Метамизол натрия: инструкция по применению, состав, противопоказания

• 28 Мая, 2020
• Инфекционные
• Сюзанна Нырова

Метамизол натрия является одним из многих представителей неопиоидных анальгетиков, который также обладает релаксантными свойствами. В настоящее время этот препарат очень популярен у пациентов. Самым распространенным представителем метамизола натрия является анальгин. Рассмотрим, какие показания и противопоказания у данного лекарственного средства.

Метамизол натрия - что это такое?

Metamizolum natricum (лат.) - химическая соль, которая является производным пиразолона. Это вещество представляет собой почти белый кристаллический порошок и характеризуется хорошей растворимостью в воде и метиловом спирте. Препарат входит в первый, самый низкий уровень трехэтапной анальгетической лестницы, в результате чего он является нестероидным лекарственным средством, проявляющим не очень сильный жаропонижающий и обезболивающий эффект, а также препаратом, который слегка расслабляет мышцы. Вещество, действуя в центральной и периферической нервной системе, ингибирует фермент циклооксигеназу, который играет ключевую роль в формировании воспалительного процесса.

Метамизол натрия был впервые получен немецкой компанией Hoechst AG в 1920 году. Он был запущен в производство, а затем на более широкий рынок в 1922 году. Он был доступен без рецепта до 1970-х годов, пока не был обнаружен связанный с ним риск агранулоцитоза - очень опасной и, к сожалению, потенциально смертельной болезни крови. Тем не менее среди врачей нет единого мнения относительно уровня риска, связанного с терапией метамизолом. Однако во многих странах препарат либо полностью отозван, либо его доступность строго ограничена. В России препарат по-прежнему доступен без рецепта.

Препарат чаще всего имеет форму таблеток, но он также доступен в виде раствора для инъекций (в этой форме используется только тогда, когда его нельзя давать в таблетках). Лист с инструкцией к метамизолу натрия всегда вкладывается в упаковку с лекарством, которую следует прочитать, прежде чем начать принимать препарат.

Лекарственное средство обычно не включается в НПВП (нестероидные противовоспалительные препараты) из-за его слабого противовоспалительного эффекта. Хотя в анальгетической лестнице (режим применения обезболивающих средств в зависимости от уровня восприятия боли, определенного ВОЗ - Всемирной организацией здравоохранения) находится на первой ступени рядом с такими препаратами, как парацетамол, ибупрофен, диклофенак и салициловая кислота, среди них он проявляет самые сильные анальгетические и жаропонижающие свойства.

Кроме того, с минимальным противовоспалительным эффектом он обладает дополнительным спазмолитическим действием, что делает его идеальным средством от всех типов висцеральной боли (например, почечная колика, менструальная боль).

Действие

Несмотря на существование метамизола натрия на рынке в течение почти ста лет, его механизм действия изучен недостаточно. Вещество в организме человека распадается на несколько десятков биологически активных метаболитов, большинство из которых оказывают меньший или больший терапевтический эффект.

Все это означает, что метамизол натрия в первую очередь имеет эффект:

• анальгетика;
• жаропонижающий;
• диастолический;
• небольшой противовоспалительный эффект.

Основное применение препарата - борьба со всеми видами боли. Благодаря дополнительному спазмолитическому эффекту он идеально подходит для устранения висцеральной боли, такой как почечная колика, менструальная боль, а также мигрень и послеоперационная боль. Очень сильный жаропонижающий эффект метамизола натрия сделал его препаратом выбора для лекарственно-устойчивой лихорадки, которую нельзя снизить парацетамолом или ибупрофеном.

Дозировка

Согласно инструкции по применению метамизола натрия, препарат можно безопасно применять в количестве 250-500 мг (одна или две таблетки) один-три раза в сутки. Разовая доза не должна превышать 1 г в любом случае, суточная - не более 3 г.

Для детей разовые дозы регулируются их возрастом и составляют:

• для 2-3-летних малышей - 50-100 мг;
• 4-5 лет - 100-200 мг;
• 6-7 лет - 200 мг;
• в возрасте 8-14 лет - 250-300 мг.

Кратность приема препарата - 2-3 раза в сутки, как и у взрослых.

Для достижения наиболее быстрого результата действия лекарства (особенно при сильных болях) таблетированную форму препарата заменяют на раствор для внутримышечного или внутривенного введения. В/м или в/в взрослым пациентам вводят по 250-500 мг 3 раза в сутки. Максимальная разовая доза, как и для таблетированной формы, составляет 1 г, а вот суточная отличается - 2 г. Дозы более 1 г следует вводить в/в. Необходимо наличие условий для проведения противошоковой терапии.

При необходимости замены таблеток инъекциями детям назначают уколы в/м или в/в из расчета 5-10 мг/кг 2-3 раза в сутки. Вводимый раствор для инъекций должен иметь температуру тела. Грудничкам младше 12 месяцев препарат вводят только внутримышечно! Терапия детей проводится под строгим наблюдением врача.

Применение лекарства в высоких дозах или длительно увеличивает, к сожалению, риск развития такого серьезного заболевания, как агранулоцитоз, поэтому его не следует применять более 7 дней. Если требуется длительное использование, необходимы регулярные визиты к врачу и анализ крови.

Следует также отметить, что метамизол также является одним из фармацевтических сырьевых материалов, используемых для изготовления рецептурных лекарств в аптеке. Это означает, что в обоснованных случаях врач может рекомендовать пациенту принимать лекарство, содержащее в своем составе метамизол натрия. Поскольку он очень хорошо растворяется в воде, вы можете использовать его для приготовления капель или питьевых смесей. Кроме того, очень часто изготавливаются метамизольные порошки или ректальные суппозитории.

Анальгин и парацетамол

Многие пациенты, страдающие от различных видов боли, сталкиваются с дилеммой в аптеке. Они не могут решить, какой препарат выбрать - ацетаминофен (парацетамол) или метамизол натрия (анальгин). Ответ на этот вопрос не так прост, потому что это два диаметрально разных препарата с похожим, но неодинаковым механизмом действия.

Основное отличие заключается в том, что парацетамол обладает более слабым анальгетическим и жаропонижающим действием, чем анальгин и, кроме того, не обладает релаксантными свойствами. Однако одним из ключевых преимуществ парацетамола является его безопасность - это делает его первым лекарством от лихорадки и боли легкой и средней степени тяжести, а метамизол натрия, в свою очередь, является более сильным средством, однако не каждый может его принимать, и у него больше побочных эффектов.

Однако в обоснованных случаях возможно, что врач рекомендует комбинировать препараты, содержащие метамизол натрия, с парацетамолом для усиления анальгетических свойств обоих агентов.

Противопоказания

Согласно инструкции, метамизол натрия нельзя применять в таких случаях, как:

• гиперчувствительность к этому веществу;
• гиперчувствительность к другим производным пиразолона или любому другому ингредиенту;
• изменения морфологической картины крови (лейкопения, агранулоцитоз, анемия);
• гиперчувствительность к другим нестероидным противовоспалительным препаратам.

Метамизол следует назначать с особой осторожностью пациентам:

• с систолическим давлением <100 мм рт. ст.;
• язвенной болезнью желудка;
• сердечной недостаточностью;
• бронхиальной астмой;
• язвой двенадцатиперстной кишки;
• почечной недостаточностью;
• отказом печени.

Побочные эффекты

Одним из наиболее изученных побочных эффектов было влияние на возникновение агранулоцитоза (резкое снижение количества нейтрофилов в организме), который потенциально может быть смертельным, но это происходит очень редко. Тем не менее риск этого может возрасти при длительной терапии метамизолом натрия - поэтому важно не использовать это лекарство более недели. После этого периода следует рассмотреть возможность смены лекарства, если желаемый анальгетический эффект не достигнут.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Перед началом лечения препаратом пациент должен проинформировать врача или фармацевта обо всех лекарствах, принимаемых одновременно, включая те, которые доступны без рецепта. Метамизол натрия реагирует со следующими препаратами:

• ингибиторы МАО усиливают его действие;
• усиливает действие лекарственных препаратов, таких как: антикоагулянты, кумарин, пероральные противодиабетические препараты, фенитоин и антибактериальные сульфонамиды, - поэтому пациенты, принимающие одновременно, например, лекарства от диабета и метамизол натрия, могут испытывать трудности с поддержанием нормального уровня глюкозы в крови;
• снижает концентрацию сывороточного циклоспорина - при совместном применении может потребоваться корректировка дозы;
• барбитураты ослабляют эффект метамизола;
• использование метамизола из хлорпромазина может вызвать сильную гипотермию.

Однако важно помнить, что интенсивность лекарственного взаимодействия сложно предсказать и зависит она от многих факторов.

Прием во время беременности

Из-за отсутствия исследований в группе беременных и, следовательно, из-за отсутствия достаточных данных, метамизол натрия противопоказан беременным женщинам в качестве меры предосторожности. Хотя препарат является слабым ингибитором синтеза простагландина, нельзя исключать, к сожалению, преждевременное закрытие артериального протока и перинатальные осложнения, связанные с уменьшением способности тромбоцитов матери и ребенка к агрегации, а это угроза жизни и здоровью как ребенка, так и матери.

Вывод

Препарат, несмотря на риск индуцирования агранулоцитоза (хотя он и меньше, чем ряд других лекарственных средств, используемых в настоящее время, например, фуросемид), все еще остается относительно безопасным лекарством и довольно часто рекомендуется врачами, особенно при лечении послеоперационной боли или сильной лихорадочной боли. Однако следует помнить, что, как и любое лекарство и химическое вещество, метамизол натрия может оказывать негативное и непредсказуемое воздействие на организм, и, учитывая, что это лекарство, отпускаемое без рецепта, нужно просто соблюдать здравый смысл. Следует тщательно изучить инструкцию по применению метамизола натрия перед его приемом, а при возникновении каких-либо дополнительных вопросов обратиться к врачу или фармацевту.