Таблетки "Разо": инструкция по применению, состав, дозировка, противопоказания и отзывы

• 11 Октября, 2018
• Гастроэнтерология
• Наталья Балагурова

Препарат «Разо» принадлежит к классу противоязвенных медикаментов. Средство угнетает активность протонного насоса. Предназначено для перорального приема. Длительность курса, частоту употребления, разовые дозы определяет лечащий доктор. Средством пользуются для облегчения симптоматики язвенного заболевания. Можно принимать медикамент, если патология ассоциирована с колониями Хеликобактер пилори. Допускается комбинирование с другими лекарствами. Рассмотрим особенности применения этих таблеток.

Технические моменты

Препарат «Разо» изготавливается в таблетированной форме. Каждая капсула покрыта оболочкой, растворяющейся под влиянием химически активных компонентов, присутствующих в кишечном тракте человека. Оттенок препарата варьируется от розового до коричневатого с розовинкой. Каждый экземпляр изготавливается круглым и выпуклым с обеих сторон. На одной из поверхностей черной краской нанесена маркировка. Если разрезать экземпляр пополам, можно увидеть близкий к белому оттенок внутреннего наполнителя.

В одной таблетке «Разо» содержится 10-20 мг активного компонента – натриевого рабепразола. В качестве дополнительных соединений, обеспечивающих стабильность состава и продолжительный срок хранения, а также повышенную эффективность средства, изготовителем применены маннитол, гипролоза, меллоза, тальк. Использованы магниевые, натриевые соединения. Оболочка капсул производится с применением зеина, триэтилцитрата. Сюда включены соединения этилакрилата, метакриловой кислоты, опадрай и макрогол. В качестве красителей использованы оксид железа, шеллак.

Как это работает?

Таблетки «Разо» принадлежат к классу противоязвенных. Активное соединение, присутствующее в каждом экземпляре, принадлежит к категории антисекреторных. Химическая структура молекул позволяет относить их к типу замещенных бензимидазолов. Под влиянием средств предупреждаются химические реакции протонного насоса, то есть угнетается заключительный этап производства соляной кислоты. Эффективность медикамента определяется используемыми дозировками. Препарат влияет на базальном уровне, одновременно угнетает стимулированную секрецию. Показывает выраженный эффект вне зависимости от раздражителей, провоцирующих химическое взаимодействие. Действующий ингредиент таблеток – это слабое основание, благодаря чему быстро всасывается вне зависимости от используемого больным объема. Химические особенности молекул объясняют, почему вещество преимущественно накапливается в париетальных клеточных структурах, отличающихся кислотностью среды.

Вскоре после употребления перорально рабепразол всасывается. Если использовано 20 мг компонента, антисекреторная активность наблюдается в ближайший час. Угнетающий эффект на генерирование соляной кислоты формируется в течение 23 часов после употребления первой дозы средства. На базальном уровне эффективность достигает 62%, для стимулированной секреции оценивается в 82%. Длительность результативности одной дозы достигает 48 часов.

Эффективность: нюансы

Сопровождающая таблетки «Разо» инструкция указывает тот факт, что длительность фармакокинетического эффекта, наблюдаемая на практике, значительно превышает период полувыведения, чья продолжительность всего лишь около часа. Специалисты, пытаясь определить причину такого явления, предположили, что это обусловлено способностью активного ингредиента вступать в прочные связи с протонным насосом, париетальными желудочными клетками. Угнетающая эффективность основного вещества относительно процесса выработки соляной кислоты оценивается как плато спустя три дня после начала курса. Если больной прекращает лечение, активность процесса возвращается к прежнему уровню в течение пары суток.

Инструкция к таблеткам «Разо» объясняет особенности воздействия активного компонента на соединения в плазме крови гастрина. Из сопровождающей медикамент документации следует, что в начале терапевтического курса концентрация этого соединения временно становится выше. Это связано с угнетающим влиянием на процесс выработки соляной кислоты. Как правило, к исходным показателям значение возвращается спустя неделю или две после завершения терапевтической программы.

Химия и биология

В инструкции по применению таблеток «Разо» производитель уделяет внимание особенностям влияния на энтерохромаффиноподобные клеточные структуры. Для определения этих нюансов были организованы исследования антрального желудочного отдела, биоптатов желудочного дна. Всего для проведения испытаний было привлечено около полутысячи пациентов, использовавших лекарственный состав в течение восьми недель или чуть меньшего срока. Также для испытаний привлекли людей, принимавших препараты сравнения. Не удалось обнаружить какие-либо коррекции морфологии энтерохромаффиноподобных клеточных элементов. Не было выявлено изменений частоты фиксации атрофического гастрита или метаплазии кишечных тканей. У больных не фиксировалось распространение инфицирования Хеликобактер пилори. Не выявлено влияния на уровень силы проявлений гастрита.

В инструкции по применению таблеток «Разо» также упоминается исследование, проведенное с участием порядка четырех сотен человек. Больным на сутки было назначено 10-20 мг действующего компонента. Длительность эксперимента была в пределах года. Частота гиперплазивных процессов оценивалась как низкая, показатели были сопоставимы со свойственной группе больных, получавших омепразол дозировкой 20 мг в день. Проводились исследования на крысах. Врачи не зарегистрировали ни одного случая аденоматозных трансформаций, не возникало карциноидных опухолевых процессов.

Иные эффекты влияния

Инструкция к «Разо» не содержит сведений о наличии системного влияния препарата, поскольку в настоящий момент нет официально подтвержденных данных, позволяющих с уверенностью говорить о существовании таковых. Медикамент не вызывает выраженного ответа со стороны нервной, дыхательной, сосудистой или сердечной систем. Употребление перорально 20 мг активного соединения двухнедельным курсом ни разу не показало коррекции активности щитовидной железы. Исследования пациентов не позволили установить случаев изменения углеводного метаболизма. У больных не менялось содержание в кровеносной системе паратиреоидного гормона, не было выявлено изменений концентрации эстрогенов, кортизола. Вещество не влияет на содержание тестостерона. Противоязвенный препарат не корректирует наличие в крови секретина, пролактина, глюкагона. Лица, использовавшие «Разо», не сталкивались с изменением рениновой концентрации, ЛГ или ФСГ. Лекарственный состав не влияет на количество соматотропных гормональных соединений или альдостерона.

Кинетика

В инструкции к «Разо» упоминается быстрая всасываемость активного компонента при прохождении кишечного тракта. Максимальная концентрация в сыворотке крови достижима в среднем через 3,5 часа после употребления 20 мг активного ингредиента. При использовании медикамента в дозе 10-40 мг кинетические параметры меняются линейно. Биологическая доступность оценивается в 52%, если больной перорально получает 20 мг препарата. При многократном употреблении средства эти показатели не корректируются. Антациды не меняют способность вещества всасываться. Эффективность этого процесса не зависит от времени суток. Абсорбция протекает медленнее, если больной употребляет средство с жирной пищей. Замедление достигает четырех часов, в некоторых случаях может быть большим. При этом уровень всасываемости и максимальная концентрация в сыворотке крови остаются стабильными.

В инструкции по применению «Разо» изготовитель указывает, что уровень вступления в связи с плазменными белками достигает 97%. В организме больного рабепразол трансформируется. Преимущественно процесс неферментативный, в ходе его протекания генерируются тиоэфирные соединения. Значительно меньшее количество вещества преобразуется клетками печени. В реакции принимает участие цитохром Р450. Продукты трансформации – десметиловые, сульфоновые вещества.

Кинетика: продолжая рассмотрение

В инструкции по применению «Разо» указаны результаты проведения исследований с привлечением здоровых добровольцев. У таких лиц длительность полувыведения активного соединения из сыворотки крови в среднем составляла час, показатели варьировались в границах 0,7-1,5 часа. Общий клиренс оценивается в 3,8 мл/мин/кг.

При однократном употреблении перорально 20 мг активного ингредиента порядка 90% вещества элиминируется затем с уриной. Основной процент выводится в форме тиоэфира, глюкуронида, а также продуктов реакции меркаптуровой кислоты. В урине не удалось выявить исходный активный компонент в неизмененной форме. Прочие объемы медикамента элиминируются с содержимым кишечного тракта. Суммарное выведение оценено в 99,8%.

Особенный случай

Согласно инструкции по применению «Разо», в случае стабильного недостаточного функционирования почечной системы при условии креатининового клиренса менее пяти единиц длительность периода полувыведения действующего компонента соответствует показателям, свойственным организмам здоровых добровольцев. Исследовались лица, получавшие поддерживающий диализ крови. При наличии указанного отклонения максимальная концентрация соединения в сыворотке крови была в среднем меньше на 35% в сравнении с организмами здоровых людей. У здоровых людей длительность полувыведения достигала 0,82 ч, в то время как при диализе крови – 0,95 ч. После процедуры диализа прием препарата приводил к увеличению периода полувыведения до 3,6 ч. При наличии почечных болезней и нужде в гемодиализе клиренс рассматриваемого медикамента превышал свойственный организмам здоровых людей в среднем вдвое.

В инструкции по применению «Разо» указываются нюансы употребления этого состава на фоне печеночного цирроза в компенсированной форме. При развитии такого заболевания по типу хроники отмечается, что организм больных хорошо переносит рабепразол, если средство используется в день в количестве 20 мг. Вместе с тем исследования показали, что максимальная концентрация вдвое больше, нежели у здорового человека.

Возраст и обменные процессы

Инструкция лекарства «Разо» уточняет: допускается использовать препарат в преклонном возрасте, но лечащий врач должен помнить, что у пожилого больного выведение активного соединения протекает медленнее. Проведенные исследования показали, что семидневный курс получения больным 20 мг активного вещества единожды в сутки сопровождался в среднем превышавшей на 60% концентрацией соединения в сыворотке крови. Параметры сравнивались с показателями, присущими организмам здоровых добровольцев молодого возраста. У пожилых людей не выявлено кумулятивного эффекта.

Изучались особенности влияния лекарства «Разо» на человеческий организмы, которым присущ замедленный обмен веществ с участием соединения CYP2C19. Семидневный курс рассматриваемого лекарства, используемого дозой 20 мг в день, сопровождался увеличением длительности полувыведения в среднем в 1,6 раза. Максимальное содержание активного компонента в плазме крови выросло в среднем на 40%.

Когда рекомендован?

Как можно заключить из сопроводительной документации производителя, «Разо» – препарат для желудка, помогающий облегчить проявления анастомозной, желудочной язвы. Лекарство эффективно в период обострения. Его назначают при рецидиве кишечной язвы. Можно использовать, если у пациента выявлена ГЭРБ, установлен рефлюкс-эзофагит, заболевание сопровождается очагами изъязвления или эрозии. В некоторых случаях «Разо» прописывают, если ГЭРБ имеет неэрозивный сценарий развития.

Можно использовать лекарственный состав при выявлении у больного заболевания Золлингера-Эллисона, а также иных патологических состояний, при которых желудочный тракт страдает из-за повышенной секреции соляной кислоты. Как элемент комбинированного медикаментозного курса рассматриваемый медикамент используется, если установлено инфицирование Хеликобактер пилори. Препарат используют для эрадикации, если у больного диагностированы кишечная, желудочная язва или гастрит в форме хроники.

Когда и сколько?

О правилах дозирования можно узнать из сопровождающей лекарство «Разо» инструкции по применению. Таблетки предназначены для перорального приема. Необходимо целиком проглатывать каждый экземпляр. Не разрешается жевать препарат или нарушать целостность оболочки иным образом. Как показали испытания, эффективность лекарства не зависит от трапез и времени приема медикамента.

При язвенном заболевании, анастомозной язве во время рецидива следует в день использовать 20 мг активного компонента. Существенное улучшение наблюдается по истечении шести недель курса. Возможно увеличение продолжительности, если этого требует состояние больного.

При язве в кишечном тракте на этапе рецидива показано использовать 20 мг «Разо» ежедневно по одному разу. Длительность курса варьируется от пары недель до вдвое большего срока. Допускается продление на четыре недели, если состояние пациента диктует такую необходимость.

ГЭРБ и дозы

В случае ГЭРБ эрозивного типа, при рефлюкс-эзофагите рекомендованная суточная дозировка – 20 мг активного компонента. Длительность применения препарата варьируется в границах 4-8 недель. Если врач видит в этом нужду, можно продлить курс на срок до восьми недель дополнительно.

При ГЭРБ как элемент поддерживающего терапевтического курса «Разо» (рабепразол) используется в количестве 10-20 мг ежедневно. Продолжительность такой программы определяется строго индивидуально, зависит от состояния больного.

Если ГЭРБ развивается по неэрозивному сценарию, следует использовать 10-20 мг активного компонента ежедневно. Если спустя месяц после начала терапевтического курса симптоматика сохраняется, следует направить пациента на дополнительные анализы и исследования. Если удается купировать проявления заболевания, чтобы минимизировать риск рецидива, разумно использовать препарат по мере надобности в количестве 10 мг.

Диагнозы и программы лечения

Сопровождающая препарата «Разо» инструкция по применению рекомендует использовать средство в случае заболевания Золлингера-Эллисона. Медикамент эффективен при иных патологических состояниях, сопряженных с повышенной секреторной способностью желудочной системы. При всех этих показаниях дозу лекарственного средства нужно выбирать строго индивидуально. Как правило, сперва нуждающимся назначают на сутки 60 мг, затем повышают объемы. Некоторым достаточно употребления один раз в день 0,1 г препарата, другим рекомендовано дважды в сутки использовать по 60 мг. У некоторых пациентов наблюдение за состоянием показывает предпочтительность дробного приема лекарства. Длительность терапевтической программы – пока в ней есть необходимость. В некоторых случаях препаратом пользуются до года.

При выявлении колонии Хеликобактер пилори эрадикация требует использовать дважды в день дозы «Разо» 20 мг. Препарат комбинируют с антимикробными медикаментами. Продолжительность курса – одна неделя.

Общее здоровье и дозы

Если у больного установлена недостаточность работы почек, «Разо» назначают в стандартной дозировке, специальной коррекции не требуется. При недостаточности работы печени в слабой и умеренной форме анализы крови обычно показывают повышенную концентрацию рабепразола. Если недостаточность зафиксирована в тяжелой степени, препарат назначают предельно аккуратно, регулярно проверяя состояние здоровья.

При назначении лекарства лицам преклонного возраста специальных корректировок не проводят. Относительно несовершеннолетних старше двенадцатилетнего возраста в настоящий момент выявлена безопасность и результативность использования препарата восьминедельным курсом и меньше при ГЭРБ. Для такой группы пациентов рекомендовано назначать, следуя инструкции по применению, 20 мг «Разо» ежедневно. Не проводилось исследований, из которых бы следовала результативность этого медикамента и его безопасность для несовершеннолетних больных с иными диагнозами.

Нежелательные последствия

Отмечается, что в большинстве случаев медикамент переносится хорошо. Нежелательные последствия выражены слабо, возможны умеренные, практически всегда – преходящие, если пользоваться средством корректно. Клинические исследования показали, что у некоторых болит голова, возможно нарушение стула, ощущение сухости ротовых слизистых. Есть вероятность повышенного газообразования, болей в животе, высыпаний и отечности. Крайне редко фиксировался острый аллергический ответ организма. Есть минимальная опасность лейко-, тромбоцито-, нейтропении. Есть риск гипомагниемии, повышения активности ферментов печени в кровеносной системе, энцефалопатия печени и желтухи. Может развиться нефрит.

Как видно из инструкции по применению и отзывов, «Разо» (20 мг, 10 мг) провоцировал головокружения. Отмечается, что есть незначительная опасность буллезной сыпи и крапивницы, эритемы и некролиза кожи, артралгии, мышечных болей. Крайне редко у больных наблюдалась гинекомастия.

Когда нельзя?

Медикамент запрещен беременным женщинам и матерям, кормящим ребенка грудным молоком. Нельзя применять средство в возрасте младше двенадцатилетнего. Препарат не предназначен для лиц, организм которых излишне чувствителен к основному ингредиенту или вспомогательным компонентам, использованным изготовителем таблеток. Нельзя использовать лекарство, если наблюдается реакция повышенной восприимчивости замещенных бензимидазолов.

Крайне аккуратно средство назначают, если выявлена недостаточность работы почек, печени в тяжелой форме. Необходимо внимательное отношение к несовершеннолетним старше 12 лет, если таковые нуждаются в лечении лекарством «Разо».

Что говорят люди?

Как можно заключить из отзывов, инструкция по применению «Разо» в целом хорошо отражает особенности терапевтического курса этого средства. Лица, использовавшие медикамент, действительно редко отмечают побочные эффекты, состояние организма улучшается, стабилизируется работа желудка и внутренняя секреторная функция желез.

В то же время люди, использовавшие состав без контроля специалиста, признавали, что курс не показал желаемого эффекта. Чтобы минимизировать нерезультативный прием, необходимо обратиться ко врачу. Самовольное употребление этого состава недопустимо, о чем свидетельствует упоминание о реализации только при предъявлении покупателем рецепта. Впрочем, как можно заключить из откликов, нередко в фармацевтических точках не слишком тщательно относятся к этому правилу, поэтому приобрести «Разо» несложно. Также в откликах про препарат люди, использовавшие его, признают, что соотношение цены и качества для фармацевтического продукта удовлетворительное.

Есть ли альтернатива?

В продаже есть несколько аналогов таблеток «Разо», но самостоятельно менять выписанное врачом средство на другое небезопасно. Если нет возможности приобрести рекомендованный специалистом продукт, сперва нужно проконсультироваться с лечащим доктором. Врач может порекомендовать:

• «Зульбекс».
• «Рабепразол».
• «Париет».

Иногда доктор советует принимать таблетки «Берета». Неплохой репутацией отличаются продукты «Рабелок», «Нофлюкс». При некоторых показаниях врач может предложить в качестве альтернативы медикамент «Онтайм».

«Интересное» положение: особенности

В настоящий момент не проводилось исследований, на основании которых можно было бы с уверенностью говорить, что рабепразол безопасен для беременных женщин и эффективен в таком положении. Проводились эксперименты с участием кроликов, крыс. В ходе исследований не удалось обнаружить каких-либо проблем фертильности, у плодов не было нарушений развития, связанных с рабепразолом. Анализ состояния крыс показал способность этого вещества в небольшой концентрации просачиваться сквозь барьер плаценты. В настоящий момент рекомендуется избегать употребления препарата «Разо» в период вынашивания плода. Исключением могут быть только такие случаи, когда очевидная польза от средства достаточно велика, полностью перекрывает возможные риски. Женщину необходимо ознакомиться с опасностями, сопряженными с терапевтической программой.

Не проводилось исследований, позволивших бы определить наличие рабепразола в грудном женском молоке. Изучение крыс показало присутствие этого соединения в выделяемом секрете молочных желез, на основании чего производитель категорически не рекомендует использовать «Разо» во время лактации.

Тонкости лечения

Реакция организма на медикаментозный курс не может считаться показателем отсутствия злокачественных желудочных формирований. До начала программы и после ее завершения необходимо с помощью эндоскопа оценить состояние желудочной полости, дабы уточнить наличие либо отсутствие онкологического заболевания. Известно, что рабепразол может скрыть симптоматику, в силу чего замедляется постановка корректного диагноза.

Если у больного установлены тяжелые печеночные нарушения, курс нужно начинать предельно аккуратно, регулярно проверяя работоспособность организма. Не выявлено способности активного компонента таблеток «Разо» корректировать работу щитовидки. На фоне употребления медикаментов, угнетающих протонную помпу, повышается опасность бедренных, запястных, позвоночных переломов. Если человек в течение года и более продолжительный срок получает препарат в повышенной дозировке, риск переломов становится особенно большим.