«Цефтриаксон»: инструкция по применению, показания, форма выпуска, дозировка, совместимость, отзывы

«Цефтриаксон» - это антибиотик широкого спектра действия, относящийся к цефалоспоринам. При каких состояниях его назначают? Каковы показания и противопоказания? Могут ли возникнуть побочные эффекты? Ответы на эти и многие другие вопросы, касающиеся препарата, можно найти, обратившись к инструкции по применению «Цефтриаксона».

Состав и форма выпуска

Это первое, что следует оговорить. Что такое «Цефтриаксон»? Это антибиотик, действие которого основано на способности негативно влиять на синтез пептидогликана бактериальных клеточных стенок.

Данное вещество выглядит как мелкокристаллический порошок, имеющий белый или слегка желтоватый цвет. Он слабо гигроскопичный. В одном флаконе «Цефтриаксона» порошка может быть 2, 1, 0,5 или 0,25 грамма.

Используется данное вещество для приготовления растворов, используемых для инфузионной терапии и инъекций. В каких-либо других формах препарат не выпускается – ни таблеток, ни драже, ни сиропов найти невозможно.

Действие

Как уже было сказано ранее, оно бактерицидное. В инструкции по применению «Цефтриаксона» говорится, что это универсальное средство, действие которого обусловлено способностью подавлять синтез бактериальной клеточной стенки.

Данное средство проявляет действие по отношению к большинству бета-лактамазам грамположительных и отрицательных микроорганизмов.

Вот перечень тех бактерий, на которые препарат «Цефтриаксон» может влиять:

Грамположительные аэробы. В их числе продуцирующие пенициллиназу штаммы.
Грамотрицательные аэробы. К вышеупомянутому добавляются диплококки некоторых родов, штаммы вульгарного протея и синегнойной палочки.
Анаэробы. Исключение составляет Clostridium difficile.
Микроорганизмы, устойчивые к цефалоспориновым антибиотикам и метициллину.

Изучая инструкцию по применению «Цефтриаксона», надо отметить вниманием и фармакокинетическую характеристику данного средства. Главные особенности можно выделить в такой перечень:

Биологическая доступность достигает 100 %.
Максимальная концентрация вещества при внутривенном введении достигается в конце инфузии. При внутримышечном введении – 2-3 часа.
С плазменными белками средство связывается на 83-96 %.
Период полураспада может варьироваться от 5,8 и до 8,7 часов. Если введение внутривенное, то это займет от 4,3 до 15,7 час. Длительность может зависеть от возраста пациента, самого заболевания, а также от того, в каком состоянии находятся почки человека.
У взрослых людей концентрация активного вещества в ликворе в разы превышает минимальную подавляющую концентрацию, если было введено количество, рассчитанное по формуле 50 мг/кг. Зафиксировать данное изменение можно через 2-24 часа.

О том, как препарат выводится из организма, также написано в инструкции по применению «Цефтриаксона». Он покидает человеческое тело в неизменном виде. Почки выводят от 33 до 67 % (у новорожденных данный показатель может достигать 70 %), а кишечник – 40-50 %.

Надо отметить, что в случае с данным препаратом гемодиализ абсолютно неэффективен. Состав «Цефтриаксона» с его помощью из организма вывести не получится.

Показания

Изучая инструкцию антибиотика «Цефтриаксон», нужно рассказать и о том, для лечения каких состояний его назначают. В аннотации говорится, что прописывают это средство при инфекциях, которые были вызваны бактериями, чувствительными к его действующему веществу.

В целом, показания к применению «Цефтриаксона» можно выделить в такой перечень:

Инфекции брюшной полости. В том числе перитонит, ангиохолит, а также эмпиема желчного пузыря.
Инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов. Это абсцесс легких, эмпиема плевры, бронхит, пневмония.
Инфекции суставной, костной, мягких тканей, а также кожи.
Поражения урогенитального тракта. Это эпидидимит, пиелонефрит, цистит, пиелит, простатит и т. д.
Эпиглоттит.
Раны и ожоги, к которым присоединилась инфекция.
Бактериальная септицемия.
Поражения лицевой или челюстной областей инфекционного характера.
Сепсис.
Менингит и эндокардит бактериального характера.
Сифилис.
Шанкроид.
Болезнь Лайма, известная также как клещевой боррелиоз.
Гонорея не осложненной формы. Сюда относятся и те случаи, когда патология была спровоцирована микроорганизмами, выделяющими пенициллиназу.
Брюшной тиф.
Сальмонеллоносительство либо уже развитый сальмонеллез.

Также к показаниям к применению «Цефтриаксона» относят предоперационную профилактику. А еще его могут назначить людям с ослабленным иммунитетом.

Использование при сифилисе

Как правило, людям, страдающим от этого заболевания, назначают препараты, в которых содержится пенициллин. Однако в некоторых случаях состав «Цефтриаксона» оказывается намного более эффективным. Можно сказать, что данное средство – резервный вариант, без которого никак не обойтись, если человек страдает от непереносимости медикаментов, относящихся к пенициллиновому ряду.

Вот почему полезен этот препарат при сифилисе:

В его составе имеются химические вещества, обладающие способностью подавлять образование клеточных мембран, а также происходящий в стенках бактериальных клеток мукопептидный синтез.
Средство очень быстро проникает в ткани, жидкости и органы. В том числе и в ликвор, который при сифилисе претерпевает массу специфических изменений. Потому что активное вещество сразу проникает в кровь в виде раствора – как уже упоминалось, не существует таблеток «Цефтриаксон».
В отзывах можно часто встретить комментарий, касающийся приема средства беременными женщинами. Так вот, для дам, находящихся в положении, этот препарат действительно безвреден. Если женщина вынашивает плод и болеет сифилисом, то ей, скорее всего, пропишут именно «Цефтриаксон».

Наиболее эффективен медикамент в том случае, если возбудителем является Treponema pallidum. Ведь отличительной особенностью данного препарата является высочайшая трепонемоцидная активность. Терапевтический эффект особенно быстро наступает при внутримышечном введении средства.

Рассказывая о том, от чего применяется «Цефтриаксон», надо отметить, что антибиотик эффективен не только на ранних стадиях развития сифилиса, но и на запущенных. Врач может назначить его при нейросифилисе, а также при патологии скрытой или вторичной форм.

Поскольку период полураспада составляет около 8 часов, то применять можно средство при амбулаторной и стационарной схеме терапии. Достаточно одного укола в день.

Превентивное лечение подразумевает использование лекарства «Цефтриаксон» в течение 5 суток. Если заболевание первичное, то курс составит 10 дней. А вторичный и ранний сифилис обычно лечат 3 недели.

Иная схема терапии показана при незапущенных формах нейросифилиса. Пациенту, страдающему от этих заболеваний, в течение 20 суток нужно вводить по 1-2 грамма препарата.

На поздних стадиях дозировка «Цефтриаксона» составляет 1 г в сутки на протяжении 3 недель. Потом надо сделать на 14 дней перерыв и повторить лечение. Отличие только в продолжительности – будет достаточно 10 суток.

В случае если у пациента диагностировали сифилитический менингоэнцефалит или генерализованный менингит, то дозировку «Цефтриаксона» увеличат до 5 г в сутки.

Применение при ангине

Лекарство «Цефтриаксон» очень эффективно при разных поражениях носоглотки. Поэтому его могут назначить при гайморите и ангине. Антибиотик на самом деле часто выбирают для лечения, особенно в педиатрии.

При ангине средство вводят посредством капельницы прямиком в вену. Часто рекомендуются и обычные мышечные инъекции – конкретное назначение зависит от случая. Как бы там ни было, раствор всегда делают непосредственно перед его применением.

Детям данный антибиотик могут назначить, но в исключительных случаях – если только острая ангина осложнилась воспалительным процессом и нагноением.

Во время беременности средство прописывают, когда пенициллиновые антибиотики не могут быть применимы.

Активное вещество проникает сквозь плацентарный барьер, однако влияния на развитие плода и его здоровье оно не оказывает.

Терапия «Цефтриаксоном» при гайморите

Человеку, страдающему от этого заболевания, надо знать, что антибиотики в таких случаях относятся к препаратам первой линии. Активное вещество не просто полностью проникает в кровь – оно в нужных концентрациях надолго задерживается в очаге воспаления.

Обычно лекарство «Цефтриаксон» при гайморите прописывают вместе с сосудосуживающими медикаментами и с муколитиками.

Как правильно его использовать? Как правило, надо вводить дважды в день в мышцу по 0,5-1 г. Перед тем как провести инъекцию, порошок требуется смешать с 1-процентным «Лидокаином». Подойдет и дистиллированная вода.

Средняя продолжительность курса составляет 7 дней, но точные рекомендации касательно длительности всегда дает только врач.

Противопоказания

Теперь пора поговорить и о них. Разумеется, внутримышечно и внутривенно «Цефтриаксон» запрещено вводить, если у пациента имеется гиперчувствительность по отношению к цефалоспориновым антибиотикам либо к вспомогательным компонентам.

С осторожностью медикамент назначают в таких случаях:

Недоношенность.
Слишком юный возраст (первые дни жизни) либо имеющаяся у младенца гипербилирубинемия.
Печеночная или почечная недостаточность.
Энтерит, неспецифический язвенный колит, а также тот колит, который ассоциирован с использованием антибактериальных препаратов.
Лактация.

Если пренебречь противопоказаниями к «Цефтриаксону», то можно столкнуться с неприятными последствиями.

Плюс ко всему возможна передозировка, на которую указывает возбуждение ЦНС и судороги. К сожалению, гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны в этом случае, да и антидота у медикамента нет. Единственное, что поможет человеку – это симптоматическая терапия.

Побочные эффекты

Они возникают, если человек пренебрегает противопоказаниями к «Цефтриаксону». Побочные эффекты можно выделить в такой перечень:

Реакции, указывающие на гиперчувствительность. Это: мультиформная экссудативная эритема (иногда злокачественная), озноб, анафилактический шок, сыпь, отеки, крапивница, кожный зуд, лихорадка, эозинофилия.
Нарушение функции органов ЖКТ. Проявляется в следующем: рвота, тошнота, вкусовые нарушения, метеоризм, глоссит, диарея, стоматит, сладж в желчном пузыре, дисбактериоз, псевдохолелитиаз, кандидомикоз, псевдомембранозный энтероколит, а также другие суперинфекции.
Головокружение и головные боли.
Олигурия.
Нарушения гемопоэза. Они проявляются анемией, гематурией, базофилией, гранулоцитопенией, носовыми кровотечениями, а также тромбо-, лимфо-, тромбоцито-, нейтро- и лейкоцитозом.

В том случае, если медикамент вводили внутривенно, то возможно возникновение болезненности по ходу вены и воспаление стенок. Болезненностью в месте инъекции сопровождается внутримышечный укол.

Кроме того, введение «Цефтриаксона» часто чревато оказанием влияния на лабораторные показатели. Обычно увеличивается активность щелочной фосфатазы, меняется протромбиновое время, возникают изменения в трансаминазе печени. Может развиться глюкозурия, гипербилирубинемия или гиперкреатининемия. Также изменяется концентрация мочевины.

Однако если изучить отзывы людей, которым назначали уколы «Цефтриаксона», то можно сделать вывод, что у практически всех возникает лишь один побочный эффект – сильная боль в месте инъекции. Но это вполне логичное, объяснимое явление.

Немногие отмечают сыпь, зуд, слабость, озноб и головокружение.

К слову, легче всего переносится укол в том случае, если пациент разводит порошок обезболивающим. Однако необходимо сделать предварительную пробу! Благо форма выпуска «Цефтриаксона» это позволяет. Но пробу нужно будет провести также и на обезболивающее.

Как использовать препарат?

Ранее уже упоминалось, что «Цефтриаксон» создан для внутримышечных или внутривенных инъекций. Стандартная дозировка – 1-2 г в сутки для взрослых и детей, возрастом от 12 лет. Средство вводят один раз. Разрешается разделить дозу на два приема, но тогда между ними должно быть 12 часов перерыва.

Если случай серьезен либо инфекция возникла из-за возбудителя, являющегося умеренно чувствительным по отношению к «Цефтриаксону», то дозировку могут увеличить до 4 г в сутки.

При гонорее рекомендуют вводить препарат однократно в количестве 250 мг прямиком в мышцу.

Иногда средство назначают в профилактических целях перед операцией. В таком случае дозировка варьируется от 1 до 2 грамм – точнее скажет только врач. Вводят средство, как правило, за 0,5-1,5 часа до вмешательства.

Младенцам в возрасте до 14 суток назначают инъекции, рассчитывая количество препарата в соответствии с такой формулой – 20-50 мг/кг/сутки. Укол делают один раз в день. Максимальная доза составляет 50 мг/кг – больше нельзя, поскольку ферментная система в этом возрасте недоразвита.

Для детей, не достигших 12 лет (младенцы в том числе), оптимальную дозировку тоже назначают, учитывая их вес. Для более взрослых формула расчета такая – от 20 до 75 мг/кг. Если ребенок весит свыше 50 кг, то ему назначают такое же количество препарата, как и взрослым.

Когда доза превышает 50 мг/кг, то раствор вводят в виде внутривенной инфузии. На это должно уйти как минимум полчаса.

Намного более объемные дозировки показаны при менингите бактериальной формы. Терапия этого заболевания начинается с однократного применения «Цефтриаксона» в количестве, рассчитанном по формуле 100 мг/кг/сутки. Но максимальная дозировка – 4 грамма. Дозировка уменьшается после выявления возбудителя и определения его чувствительности к медикаменту.

Длительность лечения и разведение препарата

То, сколько человеку придется лечиться «Цефтриаксоном», зависит от его заболевания и патогенной микрофлоры, спровоцировавшей его. Специфика клинической картины также играет роль.

Если, например, возбудителем являются грамотрицательные диплококки, то результат будет уже на 4-й день. В случае с энтеробактериями курс составляет около 10-14 суток.

Чтобы развести антибиотик, нужен «Лидокаин» (2 или 1 %) либо вода для инъекций. Если используется второй вариант, то надо понимать, что в таком случае внутримышечные инъекции будут очень болезненными. Причем дискомфорт возникнет в момент укола, а пройдет лишь через некоторое время после окончания процедуры.

Поэтому, во избежание боли, принято использовать «Лидокаин» (обычно 1-процентный). Его не применяют только в случае наличия у пациента аллергии.

Иногда средство разводят «Новокаином». Лучше так не делать, поскольку оно снижает эффективность антибиотика, а вот вероятность развития анафилактического шока увеличивается. И болевые ощущения из-за «Новокаина» лишь усилятся.

Однако если в качестве растворителя человек решил все-таки использовать это средство, то на 1 грамм «Цефтриаксона» берут 5 мл. Меньше нельзя – порошок растворится не полностью.

«Лидокаина» нужно чуть меньше. Для внутримышечной инъекции берут 0,5 грамма антибиотика и разводят его в 2 мл 1-процентного раствора. Такого же количества «Лидокаина» достаточно и для 0,25 г. Для 1 г хватит 3,6 мл.

Лекарство глубоко вводят в ягодичную мышцу. Но не более 1 г в каждую! Важно также запомнить, что лидокаиновый раствор не предназначен для внутривенного введения.

Как развести порошок 2-процентным составом? Нужно взять 1,8 мл воды для инъекций и столько же – «Лидокаина». Половины этой массы хватит для 0,5 г «Цефтриаксона». Чтобы развести 0,25 г, понадобится лишь 0,9 мл смеси из воды и 2-процентного «Лидокаина».

Чтобы сделать укол ребенку, препарат разводят иначе. Ничто, кроме воды для инъекций, не используется. И поскольку обезболивающее применить нельзя, препарат нужно очень аккуратно и медленно вводить.

Если же планируется внутривенное введение, то 1 грамм антибиотика надо будет развести в дистиллированной воде (10 мл). Препарат вводят медленно, 2-4 минуты.

Назначена инфузия? Тогда 2 грамма порошка надо развести в свободном от Са растворе. Его готовят из декстрозы (10 или 5 %), фруктозы (5 %) и NaCl (0,9 %). Достаточно 40 мл такого состава.

Использование в лечении животных

«Цефтриаксон» применяют и в этих целях. Для собак и кошек дозировку рассчитывают строго по этой формуле – от 30 до 50 мг/кг.

«Цефтриаксон» в количестве 0,5 г разбавляют 2-процентным «Лидокаином» (1 мл), сочетающимся с водой для инъекций (1 мл). Подойдет и 2 мл 1-процентного «Лидокаина». Нужно хорошенько встряхнуть лекарство, чтобы не было ни единого комочка, а потом ввести животному под кожу или в мышцу.

Для кошек дозировка составляет количество, рассчитанное по формуле 0,16 мл/кг. Для псов и крупных животных берут 1-граммовые флаконы и 4 мл растворителя. Если, например, собака весит 10 кг, то ей надо ввести 1,6 мл готового раствора.

Взаимодействие

Нужно сказать и пару слов о совместимости «Цефтриаксона» с другими медикаментами. Каждый человек, которому показано его применение, обязан знать, что фармацевтически данное средство не сочетается с прочими средствами противомикробного действия.

«Цефтриаксон» подавляет микрофлору кишечника, в результате чего в организме снижается интенсивность выработки витамина К. Поэтому запрещено использовать данный антибиотик вместе с НПВП, сульфинпиразоном, а также другими средствами, минимизирующими агрегацию тромбоцитов. Иначе может начаться кровотечение.

Также надо знать, что «Цефтриаксон» усиливает действие антикоагулянтов, если применять их совместно. А сочетание антибиотика с петлевыми диуретиками приводит к увеличению риска возникновения нефротоксичности.

Отзывы

О них напоследок. Отзывы, оставленные про «Цефтриаксон», в подавляющем большинстве носят положительный характер, и вот что о нем говорят чаще всего:

Препарат отличается широким спектром действия, помогает справиться со многими заболеваниями.
Соотношение качества и цены великолепное – 1-граммовый флакон стоит около 25-30 рублей.
Результат в борьбе с инфекцией наступает очень быстро, иногда даже за считаные дни.
Хорошо себя показывает в качестве профилактического средства.
Медикамент поистине универсальный – его можно применять даже беременным и новорожденным.

Конечно, есть и неприятные моменты – например, болезненность при внутримышечном введении и умеренно выраженные побочные эффекты со стороны ЖКТ. Однако эффективность препарата перекрывает все его небольшие минусы.