Пластырь "Экселон": инструкция по применению, отзывы
Пластырь «Экселон» считается принципиально новым лекарственным препаратом. Фармацевтический продукт предназначен для больных деменцией и рекомендован при легкой и умеренной тяжести течения недуга. Лекарство назначают в случае заболеваний Паркинсона, Альцгеймера. Оно является трансдермальным. В настоящий момент это единственная такая система, благодаря которой кровь больного насыщается активным соединением равномерно. Кроме того, средство дает стабильный приток активного ингредиента в течение суток. Необходимо пользоваться пластырем один раз каждый день.
Как пользоваться?
Содержащий ривастигмин пластырь необходимо использовать по назначению врача. Предмет крепят на чистый участок кожи, не имеющей повреждений. Необходимо выбрать зону, на которой нет или почти нет волос. Оптимальные участки – грудина, спина снизу или сверху, плечо. Желательно выбирать зоны, не контактирующие с одеждой плотно. Запрещено пользоваться лосьонами и другими косметическим продуктами для кожных покровов рядом с пластырем. В противном случае изделие может открепиться. Нельзя приклеивать его на покрытые высыпаниями зоны или участки красноты, раздражения. Пластырь не крепят на поврежденные покровы.
Нельзя пользоваться пластырем под прямым солнечным облучением. Запрещено пользоваться им в сауне. В общем случае водные процедуры не влияют на способность пластыря оставаться в стабильном положении на теле. Можно носить пластырь под одеждой для купания, но необходимо каждый раз специально проверять, на месте ли предмет. Через сутки после закрепления изделие снимают и меняют на новое. Очень важно соблюдать стабильное время замены. В один момент на теле человека может быть только один пластырь.
Тонкости использования
Поставляющий в организм больного ривастигмин пластырь не следует каждый день крепить в одну и ту же точку. Желательно выбрать несколько подходящих зон и чередовать их. Повторно на ту же зону пластырь крепят только через 14 дней после предыдущего использования на этой части. В целом, как считают доктора, пациент должен выработать привычку пользоваться изделием. Это значительно упростит процесс лечения и для больного, и для помогающих ему близких, сиделок.
Нельзя применять пластырь, если больной получает иные медикаменты с холиномимическим эффектом, антихолинергические. Если доктор выписывает пластырь, необходимо сообщить ему обо всех лекарствах, уже используемых пациентом. Если использующему пластырь в скором времени будут проводить операцию, нужно сообщить лечащему врачу о факте применения трансдермальной системы. Содержащиеся в пластыре соединения способны усилить воздействие некоторых мышечных релаксантов, используемых для анестезии.
Как накладывать?
В каждой упаковке препарата содержится инструкция по применению «Экселона», регламентирующая тонкости его использования. Здесь по шагам описано, как лечиться пластырем. Сперва упаковку вскрывают (для этого есть специальная линия) и изымают предмет. Едва вынув из плотно закрытого пакета, нужно сразу использовать изделие. Нельзя ни сгибать, ни нарушать целостность. На липкой стороне присутствует пленка. Ее удаляют только с одной половины предмета, не касаясь липких зон, и крепят предмет на спину, грудину, плечо. Затем удаляют остатки пленки и прижимают пластырь к коже рукой несколько секунд. Необходимо проверить, насколько плотно прилегают края пластыря. Если в этом есть нужда, уже после закрепления изделия на нем обычной ручкой записывают дату и время нанесения.
Если в течение использования днем пластырь внезапно отклеится, необходимо поменять экземпляр на новый. На следующий день в стабильное время вновь меняют предмет на новый. Инструкция по применению «Экселона» уточняет, что снять изделие довольно просто – нужно просто потянуть за краешек. Предмет быстро и без проблем снимется. Сняв его, сгибают липкими частями друг к другу, сжимают, вкладывают в упаковку и выбрасывают туда, где пластырь не найдут дети или животные. Необходимо учитывать, что на поверхности иногда остается незначительное количество активного компонента, потенциально опасного. Пластырь предназначен для пожизненного использования и применяется для замедления прогресса деменции. Правильное применение помогает дольше сохранить способность человека контактировать с миром и общаться с людьми.
Технические моменты
В последнее время заболевание Альцгеймера диагностируется все чаще. Конечно, лучший вариант лечения – в условиях профильной больницы, где обеспечивается полноценный уход за больным, но некоторые предпочитают находиться дома так долго, как это возможно. В любом из вариантов придется пользоваться подходящими фармацевтическими продуктами. Как видно из инструкции, «Экселон» относится именно к числу таких. Этот пластырь содержит вещество, в избирательном режиме угнетающее активность имеющейся в головном человеческом мозге ацетилхолинэстеразы. Средство обычно назначают как элемент комплексного лечения.
Кроме пластыря на аптечном рынке можно найти содержащие ривастигмин капсулы и флаконы с жидкостью для внутреннего приема. Трансдермальная система считается одним из самых предпочтительных вариантов, но выбор в пользу конкретного типа остается за доктором. Врач анализирует особенности организма больного для определения, какая форма будет эффективной.
Почему это работает?
В инструкции к «Экселону» производитель уточняет, что ривастигмин способен в избирательном режиме блокировать активность ацетилэстеразы, бутирилхолинэстеразы. Если больной получает такое лечение, в его организме ацетилхолин разрушается медленнее. Это вещество отвечает за нормальную функциональность и генерирование нейронов. Правильное использование пастыря помогает повысить качество нейротрансмиссии. Установлена способность в селективном формате повышать концентрацию ацетилхолина в мозговой коре, гиппокампе. Все это ведет к повышению качества холинэнергической передачи.
Когнитивная функция становится лучше – она сильно снижена именно из-за нехватки ацетилхолина. Такой процесс всегда сопровождает болезни Паркинсона, Альцгеймера. Угнетение ацетилхолиназы сопровождается медленным генерированием элементов бета-амилоида, накопление которого провоцирует один из основных патологических признаков заболевания Альцгеймера – амилоидные бляшки. Установлено, что степень влияния на жидкость спинного мозга определяется дозировкой получаемого больным препарата.
Общая информация
Пластырь выпускает предприятие «Новартис». Активный ингредиент, использованный изготовителем при производстве пластыря «Экселон» (4,6 мг и других форм), способен реагировать с ферментными мишенями реакций, протекающих в организме больных деменцией. Проводились исследования с привлечением здоровых молодых мужчин. Группе давали по 3 мг препарата. Доказали, что степень активности ацетилхолинэстеразы в жидкости спинного мозга понижалась на 40% за полтора часа. Сперва препарат постепенно наращивает эффект, достигая максимума, затем состояние возвращается к исходному. На это требуется около девяти часов.
Реакция угнетения бутирилхолинэстеразы в спинномозговой жидкости тоже обратима. Исходная ферментная активность возвращается в среднем спустя 3,6 часа. При заболевании Альцгеймера использование ривастигмина определяется симптомами, а действенность лекарства зависит от его дозы. Проводились исследования доз до 6 мг.
В инструкции к пластырю «Экселон» производитель уточняет, что угнетение бутирилхолинэстеразы зависит от дозы. Использование дозы 6 мг показывает снижение активности вещества на 60% относительно начальных показателей. Такой результат наблюдался в течение годичной терапии при постоянном использовании. Более продолжительных испытаний не проводилось. Установлены статистически достоверные корреляции уровня угнетения ривастигмина и улучшения когнитивных функций. Связь наиболее ощутима с угнетением бутирилхолинэстеразы. У больных становилась лучше память, улучшалась скорость реакции.
Следует знать
В инструкции по применению пластыря «Экселон» производитель упоминает, что при легкой и средней степени деменции наблюдается значительное улучшение когнитивной функциональности. Проводились исследования, доказавшие особенный эффект при заболевании Альцгеймера, оцененном в 10-20 баллов по шкале исследования психического статуса. Улучшение наблюдалось действительно большое, распространялось на способность говорить, помнить и быть внимательным. Препарат повышает функциональный статус человека и позволяет ему быть активнее в повседневности. На фоне длительного получения лекарства тяжесть течения болезни ослабевала. Поведенческие нарушения и психические проявления, обусловленные болезнью, становятся не столь выраженными. Это особенно заметно при анализе склонности больного к плаксивости. Кроме того, больного реже преследуют галлюцинации.
Кинетические параметры
Пластырь «Экселон» (9,5 мг и другие формы выпуска) поставляет в организм ривастигмин. При использовании трансдермальной системы процессы всасывания сравнительно медленные. После применения первой дозы средства длительность достижения заметной при лабораторных исследованиях концентрации в кровеносной системе – от получаса до вдвое большего времени. Максимальная концентрация достижима за 10-16 часов. Когда достигнуто максимальное значение, показатель начинает медленно снижаться. Это происходит весь оставшийся от 24 часов временной промежуток. Первое время после смены пластыря на новый концентрация все еще снижается. Это длится около 40 минут – в течение этого периода элиминация вещества активнее его всасывания. Затем цикл повторяется. Максимальная концентрация при повторном использовании достигается в среднем за восемь часов.
В равновесном состоянии минимальная концентрация составляет в среднем половину максимальной. Это значительно отличается от параметров, наблюдаемых при пероральном использовании препарата. Если больной получает ривастигмин внутрь, содержание вещества в плазме между поступлениями средства почти нулевое.
Кинетика: продолжая рассмотрение
В продаже есть пластыри «Экселон» 9,5 мг, есть – 4,6 мг. Как показали исследования, сходные кинетические параметры характерны всем дозам в этом диапазоне. Экспозиция активного ингредиента при использовании трансдермальной системы ниже, нежели в случае приема внутрь; повышение таковой пропорционально дозировке. Если повысить объемы средства с 4,6 мг до 9,5 мг, наблюдается рост параметров в 2,6 раза.
Объемы высвобождаемого из пластыря активного ингредиента не аналогичны использованию того же объема перорально, в капсулах. На фоне деменции и при весе 65 кг концентрация активного ингредиента возрастала вдвое в сравнении со свойственной лицам весом 35 кг. Для больных, чья масса тела более 100 кг, характерно снижение параметров вдвое относительно стандартных. Коррекция экспозиции из-за веса особенно важна для худощавых и истощенных людей, нуждающихся в повышении дозы препарата.
Активный ингредиент эффективно высвобождается из пластыря в течение суток после прикрепления на кожу.
Нюансы безопасности
В инструкции к пластырю «Экселон» (4,6 мг и другие формы) отмечается, что частота, тяжесть побочных реакций у большинства становится выраженное, если доза растет. Нежелательные явления особенно сильны в период коррекции дозы. Для начала курса и этапов коррекции дозы свойственны рвота и тошнота. Сила таких явлений снижается, если больной получает меньше ривастигмина. Если наблюдаются симптомы обезвоживания из-за длительной диареи, рвоты, нужно ввести больному в вену жидкость. Альтернативное решение – понизить дозу ривастигмина или вовсе отменить препарат. Если сделана пауза на несколько дней, новый этап начинают с 4,6 мг в сутки.
На фоне заболевания Альцгеймера и приема угнетающих холинэстеразу препаратов нередко фиксируется уменьшение веса. Инструкция к пластырю «Экселон» (9,5 мг и другим формам) рекомендует регулярно проверять массу тела пациента.
Не проводилось исследований для определения особенностей действия препарата на детей. В общем случае избегают назначения медикамента лицам младше восемнадцатилетнего возраста.
Безопасность жизнедеятельности и лечебного курса
Во время лечения возможны нарушения сна, головокружения. Риски выше в начале курса или при коррекции дозировки. Есть опасность появления делирия, обмороков. Это обязывает быть осторожным при исполнении задач, требующих повышенной концентрации внимания. Если больной управляет машиной, работает с механизмами, врач должен постоянно проверять, насколько человек способен к этому.
Есть опасность избыточного приема препарата. Обычно это происходит случайно и не проявляет себя симптоматикой. Большинство продолжило терапию после этого случая. При передозировке увеличивается опасность рвоты, тошноты, расстройства стула. Содержащийся в пластыре «Экселон» ривастигмин, попав в организм человека в избыточном количестве, может спровоцировать рост давления и галлюцинации. Возможны брадикардия, обморок. Известен случай, когда человек принял 46 мг вещества. Суточной консервативней терапии оказалось достаточно для абсолютного восстановления. Сведений о передозировке при применении пластыря нет.
Если передозировка случилась, при отсутствии симптомов нужно просто отказаться от использования пластыря в ближайшие сутки. Если случай сопровождается рвотой, тошнотой, врач оценит, есть ли нужда в противорвотных. При иных симптомах показана симптоматическая терапия. Иногда используют сульфат атропина. Скополамин как антидот использовать не рекомендуют.
Можно или нет?
Как видно из отзывов, пастырь «Экселон» 4,6 мг и 9,5 мг назначают лицам, страдающим деменцией на фоне наличия болезни Альцгеймера или при подозрении на такую. Препарат показан при слабом течении, среднем по выраженности. Показанием для применения считается слабая, средняя деменция, сопровождающая болезнь Паркинсона.
Список противопоказаний к использованию медикамента намного шире. Первое и базовое ограничение – повышенная чувствительность, неадекватная восприимчивость организмом ривастигмина или вспомогательных веществ, использованных при изготовлении лекарства, а также производных карбамата.
При СССУ, проблемах сердечной проводимости «Экселон» и любые другие холиномиметики назначают очень осторожно.
На фоне лечения возможно активное генерирование соляной кислоты в ЖКТ. Это активизирует обструкцию путей выведения урины, усиливает судорожный синдром. Если установлена склонность к таким явлениям, препарат используют предельно аккуратно.
Необходимо осторожное применение при астме, обструктивных болезнях дыхательной системы, перенесенных ранее.
При весе менее 50 кг подбор и повышение дозировки требуют особенного внимания, так как вероятность появления побочных эффектов выше среднего.
Нежелательные явления
В отзывах о пластыре «Экселон» многие лица, ухаживавшие за больными деменцией, отмечали, что применение препарата сопровождалось неприятными явлениями. С другой стороны, как признавали люди, польза от пластыря была заметно более ценной, нежели дискомфорт, связанный с его использованием. Впрочем, сила побочных реакций сильно варьируется между случаями. Известны и некоторые довольно тяжелые реакции.
В среднем частота появления побочных реакций при применении пластыря меньше, нежели при приеме капсул. Самые типичные – со стороны ЖКТ. Рвота, тошнота – наиболее часто фиксировавшиеся нежелательные явления, которые, однако, реже преследовали пользовавшихся пластырями больных, нежели тех, кто получал лекарство перорально.
Известны случаи инфицирования мочевыводящих путей, анорексии и угнетенного, тревожного состояния. Обмороки, делирий, экстрапирамидные расстройства – возможные побочные эффекты препарата. У некоторых болела и кружилась голова, беспокоили галлюцинации. «Экселон» может спровоцировать нарушение частоты и скорости биения сердца, проблемы кровотока в мозге, расстройства стула и боль в животе, появление зон изъязвления в желудке.
Сравнительно часто отмечалась сыпь. Отзывы и инструкция по применению пластыря «Экселон» указывают на возможность появления местных реакций в зоне наложения средства. В основном такие исчезают через сутки после снятия экземпляра. Это отечность, зуд тканей, эритема и раздражение, воспалительные процессы. Некоторые больные жаловались на упадок сил, повышенную температуру и похудение. У иных ухудшался аппетит, часто тянуло в сон, беспокоили тремор и активизация потоотделения. Учащались случайные падения, иногда путалось сознание. У некоторых больных фиксировались судороги, аритмия, панкреатит. Статистические сводки показывают: дерматологические реакции при применении пластыря дозировкой 9,5 мг на сутки становились поводом прекращения лечения в 2,4 % случаев.
Мнения о применении
Отзывы о пластырях «Экселон» (4,6 мг и 9,5 мг) в целом позитивны. Большинство откликов написано лицами, ухаживавшими за больными, а не непосредственно людьми, получавшими лечение. Мнения людей со стороны таковы, что применение фармацевтического продукта шло на пользу страдающему деменцией, хотя и провоцировало неприятные реакции организма. О возникновении той или иной побочной реакции, пусть и непродолжительной, упоминается в большинстве отзывов. С другой стороны, как отмечают люди, чьи близкие получали лечение не только пластырем, но и другими препаратами от деменции, это средство переносилось лучше большинства испробованных.
Среди отрицательных моментов многие упоминают стоимость. Одна упаковка пастырей «Экселон» продается в аптеках за 3-4 тысячи рублей. Количество экземпляров в ней – три десятка, то есть этого хватает не на всякий месяц. Такое лечение обходится больному довольно дорого, сильно нагружает семейный бюджет. И все же лица, которые могли себе его позволить, отзывались о препарате позитивно.
Есть ли альтернатива?
Аналогов пластыря «Экселон» в такой же форме (трансдермальная система) на рынке нет. В некоторой степени сходными эффектами отличаются препараты «Экселон» в форме жидкости и капсул, но они, как указано выше, чаще провоцируют побочные явления, отличаются по кинетике в худшую сторону.
Если доктор выписал «Экселон», заменять его на другой препарат строго запрещено. Все лекарственные средства этой группы отличаются повышенной опасностью возникновения побочных эффектов. При неправильном применении они могут привести к непредсказуемым эффектам. Если невозможно использовать «Экселон», нужно спросить доктора, чем заменить лекарство. Иногда врач рекомендует «Альценорм».
Взаимное влияние
Активный ингредиент пластыря «Экселон» способен корректировать эффективность ряда фармакологически активных веществ. Это вынуждает ответственно относиться к составлению комбинированного терапевтического курса. Ривастигмин корректирует работоспособность холинергических структур. Необходимо избегать сочетания с холиномиметиками. Если возникает нужда в сочетании с антихолинергическими лекарствами, врач обязательно анализирует разнонаправленность препаратов. Возможен рост влияния миорелаксантов на фоне получения ривастигмина.