«Гидроксизин Канон»: показания, инструкция по применению, фармакологическое действие, противопоказания, отзывы

• 22 Марта, 2020
• Неврология
• Ульяна Романова

«Гидроксизин Канон» - это блокатор Н₁-гистаминовых рецепторов первого поколения, являющийся производным фенотиазина. Отличается седативными и антимускариновыми свойствами и способностью угнетать активность определенных субкортикальных зон.

Для чего назначают «Гидроксизин Канон»? Имеются ли противопоказания? Как этот медикамент принимать? На эти и многие другие вопросы, касающиеся данного препарата, вы найдете ответы в данной статье.

Форма выпуска и состав

Этот препарат представляет собой двояковыпуклые, почти белые таблетки, покрытые пленочной оболочкой. В одной штуке содержится 25 мг действующего вещества, которым является гидроксизина гидрохлорид.

Имеются и вспомогательные компоненты – прежелатинизированный кукурузный крахмал, коллоидный диоксид кремния, стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза, маннитол.

Препарат можно отнести к средней ценовой категории – упаковка с 25 таблетками в среднем стоит около 215-260 рублей. Конкретная цена зависит от выбранной аптеки и региона приобретения.

Фармакологическое действие

Как уже было сказано выше, «Гидроксизин Канон», будучи блокатором Н₁-гистаминовых рецепторов из первого поколения, угнетает активность конкретных субкортикальных зон.

Помимо этого действия, медикамент также производит противорвотный и бронходилатирующий эффекты. Замечено умеренное ингибирующее влияние на желудочную секрецию.

Стоит отметить, что данное вещество ощутимо уменьшает у пациентов с дерматитом, экземой и крапивницей проявление такого неприятного симптома, как зуд.

Еще соединение хорошо влияет на когнитивные функции, улучшая память и внимание. И это притом, что психической зависимости и привыкания оно не вызывает. Также не было зафиксировано синдрома отмены при долгом использовании медикамента.

Отличительной особенностью гидроксизина гидрохлорида является способность угнетать ЦНС, а также производить симпатолетический, местноанестезирующий, спазмолитический, антигистаминный, миорелаксирующий и антихолинергический эффекты.

В случае если у человека диагностирована печеночная недостаточность, основное действие (Н₁-гистаминоблокирующее) может продолжаться 96 часов.

После проведения полисомнографии у пациентов, страдающих тревогой и бессонницей, удалось выяснить, что в их случае лечение седативным средством дало отличный результат. Уменьшилось количество ночных пробуждений, продолжительность сна удлинилась, а мышечное напряжение снизилось.

Стоит отметить, что это очень мощное седативное средство. Всего через час после его употребления наступает Н₁-гистаминоблокирующий эффект, а через 30-45 минут – седативный.

Фармакокинетика

О ней также нужно рассказать, изучая инструкцию по применению «Гидроксизина Канон». Действующее вещество очень хорошо усваивается организмом. Своей максимальной концентрации оно достигает через два часа после применения.

Если говорить о коэффициенте распределения, то он у взрослых равен 7-16 л/кг. Важно знать, что вещество проникает через плаценту и гематоэнцефалический барьер, хотя и концентрируется он больше не в материнских тканях, а в фетальных.

Седативное средство отлично проникает в кожу – в ней его концентрация оказывается намного выше, чем в сыворотке крови. Поэтому оно способно устранить многие воспаления.

Метаболизируется вещество в печени. Главным метаболитом (45 %) является цетиризин – это тоже блокатор Н₁-гистаминовых рецепторов. Он, как и многие другие продукты распада, проникает в грудное молоко.

Период полураспада препарата «Гидроксизин Канон» длится в среднем 14 часов. Но диапазон намного больше – от 7 до 20 час. Общий клиренс равен 13 мл/мин/кг. Всего лишь 0,8 % вещества покидает организм через почки в неизменном виде. Основной метаболит выводится с мочой.

У пожилых пациентов период полураспада может длиться 29 часов. Поэтому им, как правило, препарат назначают в меньшей дозировке. Детям дозу также корректируют, ведь у них период полураспада составляет всего 4 часа, а клиренс в 2,5 раза превышает взрослый.

Особую схему приема назначают пациентам, имеющим проблемы с печенью. Ведь у них период полураспада может достигать 37 часов, а общий клиренс составлять 66 %. И концентрация метаболитов в сыворотке крови выше.

Касательно пациентов с почечной недостаточностью, в результате наблюдения за ними удалось выяснить, что у них увеличивается длительность экспозиции цетиризина. Интересно, что длительность экспозиции гидроксизина при этом не изменилась. Потому таким пациентам дозировка также подбирается с осторожностью.

Показания и противопоказания

Они в подробностях перечислены в инструкции по применению «Гидроксизина Канон». Назначается данный препарат в следующих случаях:

• Если одним из тревожных симптомов какого-либо заболевания у человека является зуд и его нужно лечить.
• Как седативное средство в период премедикации.
• В целях симптоматического лечения тревоги.

Что ж, перечень небольшой. Противопоказаний у «Гидроксизина Канон» чуть больше:

• Порфирия.
• Повышенная чувствительность, испытываемая человеком в отношении любого компонента препарата, а также к этилендиамину, аминофиллину и цетиризину.
• Возраст до трех лет.
• Период грудного вскармливания, роды или беременность.

Рассматривая показания, от чего таблетки «Гидроксизин Канон» помогают, нужно перечислить состояния, при которых это средство назначают с осторожностью. Их можно выделить в такой перечень:

• Миастения.
• Пептическая стенозирующая язва.
• Гиперплазия предстательной железы, сопровождающаяся клиническими проявлениями.
• Снижение моторики ЖКТ.
• Проблемы с мочеиспусканием.
• Глаукома.
• Гипертиреоз.
• Запоры.
• Применение препаратов, способных вызвать аритмию.
• Деменция.
• Сердечные заболевания в анамнезе.
• Судорожные расстройства.
• Электролитный дисбаланс.
• Склонность к аритмии.
• Эпилепсия.

В перечисленных случаях лекарство «Гидроксизин Канон» назначается в том случае, если его польза потенциально больше возможного риска.

Дозировка и особенности лечения

Теперь можно обсудить и эту важную тему. Как принимать «Гидроксизин Канон»? Таблетки нужно глотать, запивая водой, а по какой схеме – всегда определяет лечащий врач после проведения обследования и изучения анализов пациента. Однако есть общие рекомендации:

• Симптоматическое лечение зуда: детям от 3 до 6 лет назначается дозировка от 1,0 мг/кг/сут до 2,5 мг/кг/сут. Принимать ее нужно в несколько подходов. Пациентам старше шести лет назначают от 1,0 мг/кг/сут до 2,0 мг/кг/сут.
• Премедикация: принимается 1 мг/кг перед сном накануне анестезии. Минимальная дозировка составляет 12,5 мг.
• Симптоматическое лечение тревоги у взрослых: 50 мг/сутки, доза делится на три приема. Если случай тяжелый и запущенный, то препарат употребляется по 50-100 мг четырежды в сутки.
• Лечение аллергического зуда: начальная доза равна 1 таблетке (25 мг), которую нужно принимать перед сном. Если врач посчитает нужным, то дозировку увеличит, и нужно будет пить по одной штуке 3-4 раза в сутки.
• В хирургической практике для премедикации назначают от 2 до 8 таблеток накануне анестезии.

Важно знать, что максимальная однократная доза не должна превышать 200 мг. В сутки разрешено принимать до 300 мг по показаниям.

Особые рекомендации составлены для пожилых пациентов. В их случае дозировка подбирается в индивидуальном порядке и с обязательным учетом имеющихся заболеваний.

Если же у человека диагностирована почечная или печеночная недостаточность, то дозы необходимо снизить – на 33-50 % в зависимости от тяжести заболевания.

Побочные эффекты

Обсудив фармакологическое действие «Гидроксизина Канон», необходимо немного внимания уделить и нежелательным реакциям. Они могут возникнуть, если начать принимать препарат не по назначению и без консультации врача. Вот какие последствия случаются:

• Иммунная система: анафилактический шок, гиперчувствительность.
• ЦНС: тремор, бессонница, головокружение, дискинезия, судороги, спутанность сознания, дезориентация, возбужденность, галлюцинации.
• Дыхательная система: бронхоспазмы.
• Почки и мочевыводящие пути: задержка мочеиспускания.
• Органы зрения: проблемы с четкостью восприятия, нарушение аккомодации.
• ЖКТ: запоры, рвота, тошнота.
• Сердечно-сосудистая система: тахикардия, удлинение на электрокардиограмме интервала QT, желудочковая тахикардия, понижение артериального давления.
• Желчевыводящие пути и печень: гепатит, нарушение функциональных проб.
• Кожа: макулопапулезная и эритематозная сыпь, зуд, дерматит, крапивница, повышенная потливость, ангионевротический отек, острое высыпание, синдром Стивенса - Джонсона, многоформная эритема.

Также часто пациенты сталкиваются с недомоганием и гипертермией. Еще может развиться тромбоцитопения, депрессия, агрессия, парестезия, дистония, нервный тик, окулогирный криз, дизурия, отеки, астения, энурез и т. д.

Передозировка

Обсуждаемый препарат вполне может быть токсичным. Передозировка «Гидроксизином Канон» может возникнуть при применении свыше 1-2 грамм вещества. Если человек замечает у себя летаргию и сонливость, то нужно срочно обратиться за помощью, иначе это состояние может прогрессировать до комы.

Так, например, был известен один случай: 13-месячный ребенок принял внутрь порядка 625 мг вещества (как именно такая доза в нем оказалась – не уточняется), и у него развились эпилептические припадки, а затем кома. Однако он выжил и выздоровел.

Касательно летальной дозы, во врачебной практике было два случая, когда люди погибли от передозировки этим веществом. Один выпил целых 20 таблеток гидроксизина гидрохлорида, а другой принял это вещество вместе с циметидином.

Спасение от передозировки

Беспокоиться нужно при возникновении таких симптомов:

• Тошнота и рвота.
• Гипертермия.
• Тахикардия.
• Сонливость.
• Тремор.
• Нарушение зрачкового рефлекса.
• Галлюцинации и спутанность сознания.
• Судороги.
• Угнетение дыхания и сознания.
• Низкое артериальное давление.
• Аритмия.
• Сердечно-легочный коллапс и усугубление коматозного состояния.

Спасение человека в результате передозировки включает в себя следующие меры:

• Контроль состояния дыхательных путей и кровообращения.
• Проведение электрокардиографического мониторинга.
• Обеспечение хорошей оксигенации.
• Контроль давления и сердечной деятельности в течение 24 часов после прохождения симптомов.

Важно быть готовым к нарушению психического статуса. Пациент должен отказаться от алкоголя и других препаратов. Возможно, понадобится проведение кислородной ингаляции, а также введение налоксона, декстрозы и тиамина. Но ни в коем случае нельзя применять аналептики – это запрещено.

Если же врач считает необходимым оказание вазопрессорного действия, пациенту назначают метараминол или норэпинефрин. Эпинефрин не принимают.

Можно еще выполнить промывание желудка, которому обязательно должна предшествовать эндотрахеальная интубация. Касательно активированного угля, его можно принять, но данных, подтверждающих его эффективность, очень мало. Специфического антидота нет, а гемодиализ просто неэффективен.

Также в некоторых источниках указано, что в случае реальной угрозы для жизни допускается использование физостигмина. Это опасное средство – если человек употреблял трициклические антидепрессанты, то оно может привести к судорожным приступам или необратимой остановке сердца.

Особые указания

Есть сведения, которые нужно запомнить перед началом лечения препаратом «Гидроксизин Канон». Их можно объединить в такой список:

• Дозу этого медикамента надо уменьшить, если одновременно необходимо принимать препараты, отличающиеся м-холиноблокирующими свойствами, а также воздействием на ЦНС.
• Из-за гидроксизина интервал QT на электрокардиограмме может удлиняться. Поэтому не стоит одновременно принимать этот препарат с другими средствами, способными нарушить сердечную деятельность.
• Другие лекарства, вызывающие изменения на ЭКГ, зачастую усиливают и усугубляют изменения, возникающие из-за гидроксизина.
• Нельзя одновременно использовать два препарата (или больше), удлиняющих интервал QT. Потому что есть опасность аддитивных эффектов.
• Если планируется проведение метахолинового теста или аллергологических проб, то нужно за 5 дней до них перестать принимать «Гидроксизин Канон». Ибо это средство зачастую искажает данные.
• Во время лечения необходимо отказаться от алкоголя.

Важно знать, что эти таблетки ухудшают концентрацию внимания, а также способность управлять сложными механизмами (в том числе машинами). Также замедляется скорость психомоторных реакций. Потому в период терапии нельзя заниматься любыми потенциально опасными видами деятельности.

Лекарственное взаимодействие

«Гидроксизин Канон» может вступать в различные химические реакции с другими медикаментами. Вот как он может взаимодействовать с иными препаратами:

• Сочетаясь с наркотическими анальгетиками, алкоголем, снотворными средствами, транквилизаторами и барбитуратами, гидроксизин оказывает потенцирующее действие.
• Одновременно с холиноблокаторами и ингибиторами моноаминооксидазы пить это средство не стоит. Ибо оно препятствует противосудорожной активности фенитоина, прессорному действию эпинефрина, ингибиторов холинэстеразы и бетагистина.
• Циметидин может увеличивать концентрацию гидроксизина в сыворотке крови примерно на 36 %. А вот максимальная концентрация метаболита уменьшается на 20 %.
• В высоких дозах гидроксизин может взаимодействовать с субстратами CYP2D6.
• Концентрация данного вещества в плазме крови может быть увеличена из-за его одновременного употребления с препаратами, которые ингибируют изофермент CYP3A4/5. Это телитромицин, нелфинавир, атазанавир, делавирдин, типранавир и еще десятки иных препаратов.
• Если одновременно употреблять данное средство с ингибиторами микросомальных ферментов печени, то следует ожидать увеличения концентрация гидроксизина в плазме крови.
• Медикаменты, отличающиеся ототоксическим действием (гентамицин, например), могут маскировать некоторые признаки отравления, например головокружение.

К слову, хранить таблетки надо в темном месте, где температура не превышает 25 °С. И разумеется, там, куда не доберутся дети. Срок годности ограничен двумя годами.

Отзывы

Поскольку препарат довольно-таки сильный, стоит принять во внимание то, что о нем думают люди, которым уже довелось его принимать. Каждому человеку интересно из первых уст узнать о безопасности и действенности данного лекарства.

Так вот, в оставленных о «Гидроксизине Канон» отзывах пациенты соглашаются с тем, что не зря медикамент рецептурный. Действует он сильно, и принимать его, по мнению большинства, нужно лишь в тяжелых случаях. Потому что даже малые дозы медикамента ощутимы. Что и говорить, если принимать препарат курсом.

Его даже врачи назначают для купирования алкогольного абстинентного синдрома, а это очень серьезное состояние.

Эффект наступает быстро. Действуют таблетки мягко, примерно через полтора часа приходит ощущение комфорта и внутреннего успокоения. Волнение, тревожность и беспокойство уходят куда-то на второй план.

Также медикамент помогает быстро избавиться от резко «накрывшего» стрессового состояния. Но днем стоит принимать его с осторожностью – многие люди говорят, что их одолевала после приема таблетки сонливость.

И чтобы избежать неприятных последствий, а также получить от лечения пользу, а не вред, нужно начинать прием препарата с самых маленьких доз – многие пьют всего лишь по четвертинке таблетки. И это правильно! Какое бы тщательное обследование ни было проведено, нельзя полностью предугадать реакцию организма на столь сильный медикамент. Поэтому выяснять это приходится, начиная с минимальных доз.

Аналоги

У рассматриваемого медикамента есть известная альтернатива, и люди, зная об этом, задаются вопросом: что лучше – «Гидроксизин Канон» или «Атаракс»?

Оба средства – это транквилизаторы, применяемые в терапии тревожных расстройств. Каждое из них отличается оптимальным соотношением безопасности и эффективности. По составу и механизму действия они также одинаковы.

Еще из аналогов, похожих как на первый препарат, так и на второй, можно отметить вниманием «Валерианахель», «Селанк», «Клопиксол-акуфаз», «Афобазол», «Золофт», «Элзепам», «Ципралекс», «Стрезам», «Паглюферал», а также «Адаптол».

Из мощнейших препаратов можно выделить «Феназепам». Он помогает справиться даже с такими серьезными состояниями, как невроз, эпилептические приступы, психомоторное возбуждение. Он даже устраняет хронические боли.

Но помните: даже если «Гидроксизин Канон» не получается по каким-то причинам найти в аптеке, подбирать альтернативу необходимо только вместе с врачом.