Алендроновая кислота: показания, инструкция по применению, состав, дозировка, отзывы

• 16 Октября, 2018
• Ревматология
• Анатолий Иванов

Алендроновая кислота представляет собой синтетическое вещество, относящееся к биофосфонатам и используемое с целью замены пирофосфата, синтез которого в организме с возрастом или под воздействием некоторых факторов снижается. На фоне использования препарата увеличивается минеральная плотность костей, восстанавливается костная ткань, избирательно подавляется костная резорбция.

Фармакологические формы, состав

В продажу это вещество поступает от производителей в единственной фармакологической форме – таблеток, которые имеют круглую форму, обладают белым цветом. Активным веществом в составе средства является тригидрат натрия алендроната (алендроновая кислота).

В качестве дополнительных веществ используются: стеарат магния, натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, моногидрат.

Фасуется средство в контурные ячейковые упаковки по 4 штуки.

Фармакологические свойства

В соответствии с инструкцией по применению, алендроновая кислота является ингибитором резорбции костной ткани. Механизм воздействия указанного медикамента основан на снижении активности остеокластов. Активный компонент медикамента способен прогрессивно увеличивать минеральную плотность ткани костей, способствовать ее формированию.

Фармакокинетика

Согласно инструкции к алендроновой кислоте, при применении 70 мг препарата натощак у женщин биодоступность вещества достигает 0,65 %, у мужчин – 0,6 %. При применении вещества за час или менее до еды биодоступность активного компонента значительно снижается.

Употребление кофе и апельсинового сока после приема медикамента вызывает снижение его биодоступности на 60 %.

С плазменными белками алендроновая кислота связывается примерно на 78 %. После употребления средство начинает распределяться по мягким тканям, после – по костным, где оно и фиксируется. Выведение остатков препарата осуществляется почками.

Концентрация основного действующего компонента в крови после применения терапевтической дозы лекарства находится ниже, чем предел измерений.

Биотрансформации в организме препарат не подвергается, выводится вещество в неизменном состоянии. Для лекарства характерно быстрое понижение концентрации основного компонента в крови, а также медленное высвобождение из костных тканей.

Показания к применению

Как указывает инструкция по применению, алендроновая кислота показана к использованию в следующих случаях:

1. Женский остеопороз в период постменопаузы (с целью предотвращения возникновения переломов позвоночника, бедер, других костей).
2. Остеопороз у мужчин.
3. Болезнь Педжета.
4. Остеопороз, спровоцированный длительным применением глюкокортикостероидов.

Назначать средство должен врач.

Противопоказания к применению

Алендроновая кислота противопоказана к применению в следующих случаях:

1. Детский возраст.
2. Беременность.
3. Кальциевая мальабсорбция.
4. Лактационный период.
5. Непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, галактозно-глюкозная мальабсорбция.
6. Стриктуры, ахалазии в пищеводе, иные состояния, которые могут приводить к затруднению продвижения пищи по пищеводному каналу.
7. Тяжелые формы гипопаратиреоза.
8. Тяжелые формы недостаточности почечной деятельности.
9. Тяжелые нарушения минерального обмена.
10. Неспособность пациента стоять или прямо стоять на протяжении получаса.
11. Повышенная гипервосприимчивость к любому веществу, присутствующему в составе лекарственного средства.
12. Гипокальциемия.

Важно проявлять осторожность при назначении алендроновой кислоты пациентам, страдающим от отклонений в тракте пищеварения (язвенные поражения 12-перстной кишки, желудка, гастрит, дуоденит, дисфагия, эзофагит) и недостаточности витамина Д.

Использование алендроновой кислоты

Препарат необходимо принимать перорально по одной таблетке. Не рекомендуется раскусывать или измельчать препарат. Принимать средство следует натощак, не позднее, чем за 2 часа до приема воды, пищи, других медикаментов. Запивать препарат рекомендуется обычной водой, так как другие жидкости (соки, кофе, чай, минеральная вода) способны заметно снижать абсорбцию активного вещества.

Принимать лекарство следует однократно в сутки по 70 мг. В отдельных случаях специалисты рекомендуют иную схему приема: однократно в неделю по 70 мг.

С целью терапии остеопороза у женщин в период постменопаузы, а также остеопороза, спровоцированного длительным использованием глюкокортикостероидов, показано принимать однократно в неделю 70 мг. Алендроновая кислота по инструкции может назначаться однократно в сутки 10 мг.

Ежедневный прием вещества приводит к биохимическим изменениям, свидетельствующим о дозозависимом подавлении костной резорбции. Снижаются уровень кальция в моче и маркеры распада коллагена кости. К исходным значениям данные биохимические показатели вернутся через три недели после отмены препарата. Если алендронат назначен для профилактики, то в течение одного года снижаются уровни остеокальцина и костеспецифической щелочной фосфатазы.

С целью терапии болезни Педжета показано однократно в сутки принимать 40 мг препарата. Терапия в этом случае занимает до 6 месяцев.

При случайном пропуске приема препарата (при однократном применении в неделю), показано осуществить прием утром следующего дня. Категорически запрещено удваивать однократную дозировку.

Передозировка

При наступлении интоксикации алендроновой кислотой у пациента развивается следующая симптоматика: диарея, эзофагит, язвенные, эрозивные поражения ЖКТ, гипокальциемия, изжога, гипофосфатемия.

В случае интоксикации пациенту рекомендовано выпить цельное молоко или антациды, содержащие кальций, что позволит связать молекулы активного вещества. Провоцировать рвоту при передозировке крайне нежелательно, так как высока вероятность раздражения слизистых оболочек в пищеводе. Если наступила интоксикация, пациенту следует сохранять исключительно вертикальное положение.

Негативные воздействия

На фоне применения алендроновой кислоты нередко развиваются следующие негативные проявления:

1. Перфорация пищевода, сопровождающаяся возникновением кровотечения, язвенные поражения слизистых в полости рта и глотки, язвенные поражения пищевода, гастрит, структура пищевода, тошнота, мелена, рвота со стороны органов ЖКТ могут возникать в редких случаях. Чаще отмечаются такие проявления, как изжога, запоры, метеоризм, абдоминальная боль, диспепсия, дисфагия, диарея, эзофагит.
2. Головные боли со стороны НС.
3. Болезненность в суставах, костях, мышечных тканях со стороны системы костей и мышц.
4. Увеит, склерит со стороны органов зрения.
5. Синдром Лайелла, Стивенса-Джонсона, крапивница, ангионевротический отек в качестве аллергического ответа.
6. Симптоматическая гипокальциемия, зуд, фотодерматоз, сыпь, эритема. У пациентов, страдающих онкологическими заболеваниями, имеется вероятность развития остеонекроза челюстей, так как они нередко получают противоопухолевую терапию с использованием биофосфонатов. Вероятность развития остеонекроза возрастает при наличии таких провоцирующих факторов, как остеомиелит, недостаточность гигиены ротовой полости, лучевая терапия, терапия глюкокортикостероидами, онкологические патологии, химиотерапия.
7. При лабораторных исследованиях может обнаруживаться незначительное снижение концентрации кальция и фосфатов.

Важно отметить, что на начальных этапах терапии «Алендронатом» может возникать следующая типичная симптоматика: лихорадка, миалгия, недомогание.

Взаимодействие с другими медикаментами

В соответствии с аннотацией производителя, не рекомендованным является комбинирование алендроновой кислоты с лекарственными средствами на основе кальция и антацидами, так как вероятно снижение абсорбции активного вещества препарата.

Принимать его и другие медикаментозные средства следует с интервалом не менее получаса.

Негативные воздействия лекарства на органы ЖКТ могут усиливаться, если совмещать терапию с применением ацетилсалициловой кислоты и нестероидных препаратов.

Комбинирование с препаратами, в основе которых находятся эстрогены, изменения их воздействия и развития негативной симптоматики не сопровождается.

При параллельном применении «Преднизолона» наблюдается некоторое изменение биодоступности алендроновой кислоты, однако оно является незначительным.

Особые указания по применению

Алендроновая кислота способна пагубно воздействовать на органы пищеварения, в связи с чем рекомендуется осуществлять прием препарата натощак, в утреннее время. Запивать следует простой водой.

После перорального использования лекарственного средства пациенту следует в течение получаса сохранять вертикальное положение. Применение лекарственного средства перед сном, в горизонтальном положении значительно повышает вероятность развития эзофагита.

Пациенту следует знать перед началом терапии, что необходимо отказаться от использования лекарства, если возникнет изжога, появятся боли за грудиной в процессе глотания, разовьется дисфагия.

Если пациент страдает от гипокальциемии, перед началом лечения следует ее скорректировать. Кроме того, рекомендовано устранить причины, приводящие к нарушениям минерального обмена и, как следствие, к гипокальциемии.

При терапии биофосфонатами пациенту следует принимать достаточное количество кальция и витамина Д.

Алендроновая кислота положительно воздействует на минеральную плотность тканей костей, поэтому во время терапии у пациента могут отмечаться незначительные снижения уровня кальция и фосфатов в крови.

Пациентам, входящим в группу риска (онкология, химиотерапия, лучевая терапия), перед началом лечения необходимо полностью обследоваться у стоматолога.

Аналоги алендроновой кислоты, стоимость

Средняя стоимость «Алендроната» (производитель ЗАО "Канонфарма продакшн", Россия) составляет 350 рублей. Цена может варьироваться в зависимости от региона распространения и ценовой политики аптеки.

При необходимости препарат можно заменить на один из его аналогов: «Фосамакс». «Остерепар», «Фороза», «Аленталь», «Линдрон», «Остеален», «Алендрокерн». «Стронгос», «Осталон», «Теванат».

Следует учитывать, что каждый из указанных медикаментов обладает рядом противопоказаний, поэтому его применение должно быть согласовано со специалистом.

Отзывы о применении алендроновой кислоты

Врачи и пациенты сообщают о высокой эффективности лекарственного средства, так как оно отлично справляется с болезнью Педжета и остеопорозом, на фоне его применения происходит укрепление костей.

Отрицательные отзывы алендроновая кислота получает, как правило, от тех людей, у которых диагностированы патологии ЖКТ. Связано это с тем, что она негативно воздействует на кишечник, пищевод, желудок.

Кроме того, отмечается, что медикамент провоцирует множество негативных реакций и имеет массу противопоказаний. Именно поэтому его применение должно быть обоснованным и согласованным с врачом. Только полное соблюдение врачебных рекомендаций позволит свести к минимуму негативные реакции организма и сделать терапию эффективной, используя препараты, алендроновая кислота в которых выступает действующим веществом.