"Бетаксолол": инструкция по применению, состав, показания и противопоказания

• 15 Октября, 2018
• Офтальмология
• Анатолий Иванов

В статье рассмотрим инструкцию по применению к «Бетаксолол». Этот медицинский препарат является бета-адреноблокатором, который применяется при терапии артериальной гипертензии (прием внутрь) и в качестве противоглаукомного лекарственного средства для уменьшения внутриглазного давления (местное использование).

Состав и форма выпуска

Лекарственные формы медикамента:

1. Таблетки в пленочной оболочке: белые, двояковыпуклые, круглые, с риской; на разрезе - ядро белого цвета. Расфасованы таблетки по 10 штук в контурные ячейковые упаковки, по 1–3, 5 или 10 в картонной коробке.
2. Капли глазные «Бетаксолол»: бесцветные, прозрачные или желтоватые (по 1, 2 или 5 мл в тюбик-капельницах из полимерного материала, по 1, 2, 4, 5 или 10 капельниц в картонной коробке; по 5 или 10 мл в полимерных флаконах с капельницами, по 1 или 2 в картонной упаковке; по 5 или 10 мл во флаконах, по 1 штуке в картонной пачке).

В составе таблеток имеется активный элемент - гидрохлорид бетаксолола, а также некоторые вспомогательные вещества: коллоидный диоксид кремния (аэросил), молочный сахар (моногидрат лактозы), примогель (карбоксиметилкрахмал натрия, стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза, полиэтиленгликоль, поливиниловый спирт.

Согласно инструкции по применению к каплям «Бетаксолол», в их составе присутствует действующее вещество - бетаксолол (в виде гидрохлорида), а также дополнительные элементы: дигидрат эдетата динатрия, хлорид натрия, хлорид бензетония, 1М хлористоводородная кислота, очищенная вода.

Фармакологическое действие

Как указывает инструкция по применению к «Бетаксолол», при приеме перорально основное вещество оказывает кардиоселективное β-адреноблокирующее воздействие на организм. В превышающих терапевтических дозировках наблюдается легкий мембраностабилизирующий эффект (наподобие местных анестетиков или хинидина). Медикаментозный препарат «Бетаксолол» характеризуется отсутствием частичной активности агониста (не проявляет симпатомиметического воздействия). Селективное свойство лекарственного средства на β1-адренорецепторы не является абсолютным, поскольку при использовании бетаксолола в высоких дозах, возможно действие на β2-адренорецепторы, расположенные преимущественно в гладкой мускулатуре бронхов и сосудов (такое действие значительно слабее в сравнении с действием неселективных β-адреноблокаторов). Функциональность бетаксолола, связанная с блокировкой β1-адренорецепторов, проявляется в следующих фармакодинамических эффектах:

• снижение количества сердечных сокращений при физических нагрузках и в покое (обеспечивается блокировкой β-адренорецепторов в синусовых узлах и отсутствием эндогенной симпатомиметической эффективности бетаксолола, что замедляет автоматизм синусовых узлов);
• снижение уровня сердечного выброса при физических нагрузках и в покое (обусловлено антагонизмом с катехоламинами в адренергических периферических нервных окончаниях);
• уменьшение систолического и диастолического давления при физических нагрузках и в покое (принцип гипотензивного воздействия описан ниже);
• уменьшение рефлекса тахикардии ортостатической формы.

Следствием этих эффектов является понижение нагрузки на сердце при физических напряжениях и в покое. Механизм гипотензивного воздействия в полной мере не установлен. Предположительно, β-адреноблокаторы воздействуют следующим образом: понижают сердечный выброс, купируют спазм периферических сосудов (при центральном действии, обеспечивающем уменьшение симпатической импульсации на периферию и подавление активности ренина). При длительном приеме данного фармакологического средства, его гипотензивное свойство не уменьшается. В случае однократного использования в дозе до 40 мг в день гипотензивный эффект одинаков спустя 3–4 часа после использования (время достижения максимального уровня в крови) и через 1 сутки (перед следующей дозировкой).

При увеличении дозы, гипотензивное воздействие значительно не изменяется. Для каждой дозировки бетаксолола максимальный эффект отмечается примерно через 1–2 недели. Снижение числа сокращений сердца — в отличие от гипотензивного воздействия бетаксолола — при увеличении дозы не возрастает. Одновременно с этим, прием данного медикаментозного препарата может провоцировать торможение проводимости атриовентрикулярного узла.

В соответствии с инструкцией по применению к «Бетаксолол», при использовании местно в форме капель для глаз, препарат снижает внутриглазное давление, что достигается благодаря уменьшению продуцирования внутриглазной жидкости. В отличие от использования прочих β-адреноблокаторов, прием данного лекарства не приводит к уменьшению кровотока в зрительных нервах. Лекарственное средство «Бетаксолол» также не вызывает сокращений цилиарной мышцы (спазмы аккомодации) гемералопии, спазма циркулярной мышцы (миоз), эффекта возникновения «тумана» перед глазами.

Гипотензивное воздействие на глаза проявляется примерно через 30 минут после закапываний, а максимальная эффективность наблюдается через 2 часа. Воздействие медицинского препарата на офтальмотонус может сохраняться на протяжении 10 часов после разовой инстилляции.

Показания к назначению

Как нам сообщает инструкция по применению, таблетки «Бетаксолол» показаны при следующих патологиях:

• артериальная гипертензия;
• стенокардии напряжения (во время приступов, а также в профилактических целях).

Глазные капли назначаются для уменьшения внутриглазного давления при терапии следующих болезней (в составе комбинированного лечения либо монотерапии):

• глазная гипертензия;
• открытоугольная глаукома.

Противопоказания к таблеткам

Всегда ли безопасно применение «Бетаксолола»?

Таблетки лекарства противопоказаны в следующих ситуациях:

• кардиогенный шок;
• отягощенный анамнез ввиду анафилактических реакций;
• синдром слабости синусовых узлов (включая синоатриальную блокаду);
• атриовентрикулярная блокада II и III стадии (без искусственного водителя ритма);
• феохромоцитома (без сочетанного применения α-адреноблокаторов);
• артериальная гипотензия (при систолическом давлении меньше 90 мм рт. ст.);
• тяжелые случаи брадикардии (менее 50 уд./мин);
• сердечная недостаточность острой либо хронической формы в период декомпенсации, при которой необходимо проведение инотропного лечения;
• стенокардия Принцметала;
• метаболический ацидоз;
• нарушение периферического кровообращения в тяжелом течении;
• галактоземия врожденного характера,
• синдром мальабсорбции или недостаточность лактазы;
• кардиомегалия (без симптомов сердечной недостаточности);
• обструктивная болезнь легких хронического характера или бронхиальная астма в тяжелом течении;
• сочетанное использование с флоктафенином, ингибиторами моноаминоксидазы, сультопридом;
• параллельное применение блокаторов кальциевых каналов, наподобие верапамила, дилтиазема и прочих антиаритмических медикаментов (дизопирамид, амиодарон и др.);
• возраст менее 18 лет (безопасность медикамента для данной группы пациентов не изучался);
• лактация;
• высокая чувствительность к препарату, а также иным бета-адреноблокаторам.

Данное средство в виде таблеток применяется с осторожностью при следующих состояниях:

• отягощенный анамнез по аллергии;
• сахарный диабет;
• облитерирующие патологии периферических сосудов (синдром Рейно, перемежающаяся хромота);
• псориаз;
• печеночная или почечная недостаточность, нарушение их функций;
• миастения;
• тиреотоксикоз;
• гемодиализ;
• хроническая недостаточность сердца;
• атриовентрикулярная блокада I стадии;
• эмфизема легких;
• депрессия;
• десенсибилизирующая терапия;
• пожилой возраст;
• беременность.

Противопоказания к глазным каплям

Что еще можно узнать из инструкции по применению к«Бетаксолол»?

Абсолютными противопоказаниями для данной лекарственной форы медикамента являются:

• миастения;
• бронхиальная астма;
• кардиогенный шок;
• артериальная гипотензия;
• синусовая брадикардия;
• обструктивная недостаточность в тяжелого течения;
• хроническая недостаточность сердца в тяжелых формах;
• возраст менее 18 лет;
• высокая чувствительность к компонентам, входящим в состав препарата.

С осторожностью капли используются при наличии следующих состояний:

• гипогликемия;
• синдром Рейно;
• феохромоцитома;
• нестабильная стенокардия;
• обструктивная болезнь легких хронического типа;
• склонность к брадикардии;
• сахарный диабет в период декомпенсации;
• изменения периферического кровообращения;
• нарушения работы почек и печени;
• тиреотоксикоз;
• миастения;
• пожилой возраст;
• лактация, беременность.

Инструкция

Таблетки принимают внутрь, запивая жидкостью. Разжевывать их не следует. Суточная дозировка: в начале терапии – 10 мг, при поддерживающем лечении – 20 мг.

Как утверждает инструкция по применению, глазные капли «Бетаксолол» применяются местно (инстилляции в конъюнктивальный мешок) - 2 раза в сутки по 1 капле. Первые недели лечения должны проводиться под наблюдением за уровнем внутриглазного давления.

Аналоги «Бетаксолола» рассмотрим ниже.

Побочные реакции

Таблетки данного медикаментозного препарата могут вызывать следующие нежелательные реакции:

1. Эндокринная система: гипергликемия у пациентов с сахарным диабетом 2 типа, гипотиреоидное состояние, гипогликемия у людей, получающих инсулин.
2. ЦНС: слабость, ночные кошмары, повышенная утомляемость, головокружение, сонливость или отсутствие сна, цефалгия, депрессия, мышечная слабость, спутанность сознания, галлюцинации, беспокойство, астенический синдром.
3. Пищеварительная система: боли в животе, рвота, тошнота, поносы или запор, сухость полости рта, изменение вкуса, нарушения работы печени.
4. Сердце и сосуды: ощущение сердцебиения, синусовая брадикардия, нарушение проводимости или ослабление сократимости миокарда, атриовентрикулярная блокада, ортостатическая гипотензия, аритмия, понижение давления, развитие симптомов недостаточности сердца, боль в груди, возникновение ангиоспазма.
5. Дыхательная система: заложенность носа, бронхо- и ларингоспазм, одышка.
6. Кожный покров: экзантема, чрезмерное потоотделение, псориазоподобные реакции, покраснение кожи, обострение псориаза.
7. Зрительные органы: сухость и болезненность в глазах, снижение активности слезных желез, нарушения зрения, конъюнктивит.
8. Аллергические явления: зуд, кожная сыпь.
9. Лабораторные показатели: увеличение числа антинуклеарных антител, которое может сопровождаться проявлениями наподобие красной волчанки.
10. Прочие: ослабление полового влечения, снижение потенции, боль в спине, артралгия.

Во время применения препарата «Бетаксолол» в виде глазных капель возможно появление следующих нарушений:

• краткосрочный дискомфорт в глазах после инстилляции;
• слезотечение;
• светобоязнь, снижение чувствительности роговицы, помутнение зрения;
• аллергические реакции;
• фотофобия;
• анизокория;
• покраснение глаз;
• зуд;
• точечный кератит.

Особые рекомендации

При лечении пациентов со стенокардией резко прекращать прием данного медикамента нельзя, так как это может приводить к развитию тяжелых расстройств сердечного ритма, внезапной смерти или инфаркту миокарда. Контроль состояния больного должен включать наблюдение за давлением, сердечными сокращениями, а при сахарном диабете – уровня глюкозы в крови, у пожилых – функцией почек.

Перед проведением лабораторных исследований на уровень таких элементов как катехоламины, норметанефрин, ванилинминдальная кислота, средство «Бетаксолол» следует отменить.

Принимать алкогольные напитки в период терапии категорически запрещено.

Действующий элемент препарата может способствовать положительной реакции при допинговом контроле, что следует учитывать при назначении этого препарата спортсменам.

При табакокурении эффективность медикамента «Бетаксолол» снижается.

В период терапии может уменьшаться объем слезной жидкости, что нужно учитывать людям, которые используют контактные линзы.

В период лечения средством «Бетаксолол» рекомендуется соблюдать внимательность при вождении автотранспорта и выполнении потенциально опасных действий.

Глазные капли на величину зрачка не влияют, при закрытоугольной глаукоме применяются исключительно в комплексе с миотиками. Необходимо также учитывать, что данное лекарство может вызывать симптоматику, сходную с таковой при миастении.

На частоту сокращений сердца и артериальное давление препарат «Бетаксолол» в виде капель оказывает минимальное воздействие, однако рекомендуется соблюдать осторожность при использовании их больными с сердечной недостаточностью.

Аналоги «Бетаксолола»

Многим интересно, чем заменить данный лекарственный препарат?

В перечень аналогов медикаментозного средства входят следующие лекарства:

• «Бетак»;
• «Беталмик ЕС»;
• «Бетофан»;
• «Бетоптик»;
• «Ксонеф»;
• «Оптибетол».

«Беталмик ЕС»

Этот аналог разработала фармакологическая фирма «Унимед Фарма». Флакон капель 5 мл стоит 180 рублей.

Данное средство не вступает в реакцию с другими препаратами, поэтому его часто используют в комплексном лечении заболеваний глаз.

Этот аналог капель «Бетаксолол» может спровоцировать развитие следующих побочных эффектов: зуда и слезотечения, покраснения глазной оболочки, потерю сна, боль в височной области, головокружение. Но это бывает крайне редко.

Капли нужно применять утром и вечером. Дозировку подбирает лечащий врач в зависимости от особенностей организма пациента. В среднем 1-2 капли.

Нельзя применять «Беталмик ЕС» для терапии маленьких детей, беременных и кормящих женщин.

«Бетофтан»

Эти эффективные глазные капли выпускает румынская фирма «Ромфарм». Стоят они около 200 рублей.

«Бетофтан» нормализует повышенное внутриглазное давление, а также лечит закрыто- или открытоугольную глаукому. Главным компонентом данного синонима является гидрохлорид бетаксолола.

Не назначается лекарственное средство при нарушении сердцебиения и аллергических реакциях к веществам, входящим в состав. Также оно противопоказано детям и подросткам до 18 лет. Женщины в период беременности и лактации могут использовать капли под контролем врача.

Это подтверждает инструкция по применению к аналогу «Бетаксолола».

Применение утром и перед сном по 1-2 капли.

В некоторых случаях развивается глазной зуд, сухость или слезоточивость глаз и нарушение правильной работы нервной и дыхательной системы.

Отзывы о «Бетаксололе»

О данном медикаменте отзывы в основном положительные. Людям нравится, что препарат в форме капель эффективно снижает внутриглазное давление. Также таблетки хорошо справляются с артериальной гипертензией.

Есть отрицательные комментарии, в которых люди утверждают о частом развитии побочных эффектов. В основном это зуд и другие аллергические проявления. Не нравится людям и то, что у таблеток большой список противопоказаний.

Мы рассмотрели инструкцию и отзывы к "Бетаксолол".