«Линезолид»: инструкция по применению, аналоги, отзывы

• 7 Июля, 2020
• Инфекционные
• Ульяна Романова

Средство «Линезолид», инструкция по применению которого будет изучена в данной статье, является противомикробным препаратом из класса оксазолидинонов. Для лечения каких заболеваний его назначают? Имеются ли противопоказания? Могут ли возникнуть побочные эффекты? На эти и многие другие вопросы, касающиеся данного медикамента, ответы вы найдете в статье.

Состав и форма выпуска

Существует препарат в двух формах:

1. Таблетки «Линезолид». В одной штуке содержится 600 мг активного вещества. Таблетки белого цвета, покрыты пленочной оболочкой. Вспомогательными компонентами являются стеарат магния, гипролоза (обычная и низкозамещенная), коллоидный диоксид кремния и кросповидон.
2. Раствор для внутривенного введения. Главным действующим веществом также является линезолид. К вспомогательным относится вода для инъекций, натрия цитрат дигидрат, лимонная кислота и декстрозы моногидрат.

Следует оговориться, что это очень дорогой препарат. Разумеется, точная стоимость зависит от аптеки и региона приобретения. Например, в Москве упаковка антибиотика «Линезолид» (внутри 10 таблеток) стоит от 11 до 14 тысяч рублей. В Санкт-Петербурге цена медикамента варьируется от 8 до 12 тыс. руб.

Фармакологическое действие

В инструкции по применению «Линезолида» указано, что одноименное вещество препарата является оксазолидиноном.

Оно воздействует, селективно ингибируя синтез белка в бактериях. Связываясь с рибосомами паразитов, элемент предотвращает формирование инициирующего функционального комплекса 70S. Это ключевой компонент происходящего при синтезе белка процесса трансляции.

Вещество проявляет активность к различным аэробным грамположительным бактериям, включая гликопептид-резистентные и метициллин-резистентные штаммы, а также к тем, которые имеют чувствительность к пенициллину.

Слабое действие оказывает на Moraxella catarrhalis, Mycoplasma spp. и Legionella spp. Однако ко многим микроорганизмам вещество линезолид совершенно не проявляет активности.

Важно отметить, что не было замечено перекрестной резистентности между активным компонентом раствора или таблеток «Линезолид» и следующими веществами:

1. Хинолоны.
2. Аминогликозиды.
3. Хлорамфеникол.
4. Бета-лактамные антибиотики.
5. Тетрациклины.
6. Антагонисты фолиевой кислоты.
7. Стрептограмины.
8. Гликопептиды.
9. Рифамицины.
10. Линкозамиды.

Перекрестной резистентности нет, так как механизмы воздействия линезолида и перечисленных элементов сильно отличаются. А вот обычная развиться может. Она формируется медленно. Приводит к этому многостадийная мутация 23S рибосомальной РНК. Частота таких случаев составляет менее 1×10^-9-1×10^-11. Все это нужно учитывать при назначении препарата для лечения.

Фармакокинетика

Согласно инструкции по применению «Линезолида», активное вещество очень быстро распределяется по тканям с отличной перфузией. С белками плазмы связывается примерно 31 %.

В метаболизме линезолида не участвуют изоферменты цитохрома P450. Отметим, что этот компонент не ингибирует их активность. Его окисление приводит к формированию двух неактивных метаболитов. Это аминоэтоксиуксусная кислота и гидроксиэтилглицин.

Выводится линезолид из организма преимущественно вместе с мочой. Небольшая часть – вместе с калом. В основном это метаболиты. Примерно 35 % линезолида выводится в неизменном виде.

Показания

Продолжаем рассматривать инструкцию по применению «Линезолида». Столь серьезный и дорогой препарат назначают, если у человека диагностированы следующие заболевания и состояния:

1. Инфекция, развитие которой спровоцировал чувствительный грамположительный микроорганизм.
2. Госпитальная пневмония. Ее, как правило, провоцирует Staphylococcus aureus.
3. Инфекция, вызванная штаммом, резистентным к «Ванкомицину». Как правило, такое состояние сопровождается бактериемией.
4. Внебольничная пневмония. Ее вызывает Streptococcus pneumoniae. Она также сопровождается бактериемией.
5. Неосложненные инфекции мягких тканей и кожи. Их вызывает Streptococcus pyogenes либо Staphylococcus aureus.
6. Осложненные инфекции мягких тканей и кожи, включая те, которые возникают при синдроме диабетической стопы, но не сопровождаются остеомиелитом.

Как было указано выше, согласно инструкции по применению таблеток «Линезолида» и раствора, препарат активен только к грамположительным бактериям. Если среди возбудителей инфекции есть грамотрицательные микроорганизмы, человеку назначают комбинированную терапию.

Противопоказания

Есть состояния, при которых обсуждаемый препарат принимать запрещено. Они также перечислены в инструкции к «Линезолиду». Это:

1. Повышенная чувствительность к главному компоненту препарата и к любому дополнительному.
2. Употребление «Линезолида» вместе с ингибиторами МАО В или А (например, «Зокарбоксазид» или «Фенелзин»), а также период 2 недели после окончания приема этих лекарств (ингибиторов).

Если тщательное наблюдение за пациентом и контроль артериального давления невозможны, не рекомендуется назначать препарат людям со следующими состояниями и заболеваниями:

1. Неконтролируемая гипертензия.
2. Биполярное расстройство.
3. Карциноидный синдром.
4. Артериальная гипертензия.
5. Феохромоцитома.
6. Шизоаффективное расстройство.
7. Спутанность сознания.
8. Терапия адреномиметиками, дофаминомиметиками, трициклическими антидепрессантами, триптанами, ингибиторами обратного захвата серотонина, «Меперидином», «Буспироном».

Есть и противопоказания, при которых относящийся к группе антибиотиков «Линезолид» назначается с осторожностью. Если врач считает, что польза данного препарата превысит потенциальный риск для пациента, то он выпишет его к применению. Такое бывает в следующих состояниях:

1. Проблемы со зрением.
2. Миелосупрессивные состояния.
3. Тяжелая почечная недостаточность.
4. Пролежни.
5. Гангрена.
6. Ишемические поражения тканей и органов.
7. Диабетическая стопа.
8. Судороги в анамнезе.
9. Печеночная недостаточность.

Также антибиотик «Линезолид» с осторожностью назначают пациентам, у которых диагностированы системные инфекции, представляющие риск для жизни (например, связанные с венозными катетерами).

При беременности и лактации препарат назначают с осторожностью.

Дозировка

Она, как и продолжительность лечения, зависит от тяжести инфекции, ее локализации, возбудителя и клинической эффективности. В инструкции по применению раствора «Линезолид» перечислены общие рекомендации. Дозировка указана следующая:

1. Внебольничная и госпитальная пневмония, инфекции кожных и мягких тканей у взрослых: 600 мг внутривенно через каждые 12 часов. Курс длится 10-14 суток.
2. Инфекции, резистентные к «Ванкомицину»: также 600 мг через каждые 12 часов. Но длится курс от 14 до 28 дней.
3. Внебольничная и госпитальная пневмония у детей младше 12 лет (в том числе и новорожденных), а также инфекции мягких тканей и кожи: 10 мг/кг внутривенно через каждые 8 часов. Курс длится от 10 до 14 дней.
4. Инфекции, вызванные микробами, резистентными к «Ванкомицину»: такая же дозировка, но курс более долгий – от 14 до 28 суток.

В инструкции по применению «Линезолида» внутривенно указывается, что пациента, если врач посчитает нужным, после начала терапии могут перевести на другую лекарственную форму данного медикамента.

Есть один важный нюанс. У недоношенных младенцев, которым нет и недели, значения AUC выше, а системный клиренс ниже, чем у детей, родившихся в свой срок. Но к седьмому дню после появления на свет показатели нормализуются.

В инструкции к «Линезолиду» говорится, что максимальная доза препарата составляет 1,2 г/сут.

Побочные действия

Они могут наблюдаться, если принимать рассматриваемое в статье противомикробное средство, игнорируя врачебные указания. В инструкции к «Линезолиду» указаны следующие побочные реакции, иногда возникающие на фоне лечения данным препаратом:

1. Сердечно-сосудистая система: повышенное давление, тромбофлебит, ишемическая транзиторная атака, тахикардия и флебит.
2. Лабораторные показатели: повышенная активность креатинкиназы, анемия, увеличение концентрации глюкозы в крови натощак, дисбаланс уровня белка и альбумина, кальция и натрия. Также наблюдается эозинофилия, нейтропения, снижение количества эритроцитов, гематокрита и гемоглобина. Очень редко повышается уровень триглицеридов и активность печеночных ферментов. Результаты лабораторных анализов могут показать множество других изменений, вплоть до панцитопении.
3. Нервная система: проблемы с восприятием вкусов, головокружение и головная боль, судороги, гипестезия, парестезия, бессонница.
4. ЖКТ: тошнота и рвота, диарея и жидкий стул, диспепсия, кандидоз ротовой полости, изменение цвета языка, гастрит, панкреатит, вздутие живота.
5. Органы чувств: дефект полей зрения, нечеткость восприятия, тиннит.
6. Кожные покровы: крапивница, сыпь, потоотделение, зуд, дерматит.
7. Прочие: стоматит, глоссит, сухость во рту. Крайне редко преображается оттенок зубной эмали и развивается псевдомембранозный колит, почечная недостаточность, вагинальный кандидоз, полиурия, вагинит, а также вульвовагинальные расстройства.

В отдельных случаях бывают и другие побочные реакции – лихорадка, утомляемость, озноб, сильная жажда, боль в месте выполнения инъекции, оппортунистическая грибковая инфекция, локальный дискомфорт и гипонатриемия.

Особые указания

Перечислить их все сложно, но ключевые моменты, ранее не упомянутые, обязательно должны быть названы. Особые условия, касающиеся приема «Линезолида», следующие:

1. Одновременно с терапией данным антибиотиком нужно принимать медикаменты, влияющие на грамотрицательную микрофлору патогенных микроорганизмов, если они обнаружены у пациента.
2. Может возникнуть миелосупрессия. Однако после отмены препарата все показатели нормализуются. Есть мнение, что риск развития этого побочного явления зависит от продолжительности терапии. Поэтому важно контролировать гематологические показатели во время лечения. При развитии миелосупрессии терапию немедленно прекращают, а препарат заменяют аналогом.
3. Еженедельно рекомендуется проверять показатели общего анализа крови.
4. У пациентов, лечившихся препаратом 28 дней, часто развивается анемия. Поэтому курс нельзя удлинять без необходимости. Если проводится более длительное лечение, больным требуется переливание крови.
5. «Линезолид» часто приводит к колиту и диарее. Развитие этих последствий требует прекращения терапии антибактериальными медикаментами и проведения восстановительного лечения. Нельзя в таких ситуациях пить препараты, тормозящие перистальтику.
6. Если развивается лактоацидоз, нужно срочно провести обследование, оценить потенциальные риски и выяснить, нужно ли продолжать терапию.
7. Линезолид – то вещество, которое негативно влияет на синтез митохондриальных белков, подавляя его. Это часто приводит к нейропатии, анемии и упомянутому выше лактоацидозу. Важно отслеживать эти процессы.
8. Нейропатия зрительного нерва может привести к слепоте.
9. На данный момент не установлено причинной связи между использованием препаратов с линезолидом в составе и развитием гипогликемии. Но она может развиться. Об этом должны быть предупреждены диабетики.

Таких нюансов существует очень много. Именно поэтому перед назначением препарата проводится тщательное обследование, включающее сдачу анализов.

Отзывы

Мы рассмотрели инструкцию по применению «Линезолида». Отзывы пациентов об этом препарате найти не так просто. Дело в том, что люди во время терапии этим антибиотиком находятся в крайне тяжелом состоянии, из-за чего вспомнить все перенесенные ощущения и производимые эффекты многие из них затрудняются.

Врачи положительно отзываются о данном препарате. Они отмечают, что «Линезолид» успешно справляется даже с устойчивыми патогенными микроорганизмами.

Да и риск развития осложнения минимален, если принимать медикамент, не нарушая предписаний докторов. А иначе и не получится, ведь лечение медикаментом проводится исключительно в стационарных условиях.

Об этом упоминается и в инструкции по применению «Линезолида». При туберкулезе, инфекциях мягких тканей, пневмонии и прочих состояниях очень быстро устраняются все побочные реакции, поскольку сотрудники больницы знают, какие медицинские процедуры нужно провести, дабы избавить от них пациента.

Аналоги

Их также обязательно следует перечислить, ведь не у каждого найдутся средства, позволяющие приобрести такое дорогое лекарство. Конечно, если врач прописал определенный препарат, то нужно принимать именно его. Когда лечение проходит в стационаре, пациент не может самовольно себе что-то назначить. В инструкции по применению «Линезолида» аналоги не указаны, но медикам они хорошо известны. Это альтернативные медикаменты, имеющие сходный состав.

Вот наиболее известные аналоги данного препарата:

• «Роулин-Роутек».
• «Зивокс».
• «Селезолид».
• «Зеникс».
• «Амизолид».
• «Бактолин».
• «Линеген».
• «Инфилинез».

Кроме того, существуют аналоги по оказываемому действию. Это «Зинфоро», «Ротомокс», «Мегафлокс», «Максифлокс», «Моксифлоксацин Велфарм», «Вигамокс», «Ингавирин», «Сивекстро», «Дорипрекс». Однако это не лучший вариант, поскольку с оригинальным препаратом их действия схожи примерно на 20-30 %, не более.