"5-Фторурацил": состав препарата, дозировка, форма выпуска, инструкция по применению, показания и противопоказания

Препарат «5-Фторурацил» применяется в для комбинированного и монолечения с другими цитостатиками при злокачественных опухолях. Далее подробно рассмотрим инструкцию по применению этого лекарства.

Формат выпуска и состав

Это средство выпускается в виде концентрата для приготовления растворов для инфузий. В 1 миллилитре раствора содержится активное вещество под названием "5- Фторурацил" в количестве 50 миллиграмм. Вспомогательными веществами выступает гидроксид натрия наряду с водой для инъекций. Это лекарственное средство можно описать как прозрачный, почти бесцветный раствор. Этот медикамент относят к противоопухолевым препаратам и пиримидиновым аналогам.

Раствор выпускается в ампулах с дозировкой 250 мг и 500 мг по 5 ампул в упаковке, а также в темных стеклянных флаконах с дозировкой 250 мг, 500 мг. Бывает "5-Фторурацил" 1000 мг и 5000 мг. Пятипроцентный крем выпускается в тубе 20 г.

Показания к применению

Лекарство «5-Фторурацил» применяют в качестве комбинированного препарата с различными цитостатиками при наличии у пациента злокачественных опухолей, например, при:

Раке молочной железы.
На фоне развития колоректального рака (то есть при наличии рака прямой или толстой кишки).
В рамках проведения химиотерапии.
Терапевтическая активность этого препарата наблюдается среди пациентов, страдающих раком желудка, шеи, головы, а, кроме того, карциномой поджелудочной.

Способ применения и дозирование

Что нам сообщает инструкция к «5-Фторурацилу»? Выбор надлежащего дозирования и схемы терапии определяется состоянием больного, разновидностью рака, который подлежит лечению, а, кроме того, типом терапии. Стоит подчеркнуть, что рассматриваемое медицинское средство назначают в формате монотерапии либо в комбинации с различными медицинскими средствами. Терапию необходимо начинать в условиях стационара, а суммарное суточное дозирование не должно превышать 1 грамма. Рекомендуют также ежедневно контролировать количество лейкоцитов и тромбоцитов.

В случае понижении содержания тромбоцитов менее 100 000 кубических миллиметров или наличия лейкоцитов ниже 3000 терапию следует сразу же отменить.

Дозировка «5-Форурацила» 1000 мг наиболее распространенная.

Принято рассчитывать дозировку в соответствии с фактической массой больного, исключая те случаи, когда место имеет ожирение наряду с отеками или другими формами патологической задержки в организме жидкости, к примеру, при асците. В вышеперечисленных ситуациях в рамках расчета используется величина идеального веса пациента. Препарат «5-Фторурацил» назначается посредством проведения внутривенных инъекции и внутриартериальных инфузий. Далее рассмотрим ориентировочные дозировки в каждом отдельном случае.

Дозирование при колоректальном раке

Согласно инструкции по применению к «5-Фторурацилу», лечение в данном случае начинается в формате инфузий или инъекций, причем первый способ предпочтительнее в виду меньшей токсичности. Внутривенная инфузия проводится следующим образом: суточное дозирование, составляющее 15 миллиграмм на килограмм массы, но не более 1 грамма, разводят в 300 миллилитрах пятипроцентного раствора глюкозы или 0,9-процентного раствора хлорида натрия. Лекарство далее вводится посредством четырехчасовой инфузии.

Такое дозирование назначается в течение нескольких дней подряд до появления признаков токсичности либо до тех пор, пока суммарная дозировка не достигнет 15 грамм. Некоторым пациентам назначают дозировки до 30 грамм при максимальной суточной норме не более 1 грамма. Лечение желательно продолжать лишь после устранения последствий гематологической или пищеварительной токсичности. Другим альтернативным вариантом терапии является назначение «5-Фторурацила» посредством проведения непрерывной двадцати четырех часовой инфузии.

Внутривенные инъекции

Вполне допустимо назначение «5-Фторурацила» по инструкции посредством выполнения внутривенных инъекций в дозировке по 12 миллиграмм на килограмм массы, которую выполняют каждый день в течение трех дней. На фоне отсутствия признаков токсичности на пятый, седьмой и девятый день пациенту могут назначить дозу в 6 миллиграмм на килограмм массы тела.

В качестве поддерживающей терапии раз в неделю назначается дозировка от 5 до 10 миллиграмм на килограмм веса посредством выполнения внутривенных инъекций. В любом случае поддерживающую терапию можно начинать лишь после купирования проявления токсичности.

Инструкция по применению к «5-Фторурацилу» должна строго соблюдаться.

Дозирование при раке груди

Для терапии рака молочных желез медикамент может быть прописан в рамках комбинированного лечения, например, совместно с использованием «Метотрексата» или «Циклофосфамида» либо в сочетании с такими медикаментами как «Доксорубицин» и «Циклофосфамид». При терапии по данной схеме в первый и восьмой день двадцати восьмидневного курса назначаются внутривенные инъекции в дозировке от 10 до 15 миллиграмм.

Альтернативные способы назначения препарата

Внутриартериальные инфузии могут быть назначены в форме непрерывного двадцати четырехчасового применения средства. Суточная норма при этом будет составлять от 5 до 7,5 миллиграмма на килограмм. В отдельных ситуациях для терапии первичной опухоли или метастазирования может быть прописана региональная инфузия. Пациентам с одним из нижеперечисленных состояний рекомендуют понизить дозировку:

При наличии кахексии.
На фоне тяжелой операции, которая была проведена в течение тридцати предшествующих суток.
При наличии угнетения костного мозга.
В случае нарушений функций почек либо печени.

Рекомендации по дозированию «5-Фторурацила» для лечения детей отсутствуют. Что касается пожилых пациентов, то им коррекция дозировки не требуется.

Чем чревата химиотерапия «5-Фторурацилом»? Рассмотрим ниже.

Побочные действия

Очень часто может при приеме этого лекарства наблюдаться лейкопения наряду с нейтропенией и тромбоцитопенией. Наиболее значительный упадок количества лейкоцитов наблюдается обычно с девятого по четырнадцатый день. Помимо этого возможны симптомы в виде тошноты, рвоты, диареи, воспаления слизистой оболочки пищеварительной системы, что будет выражаться появлением стоматита, эзофагита, проктита, фарингита и так далее.

Достаточно часто у пациентов возникает агранулоцитоз наряду с анемией и панцитопенией, преходящим церебральным синдромом, при котором наблюдают атаксию и нистагмы. Возможно возникновение спутанности сознания наряду с экстрапирамидными двигательными и кортикальными расстройствами, которые исчезают, как правило, после отмены данного медикамента.

Дополнительно у пациентов на фоне применения «5-Фторурацила» встречают нарушение речи в сочетании с афазией, головной болью, дезориентацией, эйфорией, судорогами и периферической нейропатией. Порой у пациентов возникает алопеция, являющаяся вполне обратимой.

Крайне редко из-за употребления этого лекарства возможна лихорадка наряду с крапивницей, бронхиальными спазмами, анафилактическим шоком, фотосенсибилизацией, сепсисом и сонливостью. Также пациенты могут жаловаться на раздражение слизистой глаз в сочетании с избыточным слезотечением, конъюнктивитом, дакриостенозом, светобоязнью, катарактой, нарушением зрения, диплопией, блефаритом, эктропионом, невритом зрительного нерва и корковой слепотой.

Сердечная система реагирует обычно болями в районе сердца, аритмией, ишемией, инфарктом миокарда, стенокардией, мозговой ишемией и тромбоэмболией.

Противопоказания

К противопоказаниям относят:

Повышенную чувствительность пациента к «5-Фторурацилу».
Наличие угнетения костного мозга, особенно после лучевой терапии.
Терапия прочими противоопухолевыми медицинскими средствами.
Наличие глубоких изменений в содержании кровяных клеток.
Появление кровоизлияний и стоматитов, язвы в полости рта.
Появление тяжелой диареи.
Наличие нарушений функции печени либо почек.
Возникновение острых инфекционных заболеваний вирусной или бактериальной природы (туберкулез наряду с ветряной оспой и опоясывающим лишаем в том числе).
Присутствие выраженного истощения.
Наличие повышенного содержания билирубина в кровяной плазме.

Лекарственное взаимодействие

Кальция фолинат может усиливать терапевтические и токсические эффекты препарата. При использовании в сочетании с другими цитостатиками и интерфероном также можно наблюдать усиление противоопухолевой эффективности и токсичности лекарства.

При продолжительном совместном использовании с митомицином наблюдается развитие уремического гемолитического синдрома. Этот препарат не следует применять совместно с лечением «Аминофеназоном», сульфаниламидами и «Фенилбутазоном». «Хлордиазепоксид» наряду с «Дисульфиром», «Гризеофульвином» и «Изониазидом» могут усилить активность «5-Фторурацила».

Учитывая то, что при терапии этим лекарством возможно подавление естественных защитных механизмов, вакцинация должна проводиться спустя некоторый отрезок времени после окончания терапии. При одновременном использовании с «Соривудином» отмечается выраженная лейкопения, которая в некоторых случаях приводит к летальному исходу.

Особые указания

Препарат «5-Фторурацил» является цитотоксическим лекарственным средством, поэтому в обращении с ним требуется обязательно соблюдать осторожность. В случае появления стоматита или диареи терапию этим препаратом необходимо обязательно прекратить до абсолютного исчезновения симптомов.

Следует соблюдать определенную осторожность во время назначения этого препарат больным, которые ранее подвергались воздействию высоких дозировок радиации на район малого таза или получали алкилирующие препараты.

В период терапии необходимо проконтролировать общее число лейкоцитов наряду с абсолютным количеством нейтрофилов, тромбоцитов, гемоглобина, активностью печеночной пробы и уровнем билирубина. Не менее важно осматривать ротовую полость пациента в целях выявления признаков стоматита непосредственно перед каждым вводом препарата.

В случае появления синдрома подошвенной эритродизестезии пациентам прописывают лекарство «Пиридоксин» в дозировании по 150 миллиграмм внутрь. Больных с развивающейся лейкопенией необходимо тщательно наблюдать в целях выявления у них признаков инфекции. Мужчинам и женщинам, находящимся в детородном возрасте, во время лечения этим лекарством и как минимум в течение трех месяцев после необходимо применять надежные методы контрацепции. Стоит иметь в виду, что побочные эффекты, которые обусловлены приемом «Фторурацила», способны отрицательно влиять на управление автотранспортными средствами.

Передозировка

К симптомам передозировки относят психотические реакции наряду с сонливостью и повышением эффективности прописываемых седативных препаратов. При наличии необходимости в седации можно использовать низкие дозировки диазепама внутривенно (к примеру, начальная дозировка может составлять 5 миллиграмм). При этом одновременно нужно проконтролировать функцию сердечной системы и легких.

Лечение проводится, как правило, симптоматическое. Специфический антидот, к сожалению, неизвестен. В профилактических целях можно провести инфузии концентратов тромбоцитов или лейкоцитов. Следует уделить внимание гидратации, а, кроме того, необходимо устранить нарушение в балансе электролитов. Гемодиализ не потребуется. Необходимо осуществлять пристальное наблюдение за пациентами в целях раннего обнаружения поздних осложнений со стороны кроветворения и пищеварительной системы. Дальнейшая терапия должна быть симптоматической.

Мазь

Мазь «5-Фторурацил» используют при терапии множественных очагов актинических кератозов. Она ингибирует ферменты тимидилатсинтетазы, которые необходимы для превращения дезоксиуридинмонофосфата в состояние дезокситимидилатмонофосфата. Без последнего попросту невозможен синтез ДНК. Препарат наносят двукратно в неделю в течение месяца в случае локализации очага на лице. Если же очаги локализуются на туловище, то может потребоваться более продолжительное лечение.

Применение мази «5-Фторурацил» по инструкции может быть ограничено сравнительно часто фиксируемыми ярко выраженными реакциями воспаления, а, кроме того, сухостью кожи, жжением, зудом, образованием изъязвлений и эрозий. Также пациенты, которые используют эту мазь, вынуждены полностью исключить свое пребывание на солнце, так как данный препарат имеет яркое выраженное фотосенсибилизирующее воздействие. Интенсивность нежелательных побочных проявлений коррелирует с общей распространенностью патологического процесса.

Согласно исследованиям последних лет, эффективность терапии с применением данной мази составляет около пятидесяти процентов, рецидивы наблюдаются в шестидесяти процентах случаев.

Отзывы о «5-Фторурациле»

В отзывах сообщается, что препарат широко применяется в качестве комбинированного лекарства при наличии у пациентов злокачественных опухолей. Люди пишут, что это средство назначается им или их родственникам при наличии рака молочной железы, желудка, кишечника и так далее. Помимо этого отмечается, что представленное средство результативно проявляет себя в рамках проведения химиотерапии.

Основным минусом этого препарата, по рассказам пациентов, страдающих онкологией, является то, что он крайне токсичен и провоцирует массу побочных эффектов и у многих достаточно тяжело переносится. Цена «5-Фторурацила» в Москве составляет от 150 руб.