Особенности препарата дабигатрана этексилат
Дабигатрана этексилат (часто представлен под торговым названием Pradaxa) представляет собой новый пероральный антикоагулянт, то есть лекарственное средство, подавляющее процесс свертывания крови. Это прямой ингибитор тромбина, с химической точки зрения его можно также назвать низкомолекулярным предшественником активной формы дабигатрана.
Сам по себе препарат не обладает фармакологической активностью, но после того, как попадает в ЖКТ, в печени и плазме крови трансформируется в дабигатран. Это вещество уже оказывает воздействие на свертываемость крови, причем только на одно вещество – тромбин. Этим он существенно отличается от других распространенных антикоагулянтов, которые влияют сразу на несколько факторов.
Фармакодинамика препарата
Дабигатрана этексилат быстро всасывается в желудочно-кишечный тракт. Когда он трансформируется в свою активную форму, то начинает подавлять действие тромбина. Это важно, поскольку последний в процессе свертываемости крови участвует в реакции, превращающей фибриноген в фибрин – основной материал, из которого состоят тромбы. Таким образом, дабигатран этексилат предотвращает их формирование.
К числу преимуществ препарата относятся:
- селективное действие (то есть его влияние только на тромбин);
- возможность назначения в фиксированных дозах, в отличие от другого антикоагулянта – варфарина;
- отсутствие необходимости в регулярном лабораторном контроле показателей крови;
- ограниченное лекарственное взаимодействие с другими препаратами;
- всесторонняя изученность активного вещества;
- отсутствие взаимодействия с продуктами питания.
Все это упрощает применение дабигатрана этексилата при различных заболеваниях, а также для профилактики тромбоэмболии при эндопротезировании.
В каких случаях применяют препарат?
В инструкции по применению дабигатрана к числу показаний относится:
- предотвращение инсульта, системных тромбоэмболий и венозных тромбоэмболий после операций;
- терапия острого тромбоза глубоких вен и его профилактика;
- комплексное лечение при фибрилляции предсердий (применение препарата снижает риск смертельного исхода при таких состояниях).
Дозировку определяет врач в зависимости от диагноза. В сутки рекомендовано принимать не более 110–300 мг активного вещества. Пить препарат рекомендуется 1–2 раза в 24 часа. Схема приема и длительность курса зависят от клинической ситуации.
В случае необходимости дабигатрана этексилат можно принимать с такими препаратами, как «Хинидин» или «Верапамил» (то есть ингибиторами Р-гликопротеина).
Для пожилых людей с умеренной почечной дисфункцией дозировка может быть откорректирована в сторону уменьшения. Об этом написано и в инструкции дабигатрана.
Противопоказания и ограничения
Несмотря на все преимущества дабигатрана, у препарата есть ряд противопоказаний. Помимо гиперчувствительности к его активному веществу, к ним относятся:
- почечная недостаточность в тяжелой стадии;
- активное кровотечение и вызванное им поражение внутренних органов, включая геморрагический инсульт, причем не только на момент приема препарата, но и за предшествующие началу терапии 6 месяцев;
- риск значительного кровотечения, который может быть связан с язвенной болезнью, недавней офтальмологической операцией, варикозным расширением вен пищевода, онкологическими заболеваниями, различными сосудистыми нарушениями;
- тяжелые патологии печени.
Препарат не принимают одновременно с другими антикоагулянтами, независимо от того, к какой группе они относятся. Кроме того, его нельзя назначать одновременно с «Кетоконазолом», «Циклоспорином», «Дронедароном».
Дабигатран не рекомендуют детям и подросткам в возрасте до 18 лет. С осторожностью его прописывают людям старше 75 лет, особенно, если у них наблюдается возрастное снижение функции почек.
Полноценные, с точки зрения доказательной медицины, исследования, касающиеся безопасности применения препарата при беременности и во время грудного вскармливания, не проводились. Считается, что лекарство можно принимать только в том случае, если ожидаемая польза для женщины будет выше, чем возможный вред для плода, с учетом степени вероятности кровотечения.
Нет сведений о том, попадает ли дабигатран в материнское молоко, поэтому на время его приема грудное вскармливание рекомендуется прекратить.
Возможные побочные реакции
К числу возможных побочных эффектов препарата относятся:
- со стороны ЦНС – риск внутричерепного кровотечения;
- сердечно-сосудистой системы – анемия, кровотечение, гематома;
- дыхательной – носовое кровотечение;
- пищеварительной – диспепсические проявления (тошнота, изжога, диарея), обострение язвенной болезни и гастрита, желудочное кровотечение.
При гиперчувствительности к препарату возможно появление крапивницы. Но побочные реакции на это лекарственное средство возникают редко.