"Флупиртин": инструкция по применению, показания, аналоги, отзывы

Обезболивающие средства неопиоидного ряда снижают выраженность болевых ощущений, не нарушая структурную целостность отделов центральной нервной системы. Их действие основано на угнетении возбудимости болевого очага в подкорке головного мозга, увеличении порога чувствительности, снижении продуктивности простагландинов — нейромедиаторов воспалительных процессов. Вследствие такого комплексного воздействия анальгетики этого ряда не просто оказывают обезболивающее действие, но и борются с воспалением и жаром.

Первый производитель "Флупиртина" — фирма Asta Medica — поставила его на европейский рынок еще в 1984 году. Принцип его лечебного воздействия в корне отличался от других обезболивающих препаратов и нестероидных противовоспалительных средств. Разработчики позиционировали его как селективный активатор нейрональных К-каналов, имеющий анальгезирующие, миорелаксирующие и нейропротективные свойства.

Спустя 30 лет успешного использования препарата появилась рекомендация Европейского агентства по лекарственным препаратам запретить его использование на территории Европы. Это объяснялось тем, что по итогам исследований эксперты пришли к выводу о неприемлемом соотношении пользы и рисков при употреблении препарата. Были сделаны выводы о его небезопасности, гепатотоксичности, почему и сняли "Флупиртин" с производства.

Тем не менее подобные выводы критически оцениваются рядом российских и европейских фармацевтов. Многие доступные лекарственные препараты (опиоиды, парацетамол, иные нестероидные противовоспалительные средства) имеют более высокий индекс гепатотоксичности и более вредны для желудочно-кишечных органов и сердечно-сосудистой системы.

На сегодняшний день не принято окончательного решения по отзыву лекарственных препаратов, содержащих флупиртин. Однако регистрация лекарств, содержащих это активное вещество, в России была приостановлена в 2018 году.

Фармакологические свойства

"Флупиртин" (торговая марка "Катадолон", оригинальный препарат) входит в группу неопиоидных анальгетиков центрального влияния. Вещества в его составе обладают миорелаксирующим и нейропротективным эффектами. В отличие от наркотических анальгетиков, они не вызывают привыкания и зависимости.

Принцип действия основного компонента базируется на активировании потенциалнезависимых калиевых каналов и стабилизации мембранных ресурсов нейронов. Его терапевтические порции не оказывают значительного влияния на ЦНС.

Лечебные свойства реализуются в трех основных направлениях:

Обезболивающем. Снижая нейронное возбуждение, флупиртин тормозит нарастающий нейрональный ответ на повторы болевых спазмов. Острая боль перетекает в хроническую форму с небольшой интенсивностью.
Миорелаксирующем. Активный компонент расслабляет спазмированные мышцы, блокирует передачу импульсов к мотонейронам и промежуточным нейронам, снимает мышечное напряжение.
Нейропротективном. Действующее вещество защищает нервные структуры от воздействия токсинов, образующихся во внутриклеточном пространстве из-за высокой концентрации ионов кальция, блокирует их поток внутри клеток.

Попадая в организм, лекарство легко и практически в полном объеме всасывается в желудочно-кишечном тракте. Распад происходит в печени (на 75 %). Период полувыведения составляет порядка 7-10 часов, чего вполне достаточно для анальгезирующего эффекта. Покидает организм через желчевыводящие протоки и кишечник.

Формы выпуска и состав

Основной активный компонент — малеат флупиртина. В ряду вспомогательных можно обнаружить лактозный моногидрат, натриевый карбоксиметилкрахмал, коповидон, магниевый стеарат и безводный вариант коллоидного кремния. Внешняя пленка состоит из желатина с оксидом титана.

По форме производства "Флупиртин" — капсулы белого оттенка с дозировкой активного компонента 100 мг в каждой. Кишечнорастворимая оболочка каждой пилюле обеспечивает поступление главного компонента в ЖКТ в неизменном виде. В форме таблеток "Флупиртин" не производится.

Выпускается несколько вариантов фасовки:

1 пластина с 10 капсулами в одной пачке;
3, 5 или 6 блистеров по 10 капсул;
2 или 4 пластинки с 15 пилюлями каждая;
1 баночка с 30 или 60 капсулами внутри.

Наружная упаковка (коробочка из плотной бумаги), помимо препарата, содержит инструкцию по применению "Флупиртина".

Показания для назначения

Препарат может использоваться как в монотерапии, так и в комплексе с лекарствами других групп. В соответствии с инструкцией по применению, "Флупиртин" назначают для облегчения состояния людей, испытывающих боль различной этиологии и локализации:

хронические боли шейного отдела и спины;
поражения суставов;
головные боли;
скелетно-мышечные спазмы;
болевой синдром, сопутствующий онкологии;
менструальные боли вследствие патологий развития матки или воспаления;
боль после травм и операций.

Решение о приеме такого сильнодействующего препарата должно быть принято после консультации специалиста. В некоторых ситуациях лучше остановиться на более простых НСПС-препаратах или анальгетиках.

Противопоказания

Наряду с наркотическими анальгетиками препараты с флупиртином имеют список противопоказаний для назначения. Его запрещено использовать при:

застое желчи (холестазе);
алкогольной зависимости;
непереносимости или острой реакции на какой-либо компонент в составе средства;
миастении Гравис;
нарушениях работы печени.

Не применяется данное средство для купирования боли у беременных и кормящих женщин, несовершеннолетних пациентов.

Побочные реакции

Иногда могут наблюдаться негативные реакции после приема препарата. Как правило, это зависит от дозы. Некоторые пациенты отмечают появление усталости в начале терапевтического курса. Часто фиксируется появление:

головной боли и головокружения;
изжоги;
тошноты и рвоты;
расстройства пищеварительных процессов;
нарушения стула;
болей в животе;
ощущения сухости во рту;
снижения аппетита;
депрессии;
потливости;
нервозности;
тремора конечностей.

К более редким можно отнести:

нарушение зрения;
спутанность сознания;
аллергию в виде сыпи, зуда, повышения температуры.

Очень редко может проявиться гепатит лекарственного типа с желтухой и холестазом.

Обычно все эти неприятные симптомы исчезают в процессе или после окончания лечения. Если они доставляют беспокойство, дискомфорт, стоит обратиться к лечащему врачу для коррекции дозировок либо замене "Флупиртина" аналогом.

Особые условия использования

Согласно инструкции по применению "Флупиртина", его прием негативно влияет на функциональность печени и почек. Поэтому его с осторожностью назначают больным, имеющим патологии этих органов. В данном случае суточная порция не должна превышать 300 мг (3 капсул) — для пациентов с проблемами работы почек, 200 мг (2 капсул) — с пониженной печеночной функцией. Повышая дозировку этим категориям больных, специалисты берут их лечение под наблюдение.

Если пациент жалуется на звон в ушах, существует вероятность активирования ферментов печени. Таким людям флупиртин лучше не принимать.

Во время приема препарата может фиксироваться ложноположительный результат анализов на уровень билирубина, урубилиногена, белка в моче. Высокие порции лекарства могут окрасить мочу в зеленый цвет, что не является патологией.

В течение терапевтического цикла не рекомендуется управление транспортными средствами, так как флупиртин способен снижать реакцию, ослаблять внимание. По этой же причине лучше не заниматься работой со сложными механизмами и видами деятельности, требующими сосредоточенности и концентрации.

Инструкция по применению "Флупиртина"

Капсулы проглатывают целиком, не вскрывая корпус. Запивать лекарство лучше обычной водой в умеренном количестве (примерно 100 мл).

Дозировка рассчитывается в соответствии с возрастом пациента, степенью выраженности болевых ощущений и индивидуальной восприимчивости компонентов средства. Оптимальная порция препарата — 3-4 капсулы в течение дня. Их выпивают по очереди с равными промежутками времени между приемами.

Если боли очень сильные, врач может назначить режим приема в 2 капсулы трижды в сутки. Предельно допустимое количество препарата — 6 пилюль за сутки.

Пациентам после 65 лет рекомендуется выпивать по 1 капсуле в утренние и вечерние часы. Увеличение лечебной порции при сильных болях допускается до 3 капсул.

Доктор может порекомендовать принимать "Флупиртин Форте". В этом случае регламент лечения будет иной. Принимать такой сильный препарат без консультации специалиста опасно для здоровья.

Продолжительность лечебного цикла тоже определяет врач. Она будет зависеть от достижения положительной динамики купирования болевого синдрома. При длительном применении больному требуется контроль работы печени для раннего диагностирования признаков гепатотоксичности.

Лекарственное взаимовлияние

Активный ингредиент препарата способен вступать в реакцию с веществами других групп. Это взаимодействие может влиять на эффективность лечения. Среди лекарственных средств, реагирующих на флупиртин, можно назвать:

Ацетилсалициловую кислоту, бензилпенициллин, дигоксин, глибенкламид, пропранолол, клонидин, варфарин, диазепам. Он способен вытеснить их из белковых связок и усилить активность перечисленных веществ.
Производные кумарина. В данном сочетании необходим регулярный контроль протромбинового индекса и корректировка дозы кумарина.
Препараты, метаболизирующиеся в печеночной зоне. Рекомендовано отслеживание показателей ферментов печени.
Парацетамол и карбамазепин.

В период приема препарата следует исключить употребление алкогольсодержащих продуктов. Действие этанола возрастает под воздействием главного компонента.

Условия покупки и хранения

Купить препарат можно, только имея рецепт от лечащего врача. 10 капсул "Флупиртина" обойдутся пациентам в 430-480 рублей.

Лекарство хорошо хранится в температурном диапазоне до 25 градусов тепла в защищенном от света месте, не доступном для несовершеннолетних и пожилых членов семьи.

Препараты аналогичного действия

В ряду аналогов "Флупиртина" встречаются препараты различных производителей, относящиеся к той же фармакологической группе:

"Ардалон".
"Нейродолон".
"Нолодатак".

Принимать решение о замене препарата следует только вместе со своим доктором.

Отзывы о "Флупиртине"

Подавляющее большинство отзывов о препарате положительные. Пациенты отмечают, что лекарство способно справляться даже с очень сильными болями. Они наблюдаются у людей, страдающих онкологией, переживших аварии и сложные операции. "Флупиртин" помогает тогда, когда иные препараты не справляются со своей задачей.

Среди негативных факторов на фоне приема отмечается появление вялости и тошноты в первые дни приема капсул. Затем эти симптомы проходят без принятия дополнительных мер.

Пациенты отмечают, что длительно принимать эти капсулы небезопасно. Известно их негативное влияние на работу печени и ЖКТ.