"Сакубитрил": инструкция по применению, показания, форма выпуска, побочные эффекты, дозировка, противопоказания

• 6 Сентября, 2019
• Кардиология
• Оксана Юдина

"Валсартан + Сакубитрил" - это комбинированное лекарство, которое используют для лечения и профилактики сердечной недостаточности. У него может быть несколько наименований торговых марок. Препарат понижает риск быть госпитализированным с симптомами болезней сердца, а также минимизирует риск смерти от различных сердечно-сосудистых патологий.

Медикамент обычно назначают в комплексе с прочими лекарствами от повышенного кровяного давления и сердечной недостаточности. Рассмотрим подробно инструкцию по применению препарата "Валсартан + Сакубитрил". В статье будет представлена информация о показаниях, противопоказаниях, побочных эффектах после приема медикамента, а также рекомендуемая дозировка.

Описание препарата

"Сакубитрил" в аптеках найти невозможно. Отдельно такой препарат фармацевтической промышленностью не выпускается. Однако есть несколько медикаментов, в состав которых входит одноименное вещество. Один из них - это "Валсартан/Сакубитрил". Форма выпуска - таблетки по 50, 100 и 200 мг. Они двояковыпуклые, без риски, но с фаской, покрыты пленочной оболочкой. Для удобства пациентов фармацевты выпускают таблетки разного цвета: по 50 мг - белые, по 100 мг - желтоватые, по 200 мг - розовые. Однако цвет пилюль может отличаться у разных производителей. Также отличаются и торговые названия лекарства. Это могут быть "Юперио", "Интресто", просто "Сакубитрил/Валсартан".

Состав

Активных действующих веществ в препарате два. Это сакубитрил и валсартан. Их концентрация меняется, что зависит от дозировки. Так, в таблетках по 50 мг валсартана содержится 25,7 мг, а сакубитрила - 24,3 мг. В таблетках иной дозировки эти значения другие, но процентное соотношение действующих компонентов не меняется.

В состав "Сакубитрила/Валсартана" входят такие вспомогательные компоненты:

• магния стеарат;
• кремния диоксид;
• кросповидон;
• гипролоза;
• тальк;
• микрокристаллическая целлюлоза.

В состав белой оболочки входят:

• диоксид титана;
• гипромеллоза;
• макрогол;
• тальк.

В состав цветных оболочек вместо диоксида титана включают красители.

Принцип действия

Этим медикаментом успешно лечат некоторые виды сердечной недостаточности. Он может продлить пациенту жизнь и заметно понизить его шанс оказаться в больнице из-за различных проблем с сердцем. Как было указано выше, данный медикамент содержит 2 действующих вещества: сакубитрил и валсартан. Первое относится к классу препаратов, называемых ингибиторами неприлизина. В результате подавления его активности увеличивается натрийурез, скорость почечного кровотока и клубочковой фильтрации.

Второе вещество подавляет активность рецепторов ангиотензина I. Лекарство "Сакубитрил/Валсартан" расслабляет кровеносные сосуды. Также оно упрощает циркуляцию крови и уменьшает нагрузку на сердце.

Механизм действия «Сакубитрила/Валсартана» основан на одновременном подавлении активности нейтральной эндопептидазы активным метаболитом сакубитрила (веществом LDQ657) и блокадой валсартаном рецепторов к ангиотензину 1-го типа.

Таким образом, два активных вещества препарата оказывают благоприятные эффекты на состояние сердца, сосудов и даже почек у больных, страдающих сердечной недостаточностью.

После приема внутрь препарат распадается на сакубитрил и валсартан. Первое вещество в результате некоторых реакций преобразуется в метаболит LDQ657. Биодоступность сакубитрила составляет 60 %, а валсартана – 23 %.

Выводится препарат почками (сакубитрил – от 52 до 68 %, а валсартан – до 13 %) и через кишечник (37-48 % и 86 % соответственно).

Показания

«Сакубитрил/Валсартан» назначают при хронической сердечной недостаточности (класс II–IV по классификации NYHA). В нем нуждаются пациенты, страдающие систолической дисфункцией, чтобы уменьшить риски смерти от дисфункции сердечно-сосудистой деятельности и исключить госпитализацию по причине сердечной недостаточности.

Противопоказания

Категорически запрещено использовать медикамент при наличии аллергической реакции на любое вещество, входящее в его состав, а также в тех случаях, если в прошлом были отмечены аллергические проявления после приема лекарств для понижения кровяного давления, таких как "Квинаприл", "Рамиприл", "Трандолаприл", "Каптоприл", "Эналаприл", "Фозиноприл", "Лизиноприл", "Моэксиприл", "Периндоприл", "Лотензин", "Вазотек", "Принивил", "Аккуприл", "Мавик".

Если болезни сердца сопровождаются наличием сахарного диабета, не стоит использовать препарат совместно с лекарственными средствами, которые содержат вещество алискирен.

Также необходимо учитывать и другие нюансы.

К приему "Валсартана/Сакубитрила" противопоказания следующие:

• Ангионевротический отек в анамнезе.
• Биллиарный цирроз.
• Холестаз.
• Печеночная недостаточность (класс С, если смотреть классификацию Чайлда Пью).
• Лечение другими АПФ или период до 36 часов после их отмены.
• Прием других препаратов, в состав которых входят валсартан или сакубитрил.
• Беременность.
• Период лактации.
• Возраст до 18 лет.

Все они абсолютные. Есть также относительные противопоказания к приему лекарства «Сакубитрил/Валсартан». Если они есть у пациента, медикамент нужно принимать с большой осторожностью. Относительные противопоказания:

• почечная недостаточность;
• тем, кому выполняют гемодиализ;
• двусторонний стеноз почечной артерии;
• в период низкосолевой диеты;
• одновременный прием препаратов, увеличивающий количество калия в крови;
• одновременный прием медикаментов со станинами.

Пожилой возраст пациента не является противопоказанием к приему препаратов с сакубитрилом. Но таким пациентам нужно регулярно проводить обследование, чтобы выяснить влияние медикамента на функции печени и почек, а также проводить измерение АД.

Дозировка

В инструкции по применению "Сакубитрила/Валсартана" указывается, что прием препарата следует начинать с минимальной дозы 50 мг дважды в сутки. Если пациент хорошо реагирует на препарат, дозировку можно постепенно повышать.

Через 2-4 недели количество принимаемого лекарства в сутки может быть удвоено (до 100 мг) утром и вечером. В случае наличия жалоб на переносимость (систолическое кровяное давление 95 мм рт. ст., симптоматическая гипотензия, гиперкалиемия, нарушение функции почек), адаптация к сопутствующим лекарствам, рекомендуется временное понижение дозы или прекращение приема препарата.

Пациентам с уровнем калия >5,4 ммоль/л в сыворотке крови или с систолическим АД ниже 100 мм рт. ст. лечение противопоказано.

Первоначальная дозировка "Сакубитрила/Валсартана" 24 мг/26 мг два раза в сутки должна назначаться больным с систолическим АД 100-110 мм рт. ст.

Лекарство нельзя назначать вместе с ингибитором АПФ или АРБ (на основании возможного риска ангионевротического отека при одновременном применении с ингибитором АПФ). Лечение препаратом разрешено не ранее чем через 36 часов после полного прекращения терапии ингибиторами АПФ.

Если один прием был пропущен, пациент должен скорректировать употребление лекарства так, чтобы в сутки принять необходимую дозу.

При легкой печеночной недостаточности коррекция начальной дозы не требуется. Применение лекарства у пациентов с существенными проблемами печени не рекомендуется, но не запрещается. Чтобы уменьшить риск побочных эффектов, ваш врач может назначить лекарство в низкой дозе и постепенно ее увеличить.

Максимальная доза приема лекарства не должна превышать 400 мг (по 200 мг дважды в сутки).

Особые указания

Обязательно нужно следовать всему, что написано в рецепте, выданном лечащим врачом. Также необходимо прочитать инструкцию по применению "Сакубитрила/Валсартана". Следует быть готовым к мониторингу кровяного давления. Почки тоже следует периодически проверять. Необходимая суточная дозировка "Сакубитрила/Валсартана" может быть изменена доктором, если он посчитает это допустимым в конкретной ситуации. Ни в коем случае нельзя принимать лекарство вне отведенных инструкцией или врачом рамок. Это может стать причиной тяжелых и необратимых последствий.

При ухудшении здоровья после начала терапии обязательно следует обратиться к лечащему врачу. В зависимости от появившихся симптомов, а также от того, какая именно болезнь сердца диагностирована у пациента, доктор может принять несколько вариантов лечения:

• отменить "Сакубитрил/Вальсартан" и назначить другие препараты;
• уменьшить дозу до минимальной, после привыкания организма снова ее постепенно увеличить до нормы.

Принимают «Сакубитрил/Вальсартан» перорально. Действие препарата не зависит от того, пьют лекарство с едой, до нее или после нее.

Негативные реакции после применения

После приема «Вальсартана/Сакубитрила» побочные эффекты наблюдаются далеко не у всех пациентов. Их возникновение зависит от индивидуальных особенностей организма.

Наиболее часто отмечаются:

• тянущие боли в брюшной области или желудке;
• проблемы со зрением;
• затрудненное дыхание;
• головокружение;
• слабость;
• нерегулярное сердцебиение;
• тошнота или даже рвота;
• нервозность;
• ощущение покалывания, онемения рук, ног или губ;
• потливость;
• быстрая утомляемость;
• слабость или тяжесть в ногах;

Менее распространенные:

• кровавая моча;
• снижение частоты актов мочеиспускания или количества мочи;
• повышенная жажда;
• потеря аппетита;
• боль в пояснице или боку;
• отек лица, пальцев или голени;
• увеличение веса.

В редких случаях пациенты отмечают появление опухолей на лице, в горле, на руках, ногах, ступнях или половых органах.

При беременности и лактации

Исследования препарата показали, что данные о риске тератогенности после воздействия АПФ в течение ранних сроков беременности не являются убедительными. Однако небольшое увеличение риска не может быть исключено. Если продолжение терапии АРБ не считается необходимым, у пациенток, планирующих беременность, лечение должно быть скорректировано и выбраны альтернативные антигипертензивные методы, которые имеют установленный профиль безопасности для использования женщинами в положении.

При выявлении беременности прием АРБ надо прекращать и начинать другой вариант терапии. Доказано, что применение АРБ во 2-м и 3-м триместрах провоцирует у плода фетотоксичность (снижение работоспособности почек, олигогидрамниоз, задержка оссификации черепа).

Младенцы, матери которых имели проблемы с сердцем и принимали АРБ, должны быть тщательно обследованы на предмет гипотензии.

Неизвестно, выделяется ли препарат с молоком человека, так как соответствующие исследования не проводились. Из-за потенциального риска появления необратимых физиологических изменений у младенцев не рекомендуется прием "Сакубитрила" во время грудного вскармливания. Следует принять решение, что важнее, прием препарата или кормление грудью. В случае необходимости продолжать лечение, переводят малыша на искусственные смеси.

Передозировка

Согласно информации в инструкции по применению «Сакубитрила/Валсартана», передозировка наблюдается крайне редко. При проведении исследований здоровые добровольцы однократно принимали 1200 мг или многократно по 900 мг. Серьезных нарушений здоровья у них не наблюдалось.

Наиболее заметным симптомом передозировки являлось снижение АД. В таких случаях рекомендуется симптоматическое лечение.

Если больной человек случайно примет несколько таблеток препарата сразу, следует вызвать рвоту, сделать промывание желудка.

Если снижение АД резко выражено, нужно внутривенно ввести раствор хлорида натрия (0,9 %). Пациента следует уложить на твердую поверхность так, чтобы ноги оказались выше головы. Медики должны регулярно контролировать работу сердца и легких, а также объема циркулирующей крови и количества выделяемой мочи.

Взаимодействие с другими препаратами

В инструкции по применению «Сакубитрила/Валсартана» указано, что препарат нельзя принимать одновременно с такими медикаментами:

1. Другие ингибиторы АПФ. Это может увеличить возникновение ангионевротического отека. Применение рассматриваемого медикамента допускается только через 36 часов после отмены предыдущих АПФ.
2. "Алискирин". Это лекарство нельзя принимать совместно с описываемым препаратом лицам, страдающим дисфункцией почек и сахарным диабетом.
3. Антагонисты рецепторов ангиотензина. Этот запрет обусловлен тем, что "Сакубитрил + Валсартан" также является антагонистом рецепторов ангиотензина.

Учитывать нужно прием таких лекарственных средств одновременно с рассматриваемым препаратом:

1. Станины (ингибиторы редуктазы). Проведенные исследования показали, что вещество сакубитрил может усиливать экспозицию станинов.
2. "Силденафил". У больных с повышенным АД одновременный прием "Сакубитрила" и "Силденафила" увеличивал антигипертензивное воздействие.
3. Препараты, содержащие в своем составе калий. Одновременное применение таких лекарств (например, «Амилорида») и «Сакубитрила» вызывает повышение калия в крови, а в сыворотке - увеличение концентрации креатинина.
4. Нестероидные противовоспалительные (НПВП), ингибиторы циклооксигеназы-2. Применение этих лекарств одновременно с "Сакубитрилом" пациентами старше 65 лет или имеющими гиповолемию, принимающими диуретики, имеющими почечную недостаточность, способно усилить у них дисфункцию почек. Если таким пациентам назначается "Сакубитрил + Валсартан", им должны регулярно проводить контроль функционирования почек.
5. Препараты лития. У больных, принимавших одновременно эти медикаменты и «Сакубитрил», наблюдалось увеличение в крови лития, что вызывало симптомы интоксикации.
6. Белки-переносчики. Поскольку вещества сакубитрил и валсартан являются субстратами белков-переносчиков, одновременный прием нескольких таких препаратов может вызвать увеличение их системной экспозиции.

Не выявлено значимых для здоровья пациента эффектов взаимодействия рассматриваемого в статье медикамента с такими препаратами:

1. «Фуросемид», «Дигоксин», «Варфарин», «Амлодипин», «Омепразол», «Гидрохлортиазид», «Метформин», «Карведопол», «Нитроглицерин» (при внутривенном введении).
2. С комбинированными препаратами «Этинилэстрадиол», «Левоноргестрел».

Не ожидается взаимодействий при одновременном приеме рассматриваемого препарата с медикаментами:

• «Атенопол»;
• «Индаметацин»;
• «Глибурид»;
• «Циметидин»;
• «Глибенкламид».

Вероятность взаимодействия «Сакубитрила» с изоферментами системы цитохрома Р450 очень мала.

Вождение транспортных средств, прием алкоголя

Нет данных о влиянии лекарства «Сакубитрил + Валсартан» на способность управлять транспортными средствами. Специалисты прогнозируют, что может наблюдаться кратковременное головокружение, помутнение сознания. Поэтому управлять транспортными средствами в период лечения рассматриваемым препаратом не рекомендуется. Также нельзя в этот период работать с любыми механизмами и выполнять действия, требующие повышенного внимания.

Употреблять любые напитки, содержащие алкоголь, во время курса терапии "Сакубитрилом/Валсартаном" категорически запрещается.

Аналоги

Как таковых аналогов «Сакубитрила/Валсартана» нет. Есть лекарства, имеющие тот же состав, но выпускаемые другими производителями и под другим названием. Одно из них - «Юперио». Препарат производится в Италии и Швейцарии. В его состав также входят вещества валсартан и сакубитрил. Механизм действия такой же, как у рассматриваемого в статье препарата. Выпускается в блистерах (по 14 таблеток в одном). В упаковке может находиться 2 или 4 блистера.

Еще одно лекарство называется «Интресто». В его составе также два основных компонента – валсартан и сакубитрил. Все особенности этого препарата и рассмотренного в статье идентичны. Выпускается в блистерах (по 14 таблеток) или в пластиковых контейнерах (по 60 таблеток).

Дополнительная информация

Срок хранения медикамента «Сакубитрил и Валсартан» составляет 30 месяцев при условии, что он находится в помещении с температурой воздуха +25 градусов Цельсия. Следует держать препарат в темном сухом месте, подальше от воздействия интенсивного солнечного света и влаги. Нельзя хранить медикамент в ванной комнате, так как высокая влажность может негативно отразиться на его лекарственных свойствах.

Необходимо положить препарат подальше от домашних питомцев и несовершеннолетних детей. Не рекомендуется смывать лекарство в унитаз или канализацию. Использовать медикамент после окончания его срока годности запрещается. Отпускается «Сакубитрил + Валсартан» только по рецепту врача.