, кто не знает, для чего «Амлодипин» может назначаться. В случае применения средства при заболеваниях сердца пациенты также характеризуют это медицинское средство как высокоэффективный препарат, нормализующий сердечную деятельность. При этом у них существенно улучшалось общее самочувствие, исчезали симптомы тахикардии и боли в груди.

Относительно того, какие побочные эффекты может провоцировать этот препарат, а также насколько часто они возникают, больные пишут, что наиболее распространенными явлениями побочного характера выступают реакции нервной системы. Среди них чаще всего отмечались головокружения, нарушения сна, повышенная тревожность, плохое настроение. Помимо этого, у некоторых пациентов нарушались функции пищеварительной системы, что выражалось в появлении диспепсических расстройств, изменении стула (чаще в виде диареи), болезненность в области желудка. Данная симптоматика, по словам больных, была непродолжительной и не требовала отмены лечения препаратом.

Медики также характеризуют этот медикамент как качественный и безопасный, однако не рекомендуют принимать его без согласования со специалистом, поскольку самолечение может провоцировать ухудшение состояния и нарушение работы сердца, что чревато многочисленными опасными осложнениями.

Мы рассмотрели инструкцию по применению «Амлодипина». При каком давлении он назначается, выяснили.