«Ко-тримоксазол»: инструкция по применению, показания, форма выпуска, аналоги, отзывы

• 3 Декабря, 2019
• Инфекционные
• Ульяна Романова

«Ко-тримоксазол» - это довольно известный противомикробный синтетический препарат широкого спектра действия. Его применение позволяет добиться бактерицидного эффекта. Назначают данный препарат при самых разных состояниях и заболеваниях, а каких именно – вы узнаете из статьи.

Состав

В одной таблетке содержится триметоприм (20 или 80 мг) и сульфаметоксазол (100 или 400 мг). Выпускается препарат в различных дозировках, а потому подбирать его необходимо в соответствии с врачебными показаниями.

Присутствуют и дополнительные составляющие – это кроскармелоза натрия, картофельный крахмал и стеарат магния.

Еще «Ко-тримоксазол», инструкция по применению которого будет изучена далее, выпускается в виде суспензии. В 5 мл данного изделия содержится сульфаметоксазол (200 мг) и триметоприм (40 мг).

Дополнительно в состав входит вода, метилпарагидроксибензоат, полисорбат 80, пропилпарагидроксибензоат, диспергируемая целлюлоза, а также ароматизатор.

Действие

Рассматриваемый препарат является комбинированным противомикробным средством, оказывающим действие широкого спектра. Многих интересует вопрос: это антибиотик или нет? «Ко-тримоксазол» состоит из двух компонентов. И получают их синтетическим способом, поэтому традиционно его антибиотиком не называют, пусть само лекарство и является препаратом anti-bio - антиинфекционным.

Что касательно действия? Сульфаметоксазол производит бактериостатический эффект, связанный с ингибированием утилизации ПАБК и последующим нарушением процесса формирования дигидрофолиевой кислоты в патогенных клетках. А триметоприм ингибирует фермент, принимающий участие в метаболизме фолиевой кислоты. Что происходит в результате? Дигидрофолат превращается в тетрагидрофолат.

Говоря простым языком, «Ко-тримоксазол» помогает заблокировать две стадии биосинтеза пуринов и нуклеиновых кислот. А ведь именно они необходимы для роста и последующего размножения бактерий.

Фармакокинетика

Абсорбируется «Ко-тримоксазол» на 90 %. Время, за которое в организме достигается максимальная концентрация вещества, составляет от 1 до 4 часов. Терапевтический уровень активного вещества сохраняется после однократного приема на протяжении 7 часов.

В организме средство распределяется хорошо. Активные компоненты проникают везде – через плацентарный барьер, через ГЭБ, даже в грудное молоко. В моче и легких достигают концентрации, которая значительно превышает содержание их в плазме.

Наименьшее количество активных веществ наблюдается в выделениях из предстательной железы, бронхов, половых органов, среднего уха, а также в слюне, спинномозговой жидкости, костях, желчи и интерстициальной жидкости.

С белками сульфаметоксазол связывается на 66 %, а триметоприм – на 45 %. Важно отметить, что в наибольшей степени активные вещества метаболизируются с образованием ацетилированных производных.

Выводится препарат почками – в виде метаболитов 80 % и в неизменном виде 20 %. Важно отметить, что остатки медикамента не обладают антибактериальной активностью.

Показания

Перед тем как перейти к изучению инструкции по применению «Ко-тримоксазола», стоит перечислить состояния, при которых обычно назначают данный препарат. Его применение оправдано, если диагностировано что-то из перечисленного:

• Инфекции дыхательных путей.
• Обостренный хронический бронхит.
• Пневмоцистная пневмония (в целях профилактики данного заболевания также назначается).
• Инфекции мочеполовых органов без осложнений. В том числе и те, которые вызваны высокочувствительными штаммами.
• Инфекции, затронувшие ЖКТ. Как правило, это диарея путешественников и шигеллез.
• Инфекции, которые поразили лор-органы, в частности острый средний отит.

На самом деле, если делать развернутый список, он будет намного внушительнее. К показаниям также относятся гастроэнтериты, брюшной тиф, синусит, ангина, скарлатина, гонорея, холангит, холецистит и еще десятки прочих заболеваний.

Но, как бы там ни было, препарат все равно назначает врач после проведения детального обследования пациента и изучения результатов лабораторных анализов. Препарат может не подойти для лечения даже того заболевания, которое есть в списке, если оно было спровоцировано возбудителем, являющимся устойчивым к активным компонентам «Ко-тримоксазола».

Противопоказания

Их довольно-таки много, почему и запрещается самовольно начинать принимать обсуждаемый препарат. Таблетки и суспензию «Ко-тримоксазол» нельзя употреблять при таких состояниях, как:

• Повышенная чувствительность ко входящим в состав веществам.
• Мультиформная экссудативная эритема.
• Иммунная тромбоцитопения (действующая или имеющаяся в анамнезе). Не важно, чем именно она индуцирована – триметопримом и/или сульфонамидами.
• Дефицит цитозольного фермента, известного как люкозо-6-фосфат дегидрогеназа.
• Изменения крови патологического характера. Это может быть мегалобластическая анемия, гранулоцитопения или тромбоцитопения.
• Лактационный период.
• Применение дофетилида – препарата третьего класса антиаритмических средств.
• Почечная недостаточность с клиренсом креатинина, составляющим менее 15 мл/мин. При таком состоянии обычно просто невозможно оценить функциональное состояние парного органа и понять, в каких концентрациях содержится сульфаметоксазол и триметоприм.
• Тяжелая печеночная недостаточность, желтуха, гепатит и прочие паренхиматозные повреждения органа.
• Порфирия острого характера.

Еще запрещено принимать таблетки «Ко-тримоксазол» детям в возрасте до 2 лет. Им врач может разрешить только суспензию. Однако малышам в возрасте до 2 месяцев или до 6 недель (рожденных от матерей с ВИЧ-инфекцией) не рекомендуется принимать средство даже в таком виде.

Разумеется, во время беременности прием препарата также запрещен, ибо у его активных компонентов очень высокая усваиваемость.

Дозировка

Разобравшись с показаниями к применению «Ко-тримоксазола», можно перейти и к этой теме. Дозировка, впрочем, определяется в индивидуальном порядке, в зависимости от личных особенностей пациента.

В среднем для всех пациентов старше 12 лет назначается прием от 0,4 до 2 грамм препарата каждые 12 часов. Курс лечения может длиться от 5 до 14 дней.

Для малышей, находящихся в младшем возрасте, дозировки такие:

• От 2 до 5 месяцев - дважды в сутки по 100 мг.
• От полугода до 5 лет - 2 раза в день по 200 мг.
• От 6 до 12 лет - дважды в сутки по 400 мг.

Совсем маленьким детям дозировку подбирают, исходя из массы их тела, а также с учетом клинической ситуации.

Если врач назначил не таблетки «Ко-тримоксазол», а инъекции, то тогда каждые 12 часов взрослому пациенту нужно вводить препарат в количестве от 0,8 до 1,6 г. Такое лечение длится 5 суток. Потом пациента, как правило, переводят на таблетки.

Важно помнить, что максимальная суточная доза препарата составляет 3,6 г.

Побочные эффекты

Они возникнут, если пациент начнет самовольно принимать препарат или пренебрегать врачебными рекомендациями. Вот с чем придется в таком случае столкнуться:

• ЖКТ: холестатический гепатит, тошнота, диарея, рвота, псевдомембранозный колит и глоссит.
• Аллергия: отек Квинке, синдромы Лайелла или Стивенса - Джонсона, сыпь.
• Кровеносная система: мегалобластная анемия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, нейтропения.
• Местные реакции: при внутривенном введении может возникнуть флебит.
• Мочевыделительная система: интерстициальный нефрит, гематурия, кристаллурия.

Из других побочных эффектов можно отметить нарушения щитовидной железы и даже пурпуру.

Применение во время беременности

Как уже упоминалось ранее, оба действующих вещества препарата проникают через плацентарный барьер, что чревато смешиванием этих компонентов с грудным молоком.

Разумеется, применение «Ко-тримоксазола» при беременности противопоказано. Иначе могут возникнуть последствия в виде гемолитической анемии и ядерной желтухи у будущего ребенка. Сама женщина тоже в таком случае подвергается опасности – она может столкнуться с жировой инфильтрацией печени.

Медикамент врач может назначить в очень редких случаях – когда его вероятная польза может быть выше возможного риска, и только после родов. И то, в период терапии женщине придется отказаться от вскармливания.

Лечение при прочих нарушениях

С осторожностью препарат применяется, если у человека имеются патологии, связанные с печенью. Категорически запрещен медикамент в том случае, если нарушения функции печени ярко выражены. То же самое касается почечных заболеваний.

Если врач все-таки прописал пациенту парентеральное применение «Ко-тримоксазола», то ему придется каждые 2-3 дня перед очередным уколом измерять уровень содержащегося в плазме крови сульфаметоксазола. Терапия немедленно прекращается, если выявляется концентрация свыше 150 мкг/мл. Возобновить лечение разрешается, если уровень упадет до 120 мкг/мл.

Особые указания

Если лечение назначается пожилым пациентам, то им также параллельно прописывается фолиевая кислота. Это нужно для укрепления иммунитета, поскольку у взрослых людей увеличивается риск развития побочных реакций.

Пациентам с дефицитом фолиевой кислоты нужно аккуратно принимать «Ко-тримоксазол». Если человек вынужден проводить длительное лечение препаратом, ему необходимо систематически сдавать периферическую кровь на анализ, а также проверять состояние своих почек и печени.

Также, принимая «Ко-тримоксазол», надо пить много чистой питьевой воды. Это поможет избежать кристаллурии.

Плюсы

Оставленные о «Ко-тримоксазоле» отзывы в большинстве своем положительные, хотя некоторые пациенты отмечают и минусы. Но начнем мы с плюсов. Вот что людям, принимавшим данный препарат, в нем нравится:

• Низкая цена. Упаковка, содержащая в себе 10 таблеток, стоит всего лишь 25 рублей (в среднем).
• Это превосходный аналог «Бисептола», который действует ничуть не хуже, а стоит ощутимо меньше. К тому же в аптеках «Ко-тримоксазол» найти можно всегда. А вот «Бисептол» - нет.
• Всего лишь за одну неделю медикамент может вылечить даже тяжелое заболевание дыхательных путей, пневмонию, например.
• С инфекциями мочеполовой системы препарат также справляется быстро. Цистит – очень распространенная проблема у женщин, но они говорят, что уже в первый день после начала применения «Ко-тримоксазола» замечается результат в виде ослабевающих болей. А через 5 суток от заболевания не остается и следа. Популярные средства ощутимо уступают этому препарату – после применения «Ко-тримоксазола» цистит не возвращается.
• Суспензия приятная на вкус, а потому дети принимают лекарство спокойно, без истерик.

Минусы

Но, как говорилось ранее, негативные отзывы тоже существуют. Вот некоторые минусы, которые пациенты отмечают чаще всего:

• Лекарство подходит далеко не каждому человеку. Если вам не повезло, то «Ко-тримоксазол» как минимум не окажет никакого действия.
• Всегда есть риск возникновения побочных эффектов. У многих людей пропадал аппетит и появлялась тошнота, изжога, боли в желудке, а потом УЗИ показывало еще и увеличение печени.
• Организм привыкает к препарату. Многие пациенты отмечают, что поначалу им для излечения от заболевания хватало курса длительностью в 4 дня, а потом приходилось увеличивать сроки приема.
• Суспензия немного вязкая и густая, из-за чего плохо стекает по мерной ложечке – «отправить» лекарство такой консистенции в рот совсем маленькому и подвижному ребенку проблематично.
• Ни в коем случае нельзя принимать средство на голодный желудок. Многие пациенты признавались: после совершения такой ошибки их сразу одолевала тошнота и тянуло «очиститься».

А еще некоторые недовольны, что не существует свечей и мази «Ко-тримоксазол». Особенно женщины. Говорят, что при помощи мази было бы удобнее лечиться от мочеполовых заболеваний. А так, если верить некоторым женщинам, им врачи рекомендуют смачивать таблетку и применять местно – вводя внутрь в качестве свечи. Но это уже нюансы производства, а не недостаток.

Аналоги «Ко-тримоксазола»

Их также необходимо перечислить. Не всегда удается найти в аптеках нужный препарат, и врачи, учитывая данный факт, могут прописать несколько на выбор. Аналогами «Ко-тримоксазола» являются такие медикаменты:

• «Бисептол».
• «Сулотрим».
• «Котрифарм 480».
• «Синерсул».
• «Двасептол».
• «Метосульфабол».
• «Бактрим».
• «Дуо-Септол».
• «Ориприм».
• «Брифесептол».
• «Тримезол».
• «Септрин».
• «Гросептол».
• «Бактрим форте».
• «Суметролим».

Перечисленные средства являются полными аналогами рассматриваемого препарата по составу. Отличается стоимость и страна-производитель.

Но еще есть медикаменты, схожие по действию. Самым близким к «Ко-тримоксазолу» является «Стрептоцид». Их схожесть по действию достигает 46 %.