Протамина сульфат: инструкция по применению, аналоги, отзывы

Сульфат протамина - лекарственное средство из группы антидотов, то есть вводится человеку для нейтрализации действий другого препарата. Его могут использовать для предотвращения или остановки кровотечения, вызванного передозировкой другого лекарства - гепарина, который разжижает кровь и затрудняет ее сворачивание. Очевидно, такие препараты назначаются лечащим врачом. Далее более подробная информация о сульфате протамина: инструкция, побочные эффекты, отзывы - и все это простым понятным языком.

Что это такое?

Лекарственное средство представляет собой стерильный непирогенный (не вызывает повышения температуры тела) изотонический раствор (имеет ту же концентрацию соли, что и в клетках и крови) в воде для инъекций. Сульфат протамина - антагонист гепарина, который лечит и предотвращает образование тромбов и разжижает кровь (это называется антикоагулянтивным действием). Поэтому его назначают для лечения передозировки гепарином и регулировки скорости свертываемости крови. Выводится из организма посредством почек или с желчью.

Протамины - это простые белковые образования, полученные из спермы лосося и некоторых других видов рыб. Они имеют низкую молекулярную массу, а также большую долю аргинина в составе (важная аминокислота, ключевая в строении белка).

Форма выпуска

Для ввода пациенту лекарство выпускается в виде готовых инъекций, которые содержат хлорид натрия и воду. Также могут быть добавления серной кислоты и двухосновного фосфата натрия для корректировки уровня PH.

В аптеках предлагается множество аналогов сульфат протамина от разных производителей, например, "Протаген", "Протамин-Ферейн", "Протамин-бинергия", при этом составы у каждого абсолютно идентичны.

Препарат выпускается в следующих объемах:

10 мг/мл, 5-мл флаконы с откидной крышкой в упаковках по 25 штук;
10 мг/мл, 25 мл заполняют 30-мл флакон с откидной крышкой, в индивидуальной упаковке. Предназначены для лечения в определенных случаях, когда большие дозы гепарина вводились во время операции и должны быть нейтрализованы большими дозами препарата после хирургических процедур.

Применение протамина сульфата происходит внутривенно и только по назначению врача.

Показания к назначению

Инъекцию показана при передозировке гепарина.

Клинический опыт показывает полезность протамина для пациентов, когда необходимо нейтрализовать антикоагулянтный эффект гепарина, поскольку может открыться кровотечение. Также показано для предотвращения кровотечения у пациентов, получающих высокое дозы гепарина, используемые во время экстракорпорального кровообращения (например, сердечно-легочное шунтирование, гемодиализ). Также его рекомендуют при процедуре искусственного кровообращения или при переливании крови. Его назначают при внутричерепном кровоизлиянии, которое также связано с повышенным уровнем гепарина.

Что нужно знать вашему доктору

Обязательно сообщите ему обо всех аллергических реакциях вашего организма. Особенно если они провоцируются морепродуктами и, возможно, другими протаминами. Так как это лекарство может взаимодействовать с другими препаратами, расскажите своему врачу о ваших лекарствах (рецептурных или в свободной продаже, натуральных продуктах, витаминах), которые вы принимаете или употребляли в последнее время. Существуют различные антибиотики, включая некоторые из цефалоспоринов и пенициллинов, которые несовместимы с препаратом.

Также очень важно не скрывать все свои проблемы со здоровьем, поскольку эти показания также важны для назначения данного лекарства. Для приобретения препарата вам необходимо иметь рецепт на сульфат протамина от врача, при этом никаких изменений приема препарата самостоятельно предпринимать нельзя ни в коем случае.

Если вы уже принимаете препарат...

В таком случае:

Сообщите всем своим врачам, что вы принимаете сульфат протамина. Об этом также должны знать фармацевты, медсестры и стоматологи, с которыми вы напрямую взаимодействуете и получаете от них помощь.
Проверяйте состояние крови, в частности показатели свертываемости, в соответствии с указаниями доктора. О результатах также сообщайте.
Расскажите своему врачу, если вы беременны или планируете забеременеть. Вам нужно будет поговорить о преимуществах и рисках использования протамина во время беременности.
Также доктор должен знать, если вы кормите грудью. Вам нужно обсудить все возможные риски для вашего ребенка.
Строго следуйте инструкции по применению сульфата протамина, но при обнаружении побочных эффектов сообщайте врачу для корректировки лечения.

Побочные эффекты

Сообщите немедленно доктору, если после приема препарата у вас возникли какие-либо из следующих симптомов, которые могут быть связаны с сильным побочным эффектом:

Признаки аллергической реакции, такие как сыпь, зуд, красные пятна, припухлости или волдыри на коже, несвойственные ей шелушения, повышение температуры и озноб, хрипы и стеснения в груди или горле, проблемы с дыханием, глотанием, отеки рта, лица, губ, языка или горла.
Одышка.
Медленное сердцебиение.
Очень сильное головокружение или обморок.
Сильное расстройство желудка или рвота.
Любые необъяснимые кровоподтеки или кровотечения.

Препарат в единичных случаях способен вызывать:

тяжелую гипотонию (снижение артериального давления);
сердечно-сосудистый коллапс (острая сосудистая недостаточность);
некардиогенный отек легких;
катастрофическую легочную вазоконстрикцию (сужение мелких легочных артерий вследствие низкого уровня кислорода) и легочную гипертензию (высокое кровяное давление в легочных артериях) с быстрой внутривенной инъекцией, высокими дозами, многократными дозами или предшествующим воздействием протаминсодержащих (например, инсулина) веществ.

Также существуют подтвержденные случаи фатальных реакций на ввод препарата, которые по симптомам схожи с анафилактическим шоком. Поэтому при применении лекарства в доступности должны находиться препараты и оборудование для нейтрализации реакции. Подобные исходы могут быть более вероятными у пациентов с аллергией на рыбу (поскольку протамин приготовлен из спермы или зрелых семенников рыбы, а именно лосося или родственных видов). Однако определенная связь между аллергией на рыбу и аллергическими реакциями на препарат не была установлена. Пациенты, которые ранее подвергались воздействию протамина с помощью протаминсодержащего инсулина, или те, кто имеет антитела к протамину, полученные в результате предшествующей нейтрализации гепарином, могут испытывать опасные для жизни реакции или фатальную анафилаксию при приеме больших доз внутривенного протамина.

У пациентов мужского пола, которые являются бесплодными или перенесли вазэктомию, также могут развиться антитела к человеческому протамину, которые могут быть причиной аллергических реакций на протамин, полученный из нечеловеческих источников. Развитие анафилактоидных реакций может происходить, когда вещество вводится слишком быстро.

При этом у пациентов с кардиохирургией инъекции могут быть неэффективными, несмотря на адекватные дозы.

Дозировка препарата

Каждая доза в 1 мг протамина сульфата нейтрализует приблизительно 90 единиц активности гепарина, полученных из ткани легкого говядины, или приблизительно 115 единиц активности гепарина, полученных из слизистой оболочки кишечника свиньи. Инъекцию следует вводить путем очень медленной внутривенной инъекции в дозах, не превышающих 50 мг в течение любого 10-минутного периода.

При стандартных показаниях вводят 1 мл или 10 мг препарата в течение трех минут. При необходимости процедуру повторяют через 15-30 минут в интервальном режиме, не превышая 50 мг за весь прием. Суммарная доза не должна быть больше 150 мг препарата.

Максимальная длительность всего лечения - не более 3 дней.

Протамина сульфат предназначен для инъекций без дальнейшего разбавления, однако если эта процедура требуется, можно использовать 5%-й раствор декстрозы (моносахарид или одна молекула глюкозы) или 0,9%-й раствор хлорида натрия. Разбавленные растворы не следует хранить, поскольку они не содержат консервантов и не сохраняют свои полезные свойства. Так как гепарин быстро исчезает из кровообращения, необходимая доза протамина также быстро уменьшается со временем, которое прошло после внутривенного введения гепарина. Например, если его вводят через 30 минут после впрыскивания гепарина, половины обычной дозы может быть достаточно. Период нейтрализации гепарина - 5 минут, период полураспада - 7 минут.

Передозировка

Из-за антикоагулянтного механизма действия протамина сульфата передозировка этого препарата теоретически может привести к кровотечению. Однако в одном исследовании передозировка 600-800 мг внутривенного приема лекарства была минимальной, согласно тестам на свертывание крови. При случившейся дозировке пациенту следует лечиться симптоматически.

Быстрое введение протамина с большей вероятностью приведет к брадикардии (когда частота сердечных сокращений менее 60 ударов в минуту), одышке, ощущению тепла, гиперемии (сверхнаполненность сосудов кровью) и сильной гипотонии (понижение кровяного давления).

Средняя летальная доза сульфата протамина у мышей составляет 50 мг/кг. Сывороточные концентрации препарата не являются клинически полезными. Также нет информации о количестве препарата в разовой дозе, которое связано с передозировкой или может быть опасным для жизни.

При возникновении передозировки врач обязан учитывать возможность неблагоприятного взаимодействия между лекарственными средствами. Иногда применяют переливание крови или свежезамороженной плазмы. При пониженном кровяном давлении могут использовать инъекции адреналина или дофамина.

Фармакологическая группа

Сульфат протамина относится к антидотам, то есть к тем препаратам, основное действие которых направлено на то, чтобы нейтрализовывать работу другого, антагонистического вещества.

Эта высокощелочная белковая молекула с большим положительным зарядом обладает слабой антикоагулянтной активностью при введении отдельно. Когда протамин вводится в присутствии гепарина (сильно кислого и с отрицательным зарядом), образуется стабильная соль, и антикоагулянтная активность обоих препаратов нейтрализует действие антагонистических препаратов.

Беременность

Исследования при репродукции у животных не проводились. В целом лекарства, используемые в качестве антидотов, должны назначаться с учетом здоровья матери. Противоядия следует вводить беременным женщинам, если есть четкие показания к применению, и не следует отказываться из-за боязни тератогенности (нарушение эмбрионального развития с возникновением физических аномалий). Протамина сульфат может использоваться во время родов для снижения риска кровотечений после использования матерями гепарина.

Неизвестно действие препарата при наличии в организме женщины материнского молока и как он воздействует при кормлении на ребенка. Поскольку многие лекарства выводятся с грудным молоком, следует соблюдать осторожность при назначении. При этом очень важно следовать инструкции по применению сульфата протамина, поскольку от этого может зависеть здоровье и матери, и ребенка.

Отзывы

Большинство тех, кто использовал препарат, положительно говорят о его действии, поскольку лекарство имеет одно прямое назначение и отлично с ним справляется. Протекание нежелательных процессов должно происходить только под наблюдением вашего доктора. Серьезные побочные эффекты возникают при недостаточном обследовании пациента и обычно минимизируются лечащим врачом.

Место хранения

Хранить при температуре от 20 до 25 °C в холодильнике. Не замораживать. Разбавленный раствор не следует хранить, поскольку соединение нестабильное.