"Адреналина гидрохлорид": инструкция по применению, показания, действующее вещество, форма выпуска, механизм действия

Об адреналине знают многие. Известно большое количество видов деятельности, в процессе которых случается выброс значительного количества этого гормона, вырабатываемого в надпочечниках и кишечнике. Человеческий организм способен производить его самостоятельно во время проявления сильных эмоций положительного либо отрицательного характера, в экстремальных обстоятельствах. При этом наблюдается учащение пульса и дыхания, ощущается прилив сил и энергии, наступает состояние эйфории и появляется вера в собственную непобедимость.

По своей сути адреналин – это молекулярная частица, которую человеческий организм впрыскивает в кровь в тревожных ситуациях, в состоянии крайнего напряжения или в случае угрозы. Реагируя на этот импульс, мозг включает различные механизмы, заставляющие тело отвечать на эти позывы: вырабатывать дополнительную энергию и наполнять ею мышцы.

Именно адреналин содействует быстрой подготовке организма к запредельной производительности, активирует системы, отвечающие за выживание, приводит их в тонус. В таком состоянии человек способен противостоять любым обстоятельствам.

История открытия препарата

Гормон тревоги и страха обнаружили в 1895 году. Спустя 6 лет он был синтезирован в кристаллической форме и стал применяться в медицине для увеличения давления при коллапсе, сужении сосудов при использовании местного обезболивания, а позже для купирования проявлений бронхиальной астмы.

В 1905 году был открыт немаловажный физиологический аспект адреналина: его способность быть медиатором (передатчиком) нервных импульсов от симпатических нервных волокон к эффекторным клеткам. С этого момента началось развитие учения о передаче нервного раздражения химическим путем, а передатчиком был признан адреналин и ему подобные вещества. Спустя еще 40 лет ученые пришли к выводу, что гормон адреналин оказывает большое влияние на процессы метаболизма, основным медиатором является норадреналин, выделяющийся в процессе нервных импульсов.

После подтверждения активности адреналина специалисты стремились получить его синтетическим путем. В современной медицине известен целый ряд подобных препаратов, включая искусственные адреналин и норадреналин, а также адренопозитивные средства (повышающие реакции проведения импульсов), адреноблокаторы (блокирующие бета-адренорецепторы) и другие вещества, способные повлиять на адренергические процессы. Адреналин, полученный лабораторным путем, получил название эпинефрин.

«Адреналина гидрохлорид»: описание фармакологического действия

Попадая в организм, адреналин воздействует на альфа- и бета-рецепторы. Это влияние сродни эффекту раздражения симпатических нервных окончаний, оно приводит к сужению сосудов в брюшной области, слизистых и кожных покровов (в меньшей степени – скелетной мускулатуры) и повышению артериального давления.

Раствор «Гидрохлорид адреналина» стимулирует сердечные рецепторы, провоцирует заметное усиление и учащение сердечных сокращений. Наряду с повышением артериального давления, это способствует возбуждению узла блуждающих нервов, которые в свою очередь затормаживают сердечные ритмы. При пониженном содержании кислорода в органах и тканях (гипоксии) это может быть чревато аритмией.

Механизм действия «Гидрохлорида адреналина» основан на способности расслаблять кишечную и бронхиальную мускулатуры, расширять глазные зрачки, влияя на радиальные мышцы радужной оболочки. Под его влиянием растут значения количества сахара в крови, улучшается обмен веществ в тканях. «Гидрохлорид адреналина» оказывает влияние на способность скелетных мышц функционировать в оптимальном режиме. Это важно при высокой степени физической усталости.

В то же время основное действующее вещество – эпинефрин – способно усилить гликогенолиз (процесс расщепления гликогена до глюкозы) и глюконеогенез (выделение глюкозы из неуглеводных компонентов). В результате в плазме крови повышается концентрация свободных жирных кислот.

Препарат способен улучшить показатели проводимости, возбудимости и автоматизма миокарда. Вследствие этого повышается его потребность в кислороде.

Компоненты препарата имеют хорошую способность всасываться в организме при подкожном и внутримышечном вливании. Их максимальная концентрация в крови достигается в течение 3-10 минут. Продукты метаболизма выводятся через почки.

Показания для применения

У «Гидрохлорида адреналина» показаниями к применению можно считать следующие случаи:

Приступы бронхиальной астмы (бронхоспазм при наркозе).
Аллергические проявления, вызванные приемом медикаментов, пищевых продуктов, переливанием крови, укусами животных и насекомых, другими аллергенами.
Гипогликемия из-за превышения дозы инсулина.
Критическое понижение артериального давления вследствие шока, травмы, передозировки медикаментами.
Остановка сердечной деятельности (асистолия).

Применяется раствор «Гидрохлорида адреналина» при диагностированной открытоугольной глаукоме, а также при операционных манипуляциях в офтальмологии для расширения зрачка. Иногда препарат используется для продления действия местной анестезии.

Введение адреналина (эпинефрина) больному, находящемуся в состоянии анафилактического шока, - самая первая мера необходимости. На начальном этапе оказания помощи адреналин вводится, как правило, подкожно или внутримышечно. Внутривенное вливание допускается лишь при полной потере сознания пациентом.

Противопоказания и побочные реакции

В соответствии с инструкцией по применению, «Гидрохлорид адреналина» имеет ряд противопоказаний. В некоторых случаях этот препарат не назначается:

при явно выраженном атеросклерозе;
в случае диагностирования гипертензии;
если есть кровотечения;
в период беременности и кормления грудью;
если имеется индивидуальная непереносимость компонентов.

Среди противопоказаний препарата есть использование циклопропана, фторотана или хлороформа в качестве наркоза.

Иногда «Гидрохлорид адреналина» может вызывать побочные реакции организма. Это объясняется его сильным воздействием на симпатическую нервную систему. Порядка трети пациентов, использующих эпинефрин, ощутили побочные реакции организма на его составляющие. Как правило, это были сердечные или сосудистые проблемы. Поэтому перед введением инъекций с этим препаратом стоит проконсультироваться со специалистом, выяснить, что это за препарат эпинефрина, как он может воздействовать на состояние здоровья.

Среди нежелательных проявлений можно выделить следующие:

значительное превышение нормативных показателей артериального давления;
аритмия и тахикардия, инфаркт;
болевые ощущения в области сердца;
головные боли и головокружение;
тошнота и рвота;
легочный отек;
нарушение ориентации в пространстве, паника, параноидальный бред;
аллергические высыпания на коже, некроз в области введения.

Существует определенный риск ишемического разрушения тканей (местного обескровливания из-за сужения просвета питающей артерии). Поэтому эпинефрин не применяется в сочетании с анестетиками местного действия для обезболивания пальцев на руках и ногах.

Меры предосторожности

Как и всякий препарат, оказывающий воздействие на нервную систему человека, применять «Адреналина гидрохлорид» (эпинефрин) необходимо с особой осторожностью. Наблюдение и контроль со стороны специалиста требуются в следующих ситуациях:

при метаболическом ацидозе (расстройстве кислотно-щелочного баланса);
в случае интоксикации угарным газом (гиперкапнии);
при недостатке кислорода (гипоксии);
при мерцательной или желудочковой аритмиях;
повышении сверх нормы давления в легочной артерии (легочная гипертензии);
в случае снижения объема циркулирующей крови (гиповолемии);
при инфаркте миокарда;
при любых проявлениях закупорки сосудов (эмболии, атеросклерозе, травматическом переохлаждении, эндартериите и др.);
хронической форме бронхиальной астмы и эмфиземе;
при диагностировании болезни Паркинсона;
появлении судорог, сложностей при мочеиспускании;
при парезах, параличах, травмах спины.

С особой осторожностью следует относиться к назначению медикамента пациентам моложе 18 и старше 65 лет.

Это относится и к людям с гиперфункцией щитовидной железы, ишемическими заболеваниями. В подобных ситуациях назначаются бета-адреноблокаторы.

Недопустимо длительное применение медикамента, так как в этом случае сужаются периферические сосуды, что может привести к некрозу тканей и гангрене. По этой же причине не рекомендуется вводить препарат в ягодичную мышцу, использовать повторно на одних и тех же участках тела.

Во время проведения лечения эпинефрином необходим контроль над содержанием ионов калия в кровяной сыворотке, мониторинг показателей артериального давления, диуреза, объема кровотока в минуту, ЭКГ, давления центральных вен, легочных артерий и капилляров.

Больные с синдромом Паркинсона могут испытывать психомоторный транс или временное осложнение заболевания. Поэтому использование адреналиновых препаратов у этих пациентов должно проводиться строго под наблюдением врача.

Инструкция по применению эпинефрина содержит особые указания на его использование в период вынашивания малыша и кормления грудью. Установлено, что вещество способно проникать внутрь плаценты.

Имеются статистические данные о взаимосвязи появления различных патологий развития младенцев, в том числе паховой грыжи у матерей, ставивших уколы с адреналином в первом триместре и в период всей беременности. Зафиксированы единичные случаи аноксии плода (экстремальной формы гипоксии) из-за внутривенного использования эпинефрина.

Установлено, что «Гидрохлорид адреналина» (в рецепте на латинском Adrenalini hidrohloridi) способен вызвать внутриутробную тахикардию и сбой сердечного ритма плода. Он противопоказан беременным женщинам при показателях артериального давления больше 130/80 мм рт. ст.

Поэтому прежде чем назначать инъекции, врачу необходимо объяснить будущей мамочке, что это за препарат с эпинефрином, каково его действие и какими могут быть последствия его приема.

Нежелательно использование инъекций с эпинефрином во время родов, так как они могут замедлить вторую стадию процесса и привести к маточному кровотечению. Его применение матерью должно быть жизненно необходимо и превышать риск развития патологий плода.

В период лактации эпинефрин не назначается. При необходимости его применения кормление грудью прекращается.

После введения препарата с эпинефрином рекомендуется воздержаться от управления транспортным средством и другими сложными механизмами. Стоит также перенести занятия, требующие концентрации внимания и сосредоточенности.

Передозировка препаратом

Препарат эпинефрина – мощное симпатомиметическое средство (возбуждающее симпатическую нервную систему). Превышение рекомендованных специалистом доз может значительно повлиять на клиническую картину заболевания и ухудшить состояние больного.

Признаки передозировки следующие:

сверхмерное повышение артериального давления;
тахикардия, переходящая в брадикардию;
сбои сердечного ритма;
ощущение холода и бледность кожных покровов;
тошнота, рвота, головная боль;
нарушение кислотно-щелочного равновесия (ацидоз);
предынфарктное состояние;
кровоизлияние в мозг;
легочный отек.

В тяжелых случаях превышение максимально допустимых значений может привести к летальному исходу.

При подозрении на передозировку необходимо отменить введение препарата, доставить пациента в реанимацию, провести срочное симптоматическое лечение, ввести альфа- и бета-блокаторы, вазодилаторы (сосудорасширяющие препараты).

Инструкция по применению

В инструкции по применению эпинефрина содержатся указания на дозировки и способы его введения в зависимости от диагноза и степени тяжести заболевания. Точные порции препарата может рассчитать только лечащий врач, поэтому бесконтрольные инъекции нежелательны.

Вводится препарат, как правило, подкожно либо внутримышечно. Реже – капельно в вену. В разных ситуациях и при различных диагнозах различаются дозы и способы введения:

Для помощи больному в состоянии анафилактического шока препарат медленно вводится в вену однократно: 0,1-0,25 мг + 10 мл натрия хлорида 0,9 %. Далее капельно вводится раствор с соотношением 1:10 000. В случаях средней и легкой степени тяжести предпочтение отдается внутримышечной либо подкожной инъекции (0,3-0,5 мг в разбавленном или неразбавленном виде) с повторами через 10-20 минут троекратно. Пациентам младше 18 лет назначается подкожное либо внутримышечное введение препарата из расчета 10 мкг на 1 кг веса (максимально допустимая доза – 0,3 мг). Допускается троекратное использование через каждые 15 минут.
В случае проявления бронхиальной астмы применяется 0,3-0,5 мг подкожно в разбавленном или неразбавленном виде. Допустимо троекратное повторение процедуры с перерывом в 20 минут. В тяжелых случаях допустимо внутривенное введение 0,1-0,25 мг с натрия хлоридом в соотношении 1:10 000.
С целью продления действия местной анестезии вводится 0,005 мг/мл (в зависимости от типа анестетика) в мышцу или под кожу. Для спинномозгового обезболивания – 0,2-0,4 мг.
При бронхоспазме у детей и подростков применяется подкожная инъекция из расчета 0,01 мг на 1 кг веса (предельно допустимое значение – 0,3 мг). Допускается троекратное введение с промежутком в 15 минут. При использовании капельного метода введения медикамента рекомендуется использование инфузамата для оптимального регулирования скорости попадания препарата внутрь. Капать лучше в крупную (в идеале - центральную) вену.

Адреналин незаменим в случае внезапной остановки сердца. В этой ситуации раствор вводят непосредственно в сердечную мышцу. При глаукоме используется раствор в каплях. Его допустимая концентрация – 1-2 %.

«Адреналина гидрохлорид»: форма выпуска, состав

Препарат выпускается фармацевтическими компаниями в виде инъекционного раствора с концентрацией активного компонента 0,1 %. Внешне это прозрачная жидкость, бесцветная либо имеющая слегка желтоватый оттенок. Упакован раствор «Гидрохлорида адреналина» в ампулы по 1 мл в каждой.

В одной пачке медикамента их расположено 5 или 10 штук. Некоторые компании расфасовывают эпинефрин во флаконы темного стекла по 10, 30 или 50 мл.

В одной стеклянной ампуле содержится 1 мл основного действующего вещества – гидрохлорида адреналина (эпинефрина) – и ряд вспомогательных (дисульфит и хлорид натрия, эдетат динатрия, хлористоводородная кислота и вода для инъекций). Ампулки оснащены точкой надлома, имеют бумажную этикетку или маркировку.

Торговое наименование препарата – «Адреналина гидрохлорид-Виал». Он производится фармацевтической компанией в России. Регистрационное удостоверение выдано на организацию ООО «Виал». Международное непатентованное название (МНН) «Гидрохлорида адреналина» - «Эпинефрин».

Условия продажи и хранения

Хранить медикамент необходимо в сухом прохладном помещении вдали от солнечного света. Использовать в течение 2-х лет. Недопустимо использование медикамента в случае помутнения раствора или появления в нем посторонних взвесей.

Отпускается в аптечных сетях по назначению специалиста.

Врач прописывает «Адреналина гидрохлорид» в рецепте на латинском языке: Rp Sol. Adrenalini hidrohloridi 0.1% 10.0.

Препарат относится к недорогим лекарственным средствам. Цена за одну упаковку, содержащую 5 ампул, колеблется в пределах от 47 до 90 рублей.

Лекарственное взаимодействие

При назначении препарата лечащий врач должен предупредить пациента о возможном искажении лечебного действия в случае его комбинирования с другими лекарственными формами. Такие вариации могут ослаблять, усиливать либо полностью изменять терапевтический эффект.

Комплексное использование «Гидрохлорида адреналина» вместе с медикаментами снотворного действия и анальгетиками наркотического ряда способно ослабить лечебное действие последних.

Одновременный прием с сердечными гликазидами, антидепрессантами и хиндином может спровоцировать аритмию, а с ингибиторами моноаминоксидазы – привести к повышению артериального давления, вызвать рвоту, сильные головные боли. Сочетание адреналиносодержащих препаратов с фенитоином способствует развитию брадикардии.

Комплексное применение препарата адреналина с гормонами щитовидной железы приведет ко взаимному усилению терапевтического эффекта. Эпинефрин способен снизить лечебное действие инсулина и других гипогликемических медикаментов.

Сочетание с гуанидином чревато развитием тяжелой формы артериальной гипертензии, тандем с аминазином – развитием тахикардии и понижением артериального давления.